公开(公告)号：CN106316920A

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：CN201610587559.8

申请日：2016-07-23

Applicant: 常州大学

Inventor： 刘锐 ,  缪春宝 ,  杨海涛

IPC: C07D209/20 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D209/20 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一种新型吲哚甘氨酸衍生物的合成方法。该方法所用的原料为吲哚、酰胺基丙二酸酯和氧化剂。本发明的合成方法为吲哚、酰胺基丙二酸酯和氧化剂在有机溶剂中氮气保护下加热至60-100℃发生交叉脱氢偶联反应，得到丰富的新型吲哚甘氨酸衍生物。本发明的底物范围很广，官能团兼容性好，各种取代的吲哚和酰胺基丙二酸酯都能以较好的产率获得吲哚甘氨酸衍生物。本发明具有合成路线短，反应原料低毒，反应时间短，氧化剂便宜易得，分离提纯方便等许多优点，在合成这一类化合物上具有重要的实际应用价值。

公开(公告)号：CN106478485B

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201610812137.6

申请日：2016-09-08

Applicant: 常州大学

Inventor： 刘锐 ,  缪春宝 ,  杨海涛

IPC: C07D209/20 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065

Abstract: 本发明涉及一种吲哚甘氨酸的合成新方法，以吲哚1、酰胺基丙二酸酯2和氧化剂为原料，有机溶剂中氮气保护下加热至60‑100℃发生交叉脱氢偶联反应，得到取代的吲哚甘氨酸衍生物3，将所得产物在碱性条件下处理经水解脱羧得到4，再将4在碱性条件下水解脱保护，经酸化得到最终吲哚甘氨酸产物5。本发明采用吲哚、酰胺基丙二酸酯和氧化剂为原料，原料便宜易得，底物范围很广，官能团兼容性好，各种取代的吲哚和酰胺基丙二酸酯都能以较好的产率获得最终的吲哚甘氨酸。该方法具有合成路线短，反应原料低毒，分离提纯方便等许多优点，在合成这一类化合物上具有重要的实际应用价值。

公开(公告)号：CN106478485A

公开(公告)日：2017-03-08

申请号：CN201610812137.6

申请日：2016-09-08

Applicant: 常州大学

Inventor： 刘锐 ,  缪春宝 ,  杨海涛

IPC: C07D209/20 ,  C07K5/062 ,  C07K5/065

CPC classification number: C07D209/20 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078

Abstract: 本发明涉及一种吲哚甘氨酸的合成新方法，以吲哚1、酰胺基丙二酸酯2和氧化剂为原料，有机溶剂中氮气保护下加热至60-100℃发生交叉脱氢偶联反应，得到取代的吲哚甘氨酸衍生物3，将所得产物在碱性条件下处理经水解脱羧得到4，再将4在碱性条件下水解脱保护，经酸化得到最终吲哚甘氨酸产物5。本发明采用吲哚、酰胺基丙二酸酯和氧化剂为原料，原料便宜易得，底物范围很广，官能团兼容性好，各种取代的吲哚和酰胺基丙二酸酯都能以较好的产率获得最终的吲哚甘氨酸。该方法具有合成路线短，反应原料低毒，分离提纯方便等许多优点，在合成这一类化合物上具有重要的实际应用价值。

公开(公告)号：CN106316920B

公开(公告)日：2018-12-04

申请号：CN201610587559.8

申请日：2016-07-23

Applicant: 常州大学

Inventor： 刘锐 ,  缪春宝 ,  杨海涛

IPC: C07D209/20 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一种新型吲哚甘氨酸衍生物的合成方法。该方法所用的原料为吲哚、酰胺基丙二酸酯和氧化剂。本发明的合成方法为吲哚、酰胺基丙二酸酯和氧化剂在有机溶剂中氮气保护下加热至60‑100℃发生交叉脱氢偶联反应，得到丰富的新型吲哚甘氨酸衍生物。本发明的底物范围很广，官能团兼容性好，各种取代的吲哚和酰胺基丙二酸酯都能以较好的产率获得吲哚甘氨酸衍生物。本发明具有合成路线短，反应原料低毒，反应时间短，氧化剂便宜易得，分离提纯方便等许多优点，在合成这一类化合物上具有重要的实际应用价值。