公开(公告)号：CN110028436B

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN201910483947.5

申请日：2019-06-05

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 ,  杭州华东医药集团新药研究院有限公司

Inventor： 陈禹 ,  余睿 ,  叶凯 ,  胡海文 ,  张建勇

IPC: C07D207/34

Abstract: 本发明提供一种沃诺拉赞关键中间体(I)的制备方法，通过将2‑[2‑(2‑氟苯基)‑2‑氧代乙基]丙二腈(II)在钴催化剂催化下，用硼氢化钠等还原剂进行还原环合反应，一步制得目标产物。该方法不需高压反应设备及腐蚀性物料，操作方便，收率高，且制得的产品中无重金属残留，非常适合工业化生产。

公开(公告)号：CN114380796A

公开(公告)日：2022-04-22

申请号：CN202011142204.0

申请日：2020-10-22

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 余睿 ,  陈禹 ,  叶凯 ,  王忠平 ,  张建勇

IPC: C07D401/12 ,  C07C57/15 ,  C07C51/41

Abstract: 本发明提供一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，以5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛为起始物料，经胺化、还原、成盐反应制备得到富马酸沃诺拉赞。该方法杂质含量低、收率较高，无需引入有毒害的反应物，适应工业化生产。

公开(公告)号：CN110028436A

公开(公告)日：2019-07-19

申请号：CN201910483947.5

申请日：2019-06-05

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 ,  杭州华东医药集团新药研究院有限公司

Inventor： 陈禹 ,  余睿 ,  叶凯 ,  胡海文 ,  张建勇

IPC: C07D207/34

Abstract: 本发明提供一种沃诺拉赞关键中间体(I)的制备方法，通过将2-[2-(2-氟苯基)-2-氧代乙基]丙二腈(II)在钴催化剂催化下，用硼氢化钠等还原剂进行还原环合反应，一步制得目标产物。该方法不需高压反应设备及腐蚀性物料，操作方便，收率高，且制得的产品中无重金属残留，非常适合工业化生产。