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公开(公告)号:CN115872918B
公开(公告)日:2024-11-05
申请号:CN202111134156.5
申请日:2021-09-27
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/34 , A61K31/404 , A61P9/10 , A61P7/02 , A61P7/08 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种吲哚布芬晶型E,晶型E为无水物,在三种生物介质中溶解度从大到小依次为FaSSIF>FeSSIF>FaSSGF,晶型E在三种生物介质中能稳定存在,不发生转晶,且结晶性好,热稳定性好,引湿性差,制备过程无溶剂,绿色环保。
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公开(公告)号:CN117500808A
公开(公告)日:2024-02-02
申请号:CN202280042744.2
申请日:2022-06-07
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D491/02
Abstract: 本发明涉及式A的蒽类化合物、其制备方法和医药用途,所述蒽类化合物具有抑制肿瘤细胞生长的作用,具有作为抗肿瘤药物的潜力。本发明还涉及用于样品的质量控制的方法。
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公开(公告)号:CN115461344A
公开(公告)日:2022-12-09
申请号:CN202180023642.1
申请日:2021-03-02
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D491/056 , A61K31/4741 , A61P3/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种GLP‑1受体激动剂的晶型A及其制备方法,具体地涉及一种纯度高、稳定性好的(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸(“OAD2”)的晶型A及其制备方法。晶型A可用于治疗各种代谢相关的疾病及病症,包括但不限于II型糖尿病。
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公开(公告)号:CN119985738A
公开(公告)日:2025-05-13
申请号:CN202411686514.7
申请日:2024-11-25
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
Abstract: 本发明涉及高效液相色谱技术领域,具体涉及一种伏环孢素及其衍生物高效液相色谱检测方法。所述方法中色谱柱以多孔石墨化碳为填充剂,流动相A为乙腈或甲醇的一种或多种,流动相B为异丙醇或甲基叔丁基醚或四氢呋喃或1,4‑二氧六环的一种或多种;本发明的高效液相色谱法中Z/E‑伏环孢素异构体之间的分离度不低于1.5。与现有核磁法对比,本发明提供的检测方法简便易行,利于降低生产检测成本,适用于工业化、规模化生产的相关要求;同时用于控制原料药、中间体或制剂的质量,保障药品质量及安全性,可用于注册申报,对仿制药、创新药的研究开发具有重大意义。
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公开(公告)号:CN118184713A
公开(公告)日:2024-06-14
申请号:CN202211599952.0
申请日:2022-12-12
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H1/06 , C07H19/207
Abstract: 本发明提供一种鸟苷酰‑(5′→3′)‑2′‑氧甲基‑5′‑腺苷酸(pAmpG)的制备方法,操作简便,经济高效,实现了加帽核苷酸主要原料的公斤级生产。该制备方法所得无定形pAmpG稳定性高且溶解性好,pAmpG含量占比高,对于后续合成相应的加帽核苷酸,具有良好的原子经济性和工艺经济性。
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公开(公告)号:CN118359545A
公开(公告)日:2024-07-19
申请号:CN202410072362.5
申请日:2024-01-17
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D237/32 , A61P35/00 , A61K31/502
Abstract: 本发明公开了一种奥拉帕利一水合物的制备方法。该方法在奥拉帕利一水合物的制备过程中,使用改良反应溶剂,提高奥拉帕利的收率与纯度,得到的奥拉帕利一水合物无需粉碎即可用于制剂生产,提高了工业化生产的安全性。
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公开(公告)号:CN115461344B
公开(公告)日:2024-01-12
申请号:CN202180023642.1
申请日:2021-03-02
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D491/056 , A61K31/4741 , A61P3/00 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种GLP‑1受体激动剂的晶型A及其制备方法,具体地涉及一种纯度高、稳定性好的(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸(“OAD2”)的晶型A及其制备方法。晶型A可用于治疗各种代谢相关的疾病及病症,包括但不限于II型糖尿病。
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公开(公告)号:CN115667222B
公开(公告)日:2023-09-29
申请号:CN202180038377.4
申请日:2021-05-26
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D217/02 , C07D217/18 , C07D217/20 , A61K31/472 , A61K31/4741 , A61P3/04 , A61P3/10
Abstract: 一种制备GLP‑1受体激动剂的方法,更具体而言,涉及GLP‑1受体激动剂(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐(化合物I)的工业化制备方法。以化合物1为原料,经亲核加成,水解,还原氨化,环合,酰胺缩合,水解,成盐反应制备得到化合物I。通过该方法制备化合物I的总收率达到35%以上,纯度达到98%以上。
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公开(公告)号:CN116082218B
公开(公告)日:2023-08-18
申请号:CN202211596913.5
申请日:2020-12-16
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/46 , A61K31/4035 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种吲哚布芬晶型D,晶型D在三种生物介质中溶解度从大到小依次为FaSSIF>FeSSIF>FaSSGF,晶型D在三种生物介质中能稳定存在,不会发生转晶,这对于制剂处方的开发过程中进行体外溶出评估具有较大的意义。且晶型D结晶工艺重现性好,稳定可控,适用于工业化生产。
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公开(公告)号:CN116082218A
公开(公告)日:2023-05-09
申请号:CN202211596913.5
申请日:2020-12-16
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/46 , A61K31/4035 , A61P7/02 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种吲哚布芬晶型D,晶型D在三种生物介质中溶解度从大到小依次为FaSSIF>FeSSIF>FaSSGF,晶型D在三种生物介质中能稳定存在,不会发生转晶,这对于制剂处方的开发过程中进行体外溶出评估具有较大的意义。且晶型D结晶工艺重现性好,稳定可控,适用于工业化生产。
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