公开(公告)号：CN117285485A

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202210679757.2

申请日：2022-06-16

Applicant: 复旦大学 ,  上海浦东复旦大学张江科技研究院

Inventor： 谢琼 ,  王永辉 ,  罗淇瑜 ,  田金龙 ,  郁明诚 ,  郭慧敏

IPC: C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D213/82 ,  C07D213/81 ,  C07D335/02 ,  C07D309/08 ,  C07D307/24 ,  C07D309/04 ,  C07D307/14 ,  C07D213/38 ,  C07D207/335 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D295/135 ,  C07D405/06 ,  C07D487/08 ,  C07D295/15 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明提供一种双磺酰胺类化合物及其制备方法，以及作为RORγt激动剂的用途，这类化合物具有RORγt激动活性，有望用于制备预防或治疗与RORγt和/或Th17细胞分化相关的疾病(包括肿瘤或癌症、病毒感染和免疫缺陷障碍等)的药物。

公开(公告)号：CN114276349B

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：CN202111514246.7

申请日：2021-12-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王永辉 ,  余发志 ,  祝晨宇 ,  谢琼

IPC: C07D475/00 ,  C07D519/00 ,  A61K31/525 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P1/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于化学医药领域，涉及一种2‑氨基喋啶酮类衍生物或其盐及其制备方法和用途。这些化合物具有式(I)的结构，具有腺苷A2A受体(adenosine A2A receptor，A2AR)抑制活性，可用于制备治疗或预防与A2AR有关的疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115521233A

公开(公告)日：2022-12-27

申请号：CN202110675290.X

申请日：2021-06-17

Applicant: 复旦大学

Inventor： 朱棣 ,  王永辉 ,  谢琼 ,  田恩铭 ,  夏莉 ,  郁明诚

IPC: C07C317/44 ,  C07D307/18 ,  C07D207/36 ,  C07C311/16 ,  A61P35/00 ,  C07C303/40 ,  C07C315/04 ,  C07D317/16 ,  C07D317/28

Abstract: 本发明提供一种RORγ激动剂及其在制备治疗肿瘤疾病药物以及促进Type17细胞分化中的应用。本发明第一方面提供一种RORγ激动剂，所述RORγ激动剂具有式(I)所示的结构。本发明提供的RORγt激动剂能够促进Type17细胞分化，并通过提高Type17效应因子的产生增强Type17细胞的效应功能，有效控制肿瘤的生长。

公开(公告)号：CN119490483A

公开(公告)日：2025-02-21

申请号：CN202311036659.8

申请日：2023-08-16

Applicant: 复旦大学 ,  华东师范大学

Inventor： 王永辉 ,  卢伟强 ,  王豪杰 ,  谢琼 ,  迮书茵 ,  杨新宇 ,  刘明耀

IPC: C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示2‑氨基嘧啶类化合物衍生物及其应用，这类化合物具有腺苷A2BR抑制活性，有望用于制备预防或治疗与A2BR有关的疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112759541B

公开(公告)日：2023-03-17

申请号：CN201911001898.3

申请日：2019-10-21

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王永辉 ,  郁明诚 ,  谢琼

IPC: C07D209/08 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D235/06 ,  C07D231/56 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/415 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种类吲哚类衍生物及其用途。这些化合物具有如下式I的结构，这些化合物具有RORγt调节活性，有望用于制备预防和治疗与RORγt有关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN112759588B

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN202011125020.3

申请日：2020-10-20

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王永辉 ,  陈纪安 ,  田金龙 ,  谢琼 ,  黄瑾 ,  刘泽慧

IPC: C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/08 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/4545 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种苯并五元杂环胺类衍生物及其用途。所述化合物具有如下式I的结构，这些化合物具有RORγt调节活性和/或DHODH调节活性，尤其是抑制活性，有望用于制备预防或治疗与RORγt和/或DHODH有关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN114276349A

公开(公告)日：2022-04-05

申请号：CN202111514246.7

申请日：2021-12-13

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王永辉 ,  余发志 ,  祝晨宇 ,  谢琼

IPC: C07D475/00 ,  C07D519/00 ,  A61K31/525 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P1/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明属于化学医药领域，涉及一种2‑氨基喋啶酮类衍生物或其盐及其制备方法和用途。这些化合物具有式(I)的结构，具有腺苷A2A受体(adenosine A2A receptor，A2AR)抑制活性，可用于制备治疗或预防与A2AR有关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN109206346A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201710529255.0

申请日：2017-07-01

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王永辉 ,  邱若濛 ,  龚举文 ,  田金龙 ,  黄亚飞

IPC: C07C317/14 ,  C07D309/04 ,  C07D307/14 ,  C07D333/20 ,  C07D213/38 ,  C07D277/28 ,  C07C317/42 ,  C07C317/36 ,  C07C317/40 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/17 ,  A61K31/167 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，涉及一种叔胺类RORγt调节剂，具体涉及具有通式I的新的具有RORγt抑制或者激动活性的叔胺类化合物或其盐，以及其制备方法和其药物组合物，本发明叔胺类化合物或其盐可用于制备治疗或预防与RORγt受体相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN108863850A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201810131606.7

申请日：2018-02-09

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王永辉 ,  黄亚飞 ,  邱若濛 ,  唐婷

IPC: C07C255/60 ,  C07D309/04 ,  C07D213/64 ,  C07D231/12 ,  C07D213/56 ,  C07D213/71 ,  C07C317/44 ,  C07C311/16 ,  C07F9/53 ,  C07D295/155 ,  C07C317/32 ,  C07C275/40 ,  A61K31/277 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/44 ,  A61K31/167 ,  A61K31/397 ,  A61K31/66 ,  A61K31/40 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，涉及一种如通式(I)或式(II)所示的化合物及其制备方法，该化合物为联芳基类衍生物，具有RORγt激动活性。本发明公开的联芳基类衍生物能有效激活RORγt蛋白受体，从而促进Th17细胞的分化，增加IL‑17的产生，作为免疫调节剂，适用于多种癌症或病毒学感染疾病的治疗。

公开(公告)号：CN107522641A

公开(公告)日：2017-12-29

申请号：CN201610455207.7

申请日：2016-06-22

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王永辉 ,  黄亚飞 ,  余发志 ,  唐婷

IPC: C07C317/32 ,  C07C311/47 ,  C07C311/51 ,  C07C311/08 ,  C07C381/10 ,  C07D213/71 ,  A61K31/44 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，涉及通式I的具有RORγt抑制活性的联芳基脲类衍生物及其制备方法，及其在制备治疗与RORγt有关的疾病的药物中的用途。经试验，结果显示，本发明的联芳基脲类衍生物类化合物能有效抑制RORγt蛋白受体，从而调控Th17细胞的分化，抑制IL-17的产生，进一步作为治疗RORγt介导的炎症相关类疾病的治疗药物，尤其适用于治疗多发性硬化、类风湿关节炎、胶原诱导性关节炎、银屑病、炎症性肠病、脑脊髓炎、克隆疾病、哮喘、癌症等炎症相关类疾病。