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公开(公告)号：CN104370797A
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：CN201410598206.9
申请日：2014-10-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34
CPC classification number: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的3-卤代氧化吲哚及衍生物的合成方法，以苯基酰胺重氮和NXS为原料，经一步反应制备得到3-卤代氧化吲哚衍生物。本发明方法避免使用昂贵的过渡金属催化剂、以廉价易得的NXS为原料、反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废物少，原子经济性高、操作简单安全可靠。
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公开(公告)号：CN104402793A
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201410612722.2
申请日：2014-11-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/34
Abstract: 本发明涉及一种式(I)3-取代氧化吲哚衍生物及其化学合成方法和应用，以重氮化合物、芳胺及醛酸酯为原料，以分子筛为吸水剂，以BINOL磷酸和烯丙基氯化钯为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应得到产物。本发明具有高原子经济、高收率、反应条件温和、操作简单安全等优点。本发明具有两个手性中心的3-取代氧化吲哚衍生物可作为重要的化工和医药中间体，在医药化工领域具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN109896969B
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN201910109863.5
申请日：2019-02-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C221/00 , C07C225/16 , C07D307/42 , C07J41/00 , C07C229/60 , C07C227/18
Abstract: 本发明公开了一种手性α‑季碳‑α‑羟基‑β‑氨基酮的合成方法，以醇、重氮化合物及1,3,5‑三芳基‑1,3,5‑三嗪为原料，Rh2(esp)2为催化剂，手性磷酸(CPA)作为共催化剂，在有机溶剂中，分子筛为添加剂，经过一步三组分反应高立体选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、立体选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。实现了羟基叶立德的不对称胺甲基化反应，合成了一系列光学纯的α‑季碳‑α‑羟基‑β‑氨基酮衍生物。
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公开(公告)号：CN109896969A
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201910109863.5
申请日：2019-02-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C221/00 , C07C225/16 , C07D307/42 , C07J41/00 , C07C229/60 , C07C227/18
Abstract: 本发明公开了一种手性α-季碳-α-羟基-β-氨基酮的合成方法，以醇、重氮化合物及1,3,5-三芳基-1,3,5-三嗪为原料，Rh2(esp)2为催化剂，手性磷酸(CPA)作为共催化剂，在有机溶剂中， 分子筛为添加剂，经过一步三组分反应高立体选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、立体选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。实现了羟基叶立德的不对称胺甲基化反应，合成了一系列光学纯的α-季碳-α-羟基-β-氨基酮衍生物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106631976A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201610967440.3
申请日：2016-10-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/40 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D209/40
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物及其制备方法，以3‑重氮氧化吲哚、苯胺和甲醛为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到所述3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物。本发明的制备方法可以一步构建含有多个官能团的化合物，具有高灵活性、高选择性、高效原子经济性、高收率、操作简单安全等特点。本发明还公开了式(I)所示的3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物对人骨肉瘤细胞(SJSA‑1)、人结直肠癌细胞(HCT‑116)、人肝癌细胞(BEL7402)、人口腔表皮样癌细胞(KB)和人T细胞白血病细胞(Jurkat)五种肿瘤细胞的增殖有抑制作用。
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公开(公告)号：CN109776384B
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN201910108540.4
申请日：2019-02-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34 , A61P35/00 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种3‑芳基‑3’‑氨基双季碳双氧化吲哚化合物的合成方法及应用，以重氮化合物、N，N‑双取代苯胺、靛红亚胺化合物为原料，以醋酸铑为催化剂、有机溶剂为溶剂，分子筛为添加剂，在室温下经过一步反应，得到所述双季碳双氧化吲哚化合物。本发明双季碳双氧化吲哚化合物的合成方法具有高效原子经济，高选择性的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点，合成的双季碳双氧化吲哚化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN109776384A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201910108540.4
申请日：2019-02-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34 , A61P35/00 , A61P25/24
Abstract: 本发明公开了一种3-芳基-3’-氨基双季碳双氧化吲哚化合物的合成方法及应用，以重氮化合物、N，N-双取代苯胺、靛红亚胺化合物为原料，以醋酸铑为催化剂、有机溶剂为溶剂， 分子筛为添加剂，在室温下经过一步反应，得到所述双季碳双氧化吲哚化合物。本发明双季碳双氧化吲哚化合物的合成方法具有高效原子经济，高选择性的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点，合成的双季碳双氧化吲哚化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN104774171B
公开(公告)日：2017-06-16
申请号：CN201410018057.4
申请日：2014-01-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/40 , C07D209/38 , A61K31/404 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物的制备方法，以3‑重氮氧化吲哚、苯胺和甲醛或3‑重氮氧化吲哚、水和甲醛为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到产物3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性等优点，且操作简单安全可靠。本发明的3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物具有抗癌活性，含有重要的天然产物和活性药物分子中间体骨架，在医药化工领域具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN104774171A
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201410018057.4
申请日：2014-01-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/40 , C07D209/38 , A61K31/404 , A61P35/00
CPC classification number: C07D209/40 , C07D209/38
Abstract: 本发明公开了一种3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚、3-羟基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物的制备方法，以3-重氮氧化吲哚、苯胺和甲醛或3-重氮氧化吲哚、水和甲醛为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到产物3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚、3-羟基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性等优点，且操作简单安全可靠。本发明的3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚、3-羟基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物具有抗癌活性，含有重要的天然产物和活性药物分子中间体骨架，在医药化工领域具有广泛应用前景。
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