公开(公告)号：CN117946181A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202410091916.6

申请日：2024-01-23

Applicant: 常州大学

Inventor： 滕巧巧 ,  刘佳煜 ,  孟启 ,  张丽娜 ,  蒋卫华 ,  靳浩 ,  缪春宝 ,  杨海涛

IPC: C07F15/00 ,  B01J31/22 ,  C07B37/04 ,  C07C41/30 ,  C07C43/205 ,  C07C43/215 ,  C07C45/68 ,  C07C49/784 ,  C07C201/12 ,  C07C205/06 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50

Abstract: 本发明属于金属有机配合物的合成技术领域，具体涉及一种亚磺酸根修饰的氮杂环卡宾螯合钯配合物及其合成方法和应用。这类配合物以稠和咪唑/氧化噻唑季铵盐或稠和咪唑/氧化噻嗪季铵盐和氮杂环卡宾钯配合物二聚体为原料，在碱性物质作用下，发生C‑S键的氧化断裂，卡宾配位于金属中心、氧化得到+2价S的亚磺酸盐进一步螯合配位而成。在Suzuki‑Miruaya偶联催化反应中，较弱配位的亚磺酸根能与硼酸底物作用，使其活化并取代亚磺酸配位于钯金属中心，产物还原消除后，亚磺酸根可再与钯金属中心配位，使其稳定，因而表现出优异的催化活性。

公开(公告)号：CN117143157A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202311066423.9

申请日：2023-08-23

Applicant: 常州大学

Inventor： 滕巧巧 ,  刘佳煜 ,  孟启 ,  蒋卫华 ,  靳浩 ,  赵娅茹 ,  缪春宝 ,  杨海涛

IPC: C07F15/00 ,  C07F1/08 ,  B01J31/22 ,  C07C45/68 ,  C07C49/796 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07C2/86 ,  C07C15/54

Abstract: 本发明属于金属有机配合物的合成技术领域，具体涉及一种离子对型同/异核双金属配合物及其简易合成方法与应用，通过季铵阳离子型单氮杂环卡宾钯配合物与磺酸阴离子型单氮杂环卡宾钯/铂/铜配合物发生复分解反应制备双金属配合物。在Sonogashira偶联反应中，本发明的配合物相较单独的配合物均表现出更为优异的催化活性。

公开(公告)号：CN114716438A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202210341027.1

申请日：2022-04-02

Applicant: 常州大学

Inventor： 缪春宝 ,  强晓琪 ,  杨海涛 ,  吕新宇 ,  姜艳 ,  孟启

IPC: C07D471/14 ,  C07D495/22 ,  C07D471/22 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种具有苯并[7,8]吲嗪[1,2‑c]喹啉骨架衍生物及其合成方法。采用α,β‑不饱和O‑乙酰基酮肟与异喹啉盐为原料，铜盐做催化剂，外加氧化剂和配体，在碱存在下进行反应，制备出一类具有苯并[7,8]吲嗪[1,2‑c]喹啉骨架化合物。本发明采用一锅法的工艺流程，具有催化剂廉价易得，操作简单，具有良好的底物广谱性和官能团容忍性等优点，为苯并吲嗪[1,2‑c]喹啉骨架提供了新方法。

公开(公告)号：CN113788831A

公开(公告)日：2021-12-14

申请号：CN202111201498.4

申请日：2021-10-15

Applicant: 常州大学

Inventor： 缪春宝 ,  关弘蓉 ,  刘慧敏 ,  杨海涛 ,  吕新宇 ,  陈新

IPC: C07D471/14 ,  C07D487/14

Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种二氢吲嗪并吡咯酮衍生物及类似物的合成方法。以丙二酸二乙酯取代的O‑酰基酮肟与吡啶类衍生物为原料，在铜盐催化下首次实现了二氢吲嗪并吡咯酮衍生物及类似物的制备。本发明所用原料、催化剂廉价易得，官能团容忍性好，不同类型的α‑丙二酸二酯取代的O‑乙酰基肟与吡啶类衍生物都能得到最终目标产物。该方法具有合成路线短，反应条件温和等优点，在合成二氢吲嗪并吡咯酮衍生物及类似物方法上具有潜在应用价值。对所合成的三个典型化合物3aa、3ad、3ac进行初步药理活性测试。在50μM浓度时均对HepG2细胞系具有良好的抑制效果。

公开(公告)号：CN111171040A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN202010094250.1

申请日：2020-02-15

Applicant: 常州大学

Inventor： 杨海涛 ,  周丽金 ,  缪春宝 ,  姜艳 ,  孟启

IPC: C07D491/153 ,  C07D491/147

Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及二氢呋喃并吡喃/吡啶并吲哚衍生物及其合成方法。以α-丙二酸二酯取代的酮与吲哚-2-甲醇或吲哚-2-甲酰胺为原料，过渡金属盐为催化剂，在有机溶剂中进行反应，首次制备出二氢呋喃并吡喃/吡啶并吲哚衍生物。本发明选用的原料简单易得；催化剂廉价易得；底物范围广；官能团容忍性好；操作步骤简单；含各种取代基的α-丙二酸二乙酯取代的酮和吲哚-2-甲醇及吲哚-2-甲酰胺类化合物都能得到最终的二氢呋喃并吡喃/吡啶并吲哚衍生物。此外，该方法具有普适性广、反应条件温和、合成路线短、应用前景广等优点，在合成二氢呋喃并吡喃/吡啶并吲哚衍生物方法上具有潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN111138345A

