公开(公告)号：CN109896969B

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN201910109863.5

申请日：2019-02-11

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 邢栋 ,  车久威 ,  牛荔 ,  贾世琨 ,  胡文浩

IPC: C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07D307/42 ,  C07J41/00 ,  C07C229/60 ,  C07C227/18

Abstract: 本发明公开了一种手性α‑季碳‑α‑羟基‑β‑氨基酮的合成方法，以醇、重氮化合物及1,3,5‑三芳基‑1,3,5‑三嗪为原料，Rh2(esp)2为催化剂，手性磷酸(CPA)作为共催化剂，在有机溶剂中，分子筛为添加剂，经过一步三组分反应高立体选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、立体选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。实现了羟基叶立德的不对称胺甲基化反应，合成了一系列光学纯的α‑季碳‑α‑羟基‑β‑氨基酮衍生物。

公开(公告)号：CN109896969A

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201910109863.5

申请日：2019-02-11

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 邢栋 ,  车久威 ,  牛荔 ,  贾世琨 ,  胡文浩

IPC: C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07D307/42 ,  C07J41/00 ,  C07C229/60 ,  C07C227/18

Abstract: 本发明公开了一种手性α-季碳-α-羟基-β-氨基酮的合成方法，以醇、重氮化合物及1,3,5-三芳基-1,3,5-三嗪为原料，Rh2(esp)2为催化剂，手性磷酸(CPA)作为共催化剂，在有机溶剂中， 分子筛为添加剂，经过一步三组分反应高立体选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、立体选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。实现了羟基叶立德的不对称胺甲基化反应，合成了一系列光学纯的α-季碳-α-羟基-β-氨基酮衍生物。

公开(公告)号：CN107955011A

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201610907916.4

申请日：2016-10-18

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  贾世琨 ,  雷玉冰 ,  宋龙龙 ,  董素珍 ,  陈亚州

IPC: C07D491/107 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种苯并吡喃螺氧化吲哚衍生物及其合成方法，以3-重氮氧化吲哚、2-苯酚基取代酮为原料，以分子筛为吸水剂，以醋酸铑为催化剂，在有机溶剂中，经过一步反应得到所述苯并吡喃螺氧化吲哚衍生物。本发明的合成方法具有高原子经济、高选择性、高产率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明具有两个季碳中心的苯并吡喃螺氧化吲哚衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，具有很大应用前景。

公开(公告)号：CN105801466B

公开(公告)日：2018-12-14

申请号：CN201610263593.X

申请日：2016-04-26

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  雷玉冰 ,  贾世琨 ,  贾凯莉 ,  宋龙龙 ,  储睿

IPC: C07D209/38 ,  C07D409/12 ,  A61K31/405 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明公开了一种新的如式(4)所示的β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物，其以重氮化合物、亚胺以及芳基甲醇为原料，以分子筛为吸水剂，以手性BINOL磷酸和醋酸铑为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到所述β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还公开了所述β‑烷氧基‑β‑季碳中心‑α‑氨基酸衍生物在抑制蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B活性中的应用，为治疗糖尿病和肥胖症先导化合物的筛选提供了潜在活性分子，其是重要的化工和医药中间体。

公开(公告)号：CN105801466A

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201610263593.X

申请日：2016-04-26

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  雷玉冰 ,  贾世琨 ,  贾凯莉 ,  宋龙龙 ,  储睿

IPC: C07D209/38 ,  C07D409/12 ,  A61K31/405 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明公开了一种新的如式(4)所示的β?烷氧基?β?季碳中心?α?氨基酸衍生物，其以重氮化合物、亚胺以及芳基甲醇为原料，以分子筛为吸水剂，以手性BINOL磷酸和醋酸铑为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到所述β?烷氧基?β?季碳中心?α?氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明还公开了所述β?烷氧基?β?季碳中心?α?氨基酸衍生物在抑制蛋白酪氨酸磷酸酶PTP1B活性中的应用，为治疗糖尿病和肥胖症先导化合物的筛选提供了潜在活性分子，其是重要的化工和医药中间体。

公开(公告)号：CN103242226A

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201310141531.8

申请日：2013-04-22

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  何维杰 ,  王永辉 ,  贾世琨 ,  刘顺英 ,  甘明华

IPC: C07D213/74

Abstract: 本发明公开了一种药物中间体3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的制备方法，在氮气保护下，以3-[(3-硝基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯为原料，在有机溶剂中，以无机盐为催化剂，以硼氢化钠为还原剂，在常压下反应，经淬灭、过滤、干燥、重结晶，得到目标产物。本发明制备方法可在常压下进行，大大缩短反应时间，降低设备要求，摒弃使用有毒重金属，对环境友好，生产安全性高。

公开(公告)号：CN105315167A

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201410376845.0

申请日：2014-08-01

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  贾世琨 ,  邢栋 ,  张丹

IPC: C07C229/42 ,  C07C227/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种2,2,3-三芳基-3-芳基氨基丙酸甲酯衍生物的化学合成方法，以重氮化合物、双取代苯胺以及芳基亚胺为原料，以分子筛为吸水剂，以手性BINOL磷酸和醋酸铑为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明具有两个手性中心的2,2,3-三芳基-3-芳基氨基丙酸甲酯衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，具有很大应用前景。