公开(公告)号：CN110551057B

公开(公告)日：2023-02-07

申请号：CN201810548769.5

申请日：2018-05-31

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  杨曦 ,  韦清华 ,  马晓初 ,  陈江辉 ,  牛荔

IPC: C07D209/40 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有抗癌活性的手性3,3‑二取代氧化吲哚衍生物及其合成方法，以重氮吲哚酮、硝基烯烃、芳胺为原料，以金属催化剂为催化剂，以布朗斯特碱为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，在室温条件下反应，经过一步三组分反应即得到含有季碳中心的手性3,3‑二取代氧化吲哚衍生物。本发明具有步骤经济性、原子经济性、非对映选择性、对映选择性及收率高等优势，且反应条件温和，操作简单安全。本发明还提出了所述手性3,3‑二取代氧化吲哚衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明合成的具有两个手性中心的光学纯3,3‑二取代氧化吲哚衍生物是重要的化工、化学和医药中间体，在医药化工领域具有广泛应用前景。

公开(公告)号：CN109896969B

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN201910109863.5

申请日：2019-02-11

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 邢栋 ,  车久威 ,  牛荔 ,  贾世琨 ,  胡文浩

IPC: C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07D307/42 ,  C07J41/00 ,  C07C229/60 ,  C07C227/18

Abstract: 本发明公开了一种手性α‑季碳‑α‑羟基‑β‑氨基酮的合成方法，以醇、重氮化合物及1,3,5‑三芳基‑1,3,5‑三嗪为原料，Rh2(esp)2为催化剂，手性磷酸(CPA)作为共催化剂，在有机溶剂中，分子筛为添加剂，经过一步三组分反应高立体选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、立体选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。实现了羟基叶立德的不对称胺甲基化反应，合成了一系列光学纯的α‑季碳‑α‑羟基‑β‑氨基酮衍生物。

公开(公告)号：CN109896969A

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201910109863.5

申请日：2019-02-11

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 邢栋 ,  车久威 ,  牛荔 ,  贾世琨 ,  胡文浩

IPC: C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07D307/42 ,  C07J41/00 ,  C07C229/60 ,  C07C227/18

Abstract: 本发明公开了一种手性α-季碳-α-羟基-β-氨基酮的合成方法，以醇、重氮化合物及1,3,5-三芳基-1,3,5-三嗪为原料，Rh2(esp)2为催化剂，手性磷酸(CPA)作为共催化剂，在有机溶剂中， 分子筛为添加剂，经过一步三组分反应高立体选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、立体选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。实现了羟基叶立德的不对称胺甲基化反应，合成了一系列光学纯的α-季碳-α-羟基-β-氨基酮衍生物。

公开(公告)号：CN109776384B

公开(公告)日：2022-01-07

申请号：CN201910108540.4

申请日：2019-02-03

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  牛荔 ,  纪佳丽 ,  车久威 ,  皮柔 ,  董素珍 ,  胡文浩

IPC: C07D209/34 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了一种3‑芳基‑3’‑氨基双季碳双氧化吲哚化合物的合成方法及应用，以重氮化合物、N，N‑双取代苯胺、靛红亚胺化合物为原料，以醋酸铑为催化剂、有机溶剂为溶剂，分子筛为添加剂，在室温下经过一步反应，得到所述双季碳双氧化吲哚化合物。本发明双季碳双氧化吲哚化合物的合成方法具有高效原子经济，高选择性的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点，合成的双季碳双氧化吲哚化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN110551057A

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201810548769.5

申请日：2018-05-31

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  杨曦 ,  韦清华 ,  马晓初 ,  陈江辉 ,  牛荔

IPC: C07D209/40 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有抗癌活性的手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物及其合成方法，以重氮吲哚酮、硝基烯烃、芳胺为原料，以金属催化剂为催化剂，以布朗斯特碱为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，在室温条件下反应，经过一步三组分反应即得到含有季碳中心的手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物。本发明具有步骤经济性、原子经济性、非对映选择性、对映选择性及收率高等优势，且反应条件温和，操作简单安全。本发明还提出了所述手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明合成的具有两个手性中心的光学纯3,3-二取代氧化吲哚衍生物是重要的化工、化学和医药中间体，在医药化工领域具有广泛应用前景。

公开(公告)号：CN109776384A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201910108540.4

申请日：2019-02-03

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  牛荔 ,  纪佳丽 ,  车久威 ,  皮柔 ,  董素珍 ,  胡文浩

IPC: C07D209/34 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明公开了一种3-芳基-3’-氨基双季碳双氧化吲哚化合物的合成方法及应用，以重氮化合物、N，N-双取代苯胺、靛红亚胺化合物为原料，以醋酸铑为催化剂、有机溶剂为溶剂， 分子筛为添加剂，在室温下经过一步反应，得到所述双季碳双氧化吲哚化合物。本发明双季碳双氧化吲哚化合物的合成方法具有高效原子经济，高选择性的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点，合成的双季碳双氧化吲哚化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。