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公开(公告)号：CN102295675A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201010212724.4
申请日：2010-06-25
Applicant: 复旦大学 , 杭州裕美生物科技有限公司
Abstract: 本发明属化合物药物合成领域，涉及檗谷素及其衍生物以及其制备方法。本发明以谷维素和小檗碱衍生物为反应起始物，在适当的条件下进行链接反应，得到式1和式2檗谷素及其衍生物化合物，所述的化合物其脂溶性明显提高，在体内分解后产生的小檗碱和谷维素可在治疗代谢综合症时起互补作用。本发明化合物克服了小檗碱人体吸收较差、服用麻烦、剂量大的缺点；可作为治疗代谢综合症尤其是治疗心血管疾病药物，能全面改善患者各项血液指标，本发明方法简单，廉价，易工业化。
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公开(公告)号：CN1557828A
公开(公告)日：2004-12-29
申请号：CN200410015949.5
申请日：2004-01-19
Applicant: 复旦大学
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及化合物17β－取代－1－甲基－5α－雄甾－1－烯－3－酮(美替诺龙)及其衍生物的制备方法。本发明以17β－乙酰氧基－5α－雄甾－1－烯－3－酮为原料，经环氧、氢解、缩酮化、氧化、格氏反应5步反应制得美替诺龙，17β－羟基酰化成相应的美替诺龙醋酸酯、丙酸美替诺龙、庚酸美替诺龙、十一酸美替诺龙；17β－羟基醚化成美替诺龙四氢吡喃醚；17β－羟基酯化成相应的美替诺龙甲酸酯、美替诺龙乙酸酯、美替诺龙丙酸酯、美替诺龙苯甲酸酯。本发明具有如下优点：避免了重氮化反应对环境的污染，使用环氧化和催化氢解，缩酮化反应后不经分离直接进入碱性氧化，简化操作程序，产物总收率以及纯度高。
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公开(公告)号：CN102250186A
公开(公告)日：2011-11-23
申请号：CN201010178490.6
申请日：2010-05-19
Applicant: 复旦大学
Inventor： 张沪跃
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，具体涉及式(I)所示结构的化合物檗谷碱及其制备方法和用途。本发明以谷维素(3)和小檗碱衍生物(2)为反应起始物，在适当的条件下进行链接反应，得到檗谷碱(1)，该化合物进入人体后，在胃中较稳定，进入肠道后，在碱性环境中分解出小檗碱衍生物和谷维素，产生药物治疗作用，其脂溶性较大，吸收好。该化合物可进一步制备治疗心血管疾病的药物，尤其制备治疗代谢综合症的药物。本发明的合成方法非常简单，廉价，并且极易工业化，有着非常好的前景。
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公开(公告)号：CN1699373A
公开(公告)日：2005-11-23
申请号：CN200510025651.7
申请日：2005-04-30
Applicant: 复旦大学
Inventor： 张沪跃
IPC: C07F3/02
Abstract: 本发明属有机化学合成领域，涉及格氏反应(Grignard Reaction)的操作技术，具体涉及大规模格氏反应操作的改进，降低大规模格氏反应危险性的方法。本方法在大规模制备格氏试剂时先加入少量预先实验室合成的格氏试剂，然后再进行反应。实验结果证实，在制备格氏试剂时，采用上述技术手段，能跳过反应的引发阶段，可还原镁条表面的氧化物，使反应快速进行，能使反应完全避免在短时间内急剧放热的危险。
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公开(公告)号：CN101323636A
公开(公告)日：2008-12-17
申请号：CN200710042193.7
申请日：2007-06-15
Applicant: 复旦大学
IPC: C07J43/00
Abstract: 本发明属药物化学合成领域，涉及化合物1－[17β－乙酰氧基－3α－羟基－2β－(4－吗啡啉基)－雄甾烷－16β－基]－1－(2－丙烯基)吡咯溴化物(罗库溴铵)的制备方法。本发明以2α，3α，16α，17α－双环氧－5α－雄甾烷－17β－醇醋酸酯为原料，经水解－吡咯化、吗啡啉化、醚化、还原、乙酰化、水解和季铵化反应7步反应制得罗库溴铵。本发明具有如下优点：16α，17α－环氧－17β－乙酰氧基的水解在较低温度下进行，可避免环氧开环，使17α－(1－四氢吡咯基)－16－酮的形成被抑制；本合成路线避开了3位和17位两个羟基的选择性乙酰化，使反应后的分离明显简化。
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公开(公告)号：CN1563070A
公开(公告)日：2005-01-12
申请号：CN200410017078.0
申请日：2004-03-19
Applicant: 复旦大学
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明属有机化学合成领域，涉及化合物雄甾－4－烯－3β，6β，17β－三醇及其制备方法。本发明以去氢表雄酮为原料，经环氧化－水解反应制得3β，5α，6β－三羟基雄甾烷－17－酮，经氧化－脱水反应生成雄甾－4－烯－3，6，17－三酮，再经还原反应生成雄甾－4－烯－3β，6β，17β－三醇。本发明以去氢表雄酮为原料，用一些简单的单元反应，合成的新化合物雄甾－4－烯－3β，6β，17β－三醇，在体内具有比雄甾－4－烯－3，6，17－三酮更易吸收的特点。本发明工艺方法简单，操作方便，产物总收率以及纯度都很高。
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公开(公告)号：CN1557829A
公开(公告)日：2004-12-29
申请号：CN200410015950.8
申请日：2004-01-19
Applicant: 复旦大学
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明属有机化学合成领域，涉及5α－雄甾烷－1α，3β，17β－三醇17－醋酸酯和衍生物，及其制备方法。本发明以17β－乙酰氧基－1α，2α－环氧－5α－雄甾烷－3－酮为原料，经催化氢化反应制得5α－雄甾烷－1α，3β，17β－三醇17－醋酸酯，经水解成相应的5α－雄甾烷－1α，3β，17β－三醇；再经氧化反应生成5α－雄甾烷－1，3，17－三酮。本发明具有如下优点：原料17β－乙酰氧基－1α，2α－环氧－5α－雄甾烷－3－酮易取得，所用催化氢化反应无污染，合成操作程序简单方便，产物总收率以及纯度高。
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