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公开(公告)号：CN112321615B
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202011192519.6
申请日：2020-10-30
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明属于医药技术领域，更具体地，涉及一种基于喜树碱的二聚体化合物、其制备和应用。该二聚体化合物具有如式(一)所示的结构：式(一)中，m为1‑4的整数，n为1‑4的整数。该二聚体化合物通过还原性二硫键连接喜树碱与免疫调节小分子NLG919，实现肿瘤化疗和免疫治疗的联合，增强抗肿瘤疗效。本发明所制备的化合物在还原性条件下，能够还原为原始的喜树碱和NLG919，在肝癌、乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤和卵巢癌等肿瘤中发挥良好抗肿瘤活性，通过抑制吲哚胺2,3加氧酶的活性，增加DC细胞成熟，降低免疫抑制性Treg细胞数量，并降低肿瘤干细胞对喜树碱的耐药，增强肿瘤免疫反应。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113321812B
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202110604561.2
申请日：2021-05-31
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明属于化学、药学、医学等多学科交叉领域，更具体地，涉及一种聚乳酸‑羟乙基淀粉‑叶酸大分子化合物、载药系统及其制备方法和应用。该大分子化合物由叶酸和聚乳酸分别通过酯键与羟乙基淀粉偶联得到；其具有式(一)所示的结构式：实验证明以该大分子化合物为载体，包载抗癌药物CN的纳米载药体系能显著提升肿瘤靶向性，降低给药剂量，降低毒副作用，在血液环境中能够维持长时间的稳定，显著改善肿瘤免疫微环境，实现对肿瘤干细胞的清除，从而显著增强药物的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN113616806A
公开(公告)日：2021-11-09
申请号：CN202110990139.5
申请日：2021-08-26
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K47/61 , A61K47/59 , A61K47/54 , A61K47/69 , A61K31/282 , A61K33/243 , A61K41/00 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于纳米载药系统领域，公开了一种铂‑艾考糊精‑聚己内酯大分子化合物、纳米载药系统及其应用，该化合物为聚己内酯修饰的艾考糊精‑铂偶联物，艾考糊精‑铂偶联物由羧基化的四价铂化合物通过酯键连接至艾考糊精上形成，聚己内酯通过酯键与艾考糊精偶联；其中，聚己内酯的分子量为1kDa‑10kDa，艾考糊精的分子量为10kDa‑20kDa；聚己内酯在艾考糊精上的接枝率为0.5‑1，铂元素在大分子化合物中的质量百分含量为1％‑5％。本发明化合物包含亲水片段艾考糊精、疏水片段聚己内酯和四价铂，作为肿瘤治疗药物，降低了顺铂的毒副作用，提高了在血液中循环的稳定性，从而提高了铂的生物利用率，大大增强了抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN113321812A
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202110604561.2
申请日：2021-05-31
Applicant: 华中科技大学
Abstract: 本发明属于化学、药学、医学等多学科交叉领域，更具体地，涉及一种聚乳酸‑羟乙基淀粉‑叶酸大分子化合物、载药系统及其制备方法和应用。该大分子化合物由叶酸和聚乳酸分别通过酯键与羟乙基淀粉偶联得到；其具有式(一)所示的结构式：实验证明以该大分子化合物为载体，包载抗癌药物CN的纳米载药体系能显著提升肿瘤靶向性，降低给药剂量，降低毒副作用，在血液环境中能够维持长时间的稳定，显著改善肿瘤免疫微环境，实现对肿瘤干细胞的清除，从而显著增强药物的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN113616806B
公开(公告)日：2023-05-09
申请号：CN202110990139.5
申请日：2021-08-26
Applicant: 华中科技大学
IPC: A61K47/61 , A61K47/59 , A61K47/54 , A61K47/69 , A61K31/282 , A61K33/243 , A61K41/00 , A61K49/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于纳米载药系统领域，公开了一种铂‑艾考糊精‑聚己内酯大分子化合物、纳米载药系统及其应用，该化合物为聚己内酯修饰的艾考糊精‑铂偶联物，艾考糊精‑铂偶联物由羧基化的四价铂化合物通过酯键连接至艾考糊精上形成，聚己内酯通过酯键与艾考糊精偶联；其中，聚己内酯的分子量为1kDa‑10kDa，艾考糊精的分子量为10kDa‑20kDa；聚己内酯在艾考糊精上的接枝率为0.5‑1，铂元素在大分子化合物中的质量百分含量为1％‑5％。本发明化合物包含亲水片段艾考糊精、疏水片段聚己内酯和四价铂，作为肿瘤治疗药物，降低了顺铂的毒副作用，提高了在血液中循环的稳定性，从而提高了铂的生物利用率，大大增强了抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN112321615A
公开(公告)日：2021-02-05
申请号：CN202011192519.6
申请日：2020-10-30
Applicant: 华中科技大学
IPC: C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明属于医药技术领域，更具体地，涉及一种基于喜树碱的二聚体化合物、其制备和应用。该二聚体化合物具有如式(一)所示的结构： 式(一)中，m为1‑4的整数，n为1‑4的整数。该二聚体化合物通过还原性二硫键连接喜树碱与免疫调节小分子NLG919，实现肿瘤化疗和免疫治疗的联合，增强抗肿瘤疗效。本发明所制备的化合物在还原性条件下，能够还原为原始的喜树碱和NLG919，在肝癌、乳腺癌、结肠癌、黑色素瘤和卵巢癌等肿瘤中发挥良好抗肿瘤活性，通过抑制吲哚胺2,3加氧酶的活性，增加DC细胞成熟，降低免疫抑制性Treg细胞数量，并降低肿瘤干细胞对喜树碱的耐药，增强肿瘤免疫反应。
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