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公开(公告)号：CN114315705A
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202111120550.3
申请日：2021-09-24
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D213/70 , C07D401/06 , A61P19/06 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4709
Abstract: 本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途，所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示，本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及其药学上可接受的盐，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果，且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。
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公开(公告)号：CN106397298B
公开(公告)日：2019-02-19
申请号：CN201610663448.0
申请日：2016-08-11
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D209/46 , A61K31/4035 , A61P9/10 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了吲哚布芬的新组合物以及在制备防治血栓形成的药物中的用途。本发明采用新晶型，与现有晶型相比，在水中溶解性增强、稳定性好、吸湿性低、流动性好、结晶度高、晶型形貌好、便于长期贮存和运输。本发明的药物组合物稳定、安全，品质有较大提升。
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公开(公告)号：CN107935902A
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201711161618.6
申请日：2017-11-20
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D207/333
Abstract: 本发明提供一种富马酸沃诺拉赞关键中间体(I)的制备方法，选用2-氟苯甲酸(II)、5-溴吡咯-3-甲醛(III)为原料，在碱、溶剂和催化剂条件下，一步反应生成目标产物。路线新颖，操作简单可控，产品收率高，环境友好，适于工业规模化放大生产。
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公开(公告)号：CN108689991B
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201810592249.4
申请日：2018-06-11
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D401/12 , C07C59/245 , C07C51/43
Abstract: 本发明涉及沃诺拉赞有机酸或无机酸盐晶型及制备方法。具体涉及L‑苹果酸盐晶型、磷酸二氢盐晶型、盐酸盐晶型、琥珀酸盐晶型、半L‑酒石酸盐晶型、硫酸盐晶型、硫酸氢盐晶型和甲磺酸盐晶型。解决了沃诺拉赞L‑苹果酸盐等盐易吸潮的问题，且具有很好的稳定性，便于储存和运输。本发明获得的沃诺拉赞L‑苹果酸盐晶型及磷酸二氢盐晶型与富马酸盐晶型和醋酸盐晶型相比，在水中的溶解度更高，为新制剂的研究提供了支持。
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公开(公告)号：CN108689991A
公开(公告)日：2018-10-23
申请号：CN201810592249.4
申请日：2018-06-11
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D401/12 , C07C59/245 , C07C51/43
Abstract: 本发明涉及沃诺拉赞有机酸或无机酸盐晶型及制备方法。具体涉及L‑苹果酸盐晶型、磷酸二氢盐晶型、盐酸盐晶型、琥珀酸盐晶型、半L‑酒石酸盐晶型、硫酸盐晶型、硫酸氢盐晶型和甲磺酸盐晶型。解决了沃诺拉赞L‑苹果酸盐等盐易吸潮的问题，且具有很好的稳定性，便于储存和运输。本发明获得的沃诺拉赞L‑苹果酸盐晶型及磷酸二氢盐晶型与富马酸盐晶型和醋酸盐晶型相比，在水中的溶解度更高，为新制剂的研究提供了支持。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106467514A
公开(公告)日：2017-03-01
申请号：CN201610817117.8
申请日：2016-09-12
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12 , C07B2200/13
Abstract: 本发明属于医药技术领域，本发明提供了制备具有高度稳定性能的泮托拉唑钠一合物的方法。本发明提供了采用线性温控及超声处置结合的泮托拉唑钠的新工艺，其中所述的线性控温条件为：常温经25-30min升至54-58℃，54-58℃回流保温10-15min，54-58℃经25-30min降温至30-35℃，30-35℃保温60-90min，30-35℃经30min降温至5℃，5℃保温0-60min。本发明制备得到的泮托拉唑钠晶型单一，纯度高。从而本发明可用于杂质含量低、粒度均一、吸湿性可控、稳定性高的泮托拉唑钠原料的工业化生产。
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公开(公告)号：CN103450099B
公开(公告)日：2015-03-25
申请号：CN201310403006.9
申请日：2013-09-06
Applicant: 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 , 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D249/08 , A61K31/4196 , A61P35/00 , A61P15/14
Abstract: 本发明属于药物化学结晶技术领域，具体涉及阿那曲唑的新的水合物一水合物及其一水合物的晶型Ⅲ。晶型Ⅲ的X-射线粉末衍射2θ衍射角分别在9.3、10.5、14.8、15.8和17.9±0.2°处有特征吸收峰。本发明还提供了晶型Ⅲ的三种制备方法、其药物组合物及其用于治疗或预防晚期乳腺癌相关的疾病的用途。该晶型具有在含水体系或高湿度环境下较稳定的优点，因此相对于阿那曲唑晶型I或晶型II，其具有易于贮存和制剂应用更广等优势。
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公开(公告)号：CN114315705B
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202111120550.3
申请日：2021-09-24
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司
IPC: C07D213/70 , C07D401/06 , A61P19/06 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61K31/4709
Abstract: 本发明公开了一类URAT1抑制剂及其制备方法与在制备抑制URAT1的药物中的用途，所述的URAT1抑制剂结构式如式I所示，本发明提供的式I所示的化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体及其混合物形式，及其药学上可接受的盐，是一种选择性尿酸再吸收抑制剂，可以通过促进尿酸从体内排泄并减少血清尿酸来治疗高尿酸血症和痛风，对尿酸转运蛋白1具有很好的抑制效果，且在动物体内表现出高效降低尿酸且低毒性的效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113072462A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110288382.2
申请日：2018-03-05
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/56
Abstract: 本发明提供一种来曲唑关键中间体(I)的制备方法，以2‑(4‑氰基苯基)甲酰甲酸(II)、4‑卤代苯腈(III)为原料，在碱、溶剂和催化剂条件下，一步反应生成目标产物。该制备方法路线新颖，操作简单可控，反应收率高，经济节约，并可确保后续制备得到高纯度的来曲唑，为高纯度的来曲唑的工业上规模化放大生产提供了保障。
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公开(公告)号：CN107935902B
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201711161618.6
申请日：2017-11-20
Applicant: 杭州中美华东制药有限公司 , 杭州华东医药集团新药研究院有限公司
IPC: C07D207/333
Abstract: 本发明提供一种富马酸沃诺拉赞关键中间体(I)的制备方法，选用2‑氟苯甲酸(II)、5‑溴吡咯‑3‑甲醛(III)为原料，在碱、溶剂和催化剂条件下，一步反应生成目标产物。路线新颖，操作简单可控，产品收率高，环境友好，适于工业规模化放大生产。。
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