公开(公告)号：CN118184713A

公开(公告)日：2024-06-14

申请号：CN202211599952.0

申请日：2022-12-12

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 方丽 ,  郑福贵 ,  蒋东栋 ,  陈帅 ,  蒋晓俊 ,  吴尧

IPC: C07H1/00 ,  C07H1/06 ,  C07H19/207

Abstract: 本发明提供一种鸟苷酰‑(5′→3′)‑2′‑氧甲基‑5′‑腺苷酸(pAmpG)的制备方法，操作简便，经济高效，实现了加帽核苷酸主要原料的公斤级生产。该制备方法所得无定形pAmpG稳定性高且溶解性好，pAmpG含量占比高，对于后续合成相应的加帽核苷酸，具有良好的原子经济性和工艺经济性。

公开(公告)号：CN113666941B

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN202111019551.9

申请日：2021-09-01

Applicant: 浙江珲达生物科技有限公司 ,  杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 邵仲 ,  周玉宝 ,  吴尧 ,  黄鑫 ,  单环宇 ,  许杭梁 ,  蒋东栋

IPC: C07D493/04

Abstract: 本发明提供了一种2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的重结晶方法，包含以下步骤：a、将含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的粗品溶于酯类溶剂得到含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的溶液；b、在含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的溶液中加入反溶剂后降温至析晶温度析出固体；c、从固体中筛选析出颗粒状的晶体。本发明的方法操作简单，适合大规模生产；得到的产物纯度、产率高。

公开(公告)号：CN110372539A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910634166.1

申请日：2019-07-15

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 吴尧 ,  周婷 ,  蒋东栋 ,  金燕芬 ,  杨勇 ,  陈禹

IPC: C07C255/23 ,  C07C253/30 ,  C07D215/54

Abstract: 本发明提供了一种伯舒替尼新杂质(I)及其制备方法。该杂质作为参比标准或对照品，可用于伯舒替尼原料和/或制剂中的质量控制。本发明同时提供了控制该杂质含量的方法，提高了伯舒替尼的质量标准，保证伯舒替尼的用药安全。

公开(公告)号：CN120058563A

公开(公告)日：2025-05-30

申请号：CN202510089024.7

申请日：2025-01-21

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 单环宇 ,  董文献 ,  吴尧 ,  邹涛 ,  李雯晶

IPC: C07C269/06 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明公开了一种多肽侧链的制备方法，所述的方法包括通过式I所示的化合物反应得到C00或D00，再通过AEEA‑OH多步反应得到H00，在D00或C00与H00在缩合剂和缚酸剂的作用下分别得到多肽侧链X00或Y00；本发明相较于传统AEEA‑AEEA为起始物料的工艺，在Des‑AEEA关键杂质的产生上进行了更好的控制，较传统工艺有了进一步的降低，大幅降低了后续GLP‑1多肽生产及质量研究的压力；Des‑AEEA比正常的多肽侧链在结构上仅缺失了一个AEEA片段，结构上具有高度的相似性，因而在后续多肽的生产及纯化过程中，跟主成分展示出较强的同步性，对于原料药或制剂的质量控制及质量研究都带来了诸多的不便。

公开(公告)号：CN112321505A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN202011093301.5

申请日：2020-10-13

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 吴尧 ,  黄晔 ,  蒋东栋 ,  娄晓晶 ,  沈万照

IPC: C07D215/54 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种具有特定晶型生长面的伯舒替尼新晶型I及其制备方法。该新晶型I可通过在乙醇水溶液/水的结晶体系获得，工艺简单，易于操作，适合工业化生产。制得的新晶型I溶解度大、可压性和流动性好，压制成的片剂硬度满足生产要求，不易碎裂，为伯舒替尼新制剂的研究提供了支持。

公开(公告)号：CN112321505B

公开(公告)日：2022-08-23

申请号：CN202011093301.5

申请日：2020-10-13

Applicant: 杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 吴尧 ,  黄晔 ,  蒋东栋 ,  娄晓晶 ,  沈万照

IPC: C07D215/54 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种具有特定晶型生长面的伯舒替尼新晶型I及其制备方法。该新晶型I可通过在乙醇水溶液/水的结晶体系获得，工艺简单，易于操作，适合工业化生产。制得的新晶型I溶解度大、可压性和流动性好，压制成的片剂硬度满足生产要求，不易碎裂，为伯舒替尼新制剂的研究提供了支持。

公开(公告)号：CN113666941A

公开(公告)日：2021-11-19

申请号：CN202111019551.9

申请日：2021-09-01

Applicant: 浙江珲达生物科技有限公司 ,  杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 邵仲 ,  周玉宝 ,  吴尧 ,  黄鑫 ,  单环宇 ,  许杭梁 ,  蒋东栋

IPC: C07D493/04

Abstract: 本发明提供了一种2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的重结晶方法，包含以下步骤：a、将含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的粗品溶于酯类溶剂得到含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的溶液；b、在含有2,3‑O‑异亚丙基‑D‑核糖酸‑γ‑内酯的溶液中加入反溶剂后降温至析晶温度析出固体；c、从固体中筛选析出颗粒状的晶体。本发明的方法操作简单，适合大规模生产；得到的产物纯度、产率高。

公开(公告)号：CN112745367A

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN202011632021.7

申请日：2020-12-31

Applicant: 浙江珲达生物科技有限公司 ,  杭州中美华东制药有限公司

Inventor： 吴尧 ,  方丽 ,  蒋东栋 ,  周玉宝

IPC: C07H1/06 ,  C07H17/08

Abstract: 本发明公开了一种降低伊维菌素中重金属铑含量的方法，所述方法包括如下步骤：将伊维菌素粗品溶于有机溶剂中，加入硅胶，搅拌均匀，过滤，滤液浓缩得到伊维菌素产物。本发明所述的方法避免了通过传统的柱层析纯化方法降低产品中残留的重金属铑，大大减少了溶剂用量，缩短了操作时间，降低了生产成本，且成品中重金属铑含量可达到低于7ppm；避免了使用硫脲、甲苯等环境不友好的试剂脱去催化剂，提高了生产安全性，是一种适合工业化生产纯化的可靠方法。