公开(公告)号：CN103242226A

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201310141531.8

申请日：2013-04-22

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  何维杰 ,  王永辉 ,  贾世琨 ,  刘顺英 ,  甘明华

IPC: C07D213/74

Abstract: 本发明公开了一种药物中间体3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯的制备方法，在氮气保护下，以3-[(3-硝基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯为原料，在有机溶剂中，以无机盐为催化剂，以硼氢化钠为还原剂，在常压下反应，经淬灭、过滤、干燥、重结晶，得到目标产物。本发明制备方法可在常压下进行，大大缩短反应时间，降低设备要求，摒弃使用有毒重金属，对环境友好，生产安全性高。

公开(公告)号：CN103102228A

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：CN201210326046.3

申请日：2012-09-05

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 徐华栋 ,  何维杰 ,  蔡茂强 ,  张人伟 ,  郑庆 ,  胡文浩

IPC: C07B37/02 ,  C07C29/44 ,  C07C33/30 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07C201/12 ,  C07C205/19 ,  C07C45/69 ,  C07C47/56 ,  C07C33/48 ,  C07C213/08 ,  C07C215/68 ,  C07C231/12 ,  C07C233/25 ,  C07D209/12 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07D209/14

Abstract: 本发明公开了一种芳基炔烯化合物的制备方法，以芳基炔类化合物和炔丙醇或炔丙胺类化合物为原料，在有机溶剂条件下，以[Rh(COD)Cl]2与配体作用生成的铑络合物为催化剂，反应制备得到式(I)所示的芳基炔烯化合物。本发明制备方法原料易得，催化剂用量低，高效易于操作，区域选择性好，反应收率较好，实用性强，制备得到的芳基炔烯化合物是一类重要化学合成中间体。

公开(公告)号：CN104557957B

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201310467765.1

申请日：2013-10-09

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  蔡茂强 ,  何维杰 ,  徐华栋 ,  张人伟

IPC: C07D491/107

Abstract: 本发明公开了以邻(三甲基硅基)苯基三氟甲磺酸酯、N‑甲基靛红衍生物、芳基硫醚为原料，以CsF为碱，以有机溶剂为溶剂，通过一锅法得到所述的螺‑吲哚酮环氧乙烷衍生物。其中，所述活性中间体苯炔是通过邻(三甲基硅基)苯基三氟甲磺酸酯在氟离子诱导下发生1，2‑消除得到。本发明合成方法中整个反应采用一锅法，反应底物对环境友好，操作简单，条件温和，产物结构多样，广泛应用于天然产物和临床药物。

公开(公告)号：CN104557957A

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：CN201310467765.1

申请日：2013-10-09

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  蔡茂强 ,  何维杰 ,  徐华栋 ,  张人伟

IPC: C07D491/107

CPC classification number: C07D491/107

Abstract: 本发明公开了以邻(三甲基硅基)苯基三氟甲磺酸酯、N-甲基靛红衍生物、芳基硫醚为原料，以CsF为碱，以有机溶剂为溶剂，通过一锅法得到所述的螺-吲哚酮环氧乙烷衍生物。其中，所述活性中间体苯炔是通过邻(三甲基硅基)苯基三氟甲磺酸酯在氟离子诱导下发生1，2-消除得到。本发明合成方法中整个反应采用一锅法，反应底物对环境友好，操作简单，条件温和，产物结构多样，广泛应用于天然产物和临床药物。

公开(公告)号：CN103102228B

公开(公告)日：2014-07-16

申请号：CN201210326046.3

申请日：2012-09-05

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 徐华栋 ,  何维杰 ,  蔡茂强 ,  张人伟 ,  郑庆 ,  胡文浩

IPC: C07B37/02 ,  C07C29/44 ,  C07C33/30 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07C201/12 ,  C07C205/19 ,  C07C45/69 ,  C07C47/56 ,  C07C33/48 ,  C07C213/08 ,  C07C215/68 ,  C07C231/12 ,  C07C233/25 ,  C07D209/12 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/17 ,  C07C311/18 ,  C07D209/14

Abstract: 本发明公开了一种芳基炔烯化合物的制备方法，以芳基炔类化合物和炔丙醇或炔丙胺类化合物为原料，在有机溶剂条件下，以[Rh(COD)Cl]2与配体作用生成的铑络合物为催化剂，反应制备得到式(I)所示的芳基炔烯化合物。本发明制备方法原料易得，催化剂用量低，高效易于操作，区域选择性好，反应收率较好，实用性强，制备得到的芳基炔烯化合物是一类重要化学合成中间体。