公开(公告)号：CN117417331A

公开(公告)日：2024-01-19

申请号：CN202311344663.0

申请日：2023-10-16

Applicant: 华中科技大学

Inventor： 李子福 ,  杨祥良 ,  杨天

IPC: C07D405/14 ,  C07D405/06 ,  A61K41/00 ,  A61K47/55 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/167 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种基质调控类药物‑半花菁的偶联物。所述偶联物的化学结构如式(Ⅰ)所示；其中，R1为基质调控类药物，R2为刺激响应的连接分子，R3为C1～C18的烷基或烷基磺酸。本发明还公开了该偶联物的制备方法以及在抗肿瘤药物中的应用。本发明提供的一种基质调控类药物‑半花菁的偶联物，具有可在肿瘤部位刺激响应性释放的特性，从而释放出基质调控类药物以及半花菁；一方面，基质调控类药物可直接实现对肿瘤相关成纤维细胞的功能调控，另一方面，半花菁可在激光照射下呈现温和光热的特性从而实现对肿瘤相关成纤维细胞的功能调控，从而解决肿瘤部位致密的细胞外基质造成临床药物在肿瘤部位富集少与难以深部穿透的难题。