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN202010041784.8

申请日：2020-01-15

Applicant: 常州大学

Inventor： 缪春宝 ,  关弘蓉 ,  杨海涛 ,  姜艳 ,  孟启

IPC: C07D213/06 ,  C07D213/30 ,  C07D213/26 ,  C07D213/57 ,  C07D213/55 ,  C07D213/22 ,  C07D221/10

Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种铁盐催化下基于肟酯和不饱和酮合成多取代吡啶衍生物的方法。首次报道以α,β-不饱和酮为底物，其和酮肟酯直接在铁盐的催化作用下，无溶剂加热一步反应得到多取代吡啶衍生物。和文献中方法比，本发明中的原料不饱和酮合成便捷，催化剂简单易得，使用无溶剂反应条件且反应副产物仅为醋酸和水，具有环境友好的优点。合成的多取代吡啶，不同的底物反应产率良好。该方法在合成多取代吡啶衍生物方法上具有潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN109232557A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811352564.6

申请日：2018-11-14

Applicant: 常州大学

Inventor： 滕巧巧 ,  孟启 ,  朱信辉 ,  蒋卫华 ,  缪春宝 ,  杨海涛

IPC: C07D455/03 ,  C07D519/00 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D455/03 ,  A61P31/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了一种新型9-O-芳基取代小檗碱衍生物5和9-O-苯基桥连小檗碱二聚体7的合成方法。以小檗碱1为原料，脱去9号位上的甲基得到小檗红碱2，将2质子化并还原制得四氢小檗红碱3。3和碘代芳烃在氮气保护下进行C-O交叉偶联反应得到产物4，然后经氧化得到目标9-O-芳基取代小檗碱衍生物5。小檗碱二聚体7则是通过3和4o的偶联，氧化得到。本发明的小檗碱衍生物具有脂溶性好、制备方法简单，产率高等优点。通过体外实验发现，此类小檗碱衍生物对金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用，因此在抗菌药物领域有着潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN106316920A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201610587559.8

申请日：2016-07-23

Applicant: 常州大学

Inventor： 刘锐 ,  缪春宝 ,  杨海涛

IPC: C07D209/20 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D209/20 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一种新型吲哚甘氨酸衍生物的合成方法。该方法所用的原料为吲哚、酰胺基丙二酸酯和氧化剂。本发明的合成方法为吲哚、酰胺基丙二酸酯和氧化剂在有机溶剂中氮气保护下加热至60-100℃发生交叉脱氢偶联反应，得到丰富的新型吲哚甘氨酸衍生物。本发明的底物范围很广，官能团兼容性好，各种取代的吲哚和酰胺基丙二酸酯都能以较好的产率获得吲哚甘氨酸衍生物。本发明具有合成路线短，反应原料低毒，反应时间短，氧化剂便宜易得，分离提纯方便等许多优点，在合成这一类化合物上具有重要的实际应用价值。

公开(公告)号：CN111087338B

公开(公告)日：2021-03-02

申请号：CN202010020398.0

申请日：2020-01-09

Applicant: 常州大学

Inventor： 缪春宝 ,  郑安琪 ,  杨海涛 ,  吕新宇

IPC: C07D207/38

Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种磺酰胺基取代的二氢吡咯酮类衍生物及其制备方法。以肟酯与磺酰胺基丙二酸酯为原料，铜盐为催化剂，肟酯为内氧化剂，在有机溶剂中进行反应，首次制备出磺酰胺基取代的二氢吡咯酮类衍生物。本发明选用的肟酯、磺酰胺基丙二酸酯类化合物，原料简单易得；操作步骤简单；催化剂廉价易得；底物范围广；官能团容忍性好；各种取代的肟酯和磺酰胺基丙二酸酯都能以较好的产率获得最终的二氢吡咯酮类衍生物。此外，该方法具有产率高、反应条件温和、合成路线短等优点，在合成二氢吡咯酮衍生物方法上具有重要的应用价值。

公开(公告)号：CN109535140A

公开(公告)日：2019-03-29

申请号：CN201811628708.6

申请日：2018-12-29

Applicant: 常州大学

Inventor： 杨海涛 ,  毛鹏飞 ,  滕巧巧 ,  姜艳 ,  何光裕 ,  孟启 ,  缪春宝

IPC: C07D405/14

Abstract: 本发明属于有机化工领域，特别涉及一种基于肟酯与吲哚构建双吲哚取代二氢吡咯酮类衍生物的方法，以丙二酸二乙酯取代的酮肟酸酯、吲哚类化合物和氧化剂为原料，在N2保护条件下加热至60-100℃进行反应得到双吲哚取代的二氢吡咯酮类衍生物。本发明选用的吲哚类化合物、丙二酸二乙酯取代的酮肟酸酯和氧化剂，原料便宜易得，底物范围广，官能团兼容性好，各种取代的吲哚和丙二酸二乙酯取代的酮肟酸酯都能以较好的产率获得最终的吡咯酮类衍生物。该方法具有合成路线短，反应原料低毒，分离提纯方便等许多优点，反应液只需要重结晶就可获得，适合大批量的工业生产，在合成二氢吡咯酮衍生物方法上具有重要的实际应用价值。