公开(公告)号：CN109232557B

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201811352564.6

申请日：2018-11-14

Applicant: 常州大学

Inventor： 滕巧巧 ,  孟启 ,  朱信辉 ,  蒋卫华 ,  缪春宝 ,  杨海涛

IPC: C07D455/03 ,  C07D519/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一种新型9‑O‑芳基取代小檗碱衍生物5和9‑O‑苯基桥连小檗碱二聚体7的合成方法。以小檗碱1为原料，脱去9号位上的甲基得到小檗红碱2，将2质子化并还原制得四氢小檗红碱3。3和碘代芳烃在氮气保护下进行C‑O交叉偶联反应得到产物4，然后经氧化得到目标9‑O‑芳基取代小檗碱衍生物5。小檗碱二聚体7则是通过3和4o的偶联，氧化得到。本发明的小檗碱衍生物具有脂溶性好、制备方法简单，产率高等优点。通过体外实验发现，此类小檗碱衍生物对金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用，因此在抗菌药物领域有着潜在的应用价值。

公开(公告)号：CN109232557A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811352564.6

申请日：2018-11-14

Applicant: 常州大学

Inventor： 滕巧巧 ,  孟启 ,  朱信辉 ,  蒋卫华 ,  缪春宝 ,  杨海涛

IPC: C07D455/03 ,  C07D519/00 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D455/03 ,  A61P31/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了一种新型9-O-芳基取代小檗碱衍生物5和9-O-苯基桥连小檗碱二聚体7的合成方法。以小檗碱1为原料，脱去9号位上的甲基得到小檗红碱2，将2质子化并还原制得四氢小檗红碱3。3和碘代芳烃在氮气保护下进行C-O交叉偶联反应得到产物4，然后经氧化得到目标9-O-芳基取代小檗碱衍生物5。小檗碱二聚体7则是通过3和4o的偶联，氧化得到。本发明的小檗碱衍生物具有脂溶性好、制备方法简单，产率高等优点。通过体外实验发现，此类小檗碱衍生物对金黄色葡萄球菌有较好的抑制作用，因此在抗菌药物领域有着潜在的应用价值。