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公开(公告)号：CN114315705B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202111120550.3
申请日：2021-09-24
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D213/70 , C07D401/06 , A61P19/06 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4709
Abstract: 本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途，所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示，本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及其药学上可接受的盐，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果，且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115382566B
公开(公告)日：2024-01-23
申请号：CN202211060140.9
申请日：2022-08-30
Applicant: 浙江大学 , 杭州中美华东制药有限公司
Abstract: 本发明公开了一种适用于加氢制备吡格列酮的路易斯碱改性多孔碳催化剂及其制备方法和应用。制备方法：将氨基葡萄糖盐酸盐和路易斯碱在惰性气体保护下于400‑1000℃煅烧、洗涤、干燥得到路易斯碱改性的多孔碳材料；所述路易斯碱与所述氨基葡萄糖盐酸盐的质量比为0.05‑10:1；所述多孔碳材料中，氮的质量百分含量为1％‑40％，磷的质量百分含量为0.1％‑10％；将所述多孔碳材料浸渍于钯的前驱体溶液中，20‑100℃下搅拌干燥得到粗品；将所述粗品在还原性气氛下于200‑400℃还原，得到所述催化剂；所述催化剂中，Pd粒径为1‑20nm。在选择性加氢制备吡格列酮的应用中，所述催化剂能在较高的底物/Pd摩尔比下，仍呈现良好的催化活性、选择性和稳定性。
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公开(公告)号：CN115819258A
公开(公告)日：2023-03-21
申请号：CN202211603156.X
申请日：2022-12-13
Applicant: 浙江大学 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07C227/16 , C07C229/34 , C07B57/00 , B01J31/02
Abstract: 本发明提供了利用含膦氧双键催化剂的西格列汀中间体的制备方法，包括：将式I所示的化合物溶于有机溶剂中，在含有膦氧双键的路易斯碱的催化下，以氯代硅烷作为氢供体催化还原得到式II所示的混旋产物，再采用D构型的有机酸拆分剂将所述混旋的产物进一步拆分，碱化，制备得式III所示的中间体，其中R为氢或C1‑C5的烷基。本发明提供的制备方法具有高产率、条件相对温和、操作简单、成本相对低廉的特点，在工业上具有良好的应用价值。
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公开(公告)号：CN113072462A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110288382.2
申请日：2018-03-05
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/56
Abstract: 本发明提供一种来曲唑关键中间体(I)的制备方法，以2‑(4‑氰基苯基)甲酰甲酸(II)、4‑卤代苯腈(III)为原料，在碱、溶剂和催化剂条件下，一步反应生成目标产物。该制备方法路线新颖，操作简单可控，反应收率高，经济节约，并可确保后续制备得到高纯度的来曲唑，为高纯度的来曲唑的工业上规模化放大生产提供了保障。
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公开(公告)号：CN107935902B
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201711161618.6
申请日：2017-11-20
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D207/333
Abstract: 本发明提供一种富马酸沃诺拉赞关键中间体(I)的制备方法，选用2‑氟苯甲酸(II)、5‑溴吡咯‑3‑甲醛(III)为原料，在碱、溶剂和催化剂条件下，一步反应生成目标产物。路线新颖，操作简单可控，产品收率高，环境友好，适于工业规模化放大生产。。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109096146A
公开(公告)日：2018-12-28
申请号：CN201811018773.7
申请日：2018-09-03
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/33
Abstract: 本发明提供一种阿那曲唑关键中间体(I)的制备方法，选用3，5-二卤代甲苯(II)、2-甲基-2-氰基丙酸(III)为原料，在碱、溶剂和铜催化剂条件下，一步反应生成目标产物。操作简单可控，产品收率高，成本低，环境友好，适于工业规模化放大生产。
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公开(公告)号：CN114315715B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202111121511.5
申请日：2021-09-24
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D215/36 , A61K31/47 , A61K31/519 , A61K31/426 , A61K31/444 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P13/04 , A61P39/02 , A61P5/16 , A61P17/06 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途，所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示，本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及其药学上可接受的盐，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果，且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115667219A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202180038387.8
申请日：2021-05-26
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D213/127
Abstract: 本发明提供了一种(S)‑2‑(3S,8S)‑3‑(4‑(3,4‑二氯苄氧基)苯基‑7‑((S)‑1‑苯丙基)‑2,3,6,7,8,9‑六氢‑[1,4]‑二氧杂环己烯并[2,3‑g]异喹啉‑8‑甲酰氨基)‑3‑(4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基)丙酸二盐酸盐的关键中间体(S)‑2‑氨基‑3‑[4‑(2,3‑二甲基吡啶‑4‑基)苯基]丙酸甲基酯二酸盐的制备方法，该方法与现有技术相比，无需经过色谱柱分离纯化，具有成本低、收率高的优点，更适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN114315715A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111121511.5
申请日：2021-09-24
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D215/36 , A61K31/47 , A61K31/519 , A61K31/426 , A61K31/444 , A61P19/06 , A61P19/02 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P13/12 , A61P13/04 , A61P39/02 , A61P5/16 , A61P17/06 , A61P43/00
Abstract: 本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途，所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示，本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及其药学上可接受的盐，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果，且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。
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公开(公告)号：CN103588723B
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310409030.3
申请日：2013-09-10
Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明属于药物化学结晶技术领域，具体涉及一种新型的单一非布司他晶型A及其制备方法。本发明提供的晶型A粒度D50为16～25μm，其粒度分布曲线呈正态单峰分布，其制剂溶出度好、溶出曲线无偏差，生物利用度高。本发明还提供了制备方法，能制备单一非布司他晶型A，且收率高达95%以上。同时制备工艺稳定、结晶条件温和、所用溶剂量少，在工业化大生产中，大大降低生产成本，有利于溶剂回收套用，利于营造绿色安全生产环境，非常适于产业化大生产。
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