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公开(公告)号：CN105294471A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410378098.4
申请日：2014-08-01
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C229/56 , C07C227/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种α-胺基-γ-硝基琥珀酸酯衍生物的合成方法，以重氮，芳胺，硝基烯酯为原料，以铑络合物为催化剂，以手性二烯配体为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应后，除去溶剂，得到粗产物，经柱层析得到高对映选择性的α-胺基-γ-硝基琥珀酸酯衍生物。本发明原料简单易得，操作简单安全，具有高原子经济性，高收率，高选择性等优势。本发明方法合成的产物是重要的化工和医药中间体，可作为多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。本发明合成的产物还具有抑制XBP1剪切活性，可作为抗肿瘤的候选化合物。
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公开(公告)号：CN102503976A
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：CN201110357963.3
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的合成方法，以重氮化合物，亚胺，氨基磷酸酯为原料，以手性磷酸、醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，分子筛为吸水剂，进行催化反应得到所述α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。本发明合成方法具有原料简单易得，操作简单安全，高原子经济性，高收率，高选择性等优势。本发明方法所得到的α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物具有多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。
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公开(公告)号：CN102295582A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110125110.7
申请日：2011-05-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/22 , C07C269/06 , C07D233/32 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的制备方法。以重氮，烷氧酰胺，亚胺为原料，醋酸铑，手性磷酸和酸添加剂为催化剂，分子筛为吸水剂进行一步不对称催化，不同取代的手性磷酸能催化反应选择性地得到包括(2R，3R)-反式IIA，(2R，3S)-顺式IIB，(2S，3S)-反式IIC和(2S，3R)-顺式IID的结构式II的目标产物α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。本发明的应用是用II作为原料制备得到药物活性中间体(含季碳的咪唑啉衍生物IV)。本发明原料简单易得，操作简单安全，具有高原子经济性，高收率，高选择性的优势。该方法能能方便地同时得到顺式或反式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物，提供多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。
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公开(公告)号：CN102153488A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201110037134.7
申请日：2011-02-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/22 , C07C269/06 , A61K31/27 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种α，β-二氨基酸衍生物及其合成方法和应用。本发明α，β-二氨基酸衍生物如结构式(A)所示，其合成方法是将亚胺、酰胺、催化剂和分子筛溶于溶剂中，再滴入重氮化合物，搅拌反应后，减压旋蒸除去所述溶剂，得到粗产物，经柱层析提纯得到所述α，β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明α，β-二氨基酸衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，并且其本身就具有一定的抗癌活性，在医药化工领域具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN104910034A
公开(公告)日：2015-09-16
申请号：CN201410091014.9
申请日：2014-03-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C229/36 , C07C227/32 , C07D307/54 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种具有光学活性的α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的制备方法，将芳醛、芳胺、手性磷酸、对伞花烃二氯化钌二聚体、4A分子筛溶于所述有机溶剂中，加入重氮化合物的有机溶剂溶液，于-10℃～-20℃下反应并经旋蒸得到所述α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。本发明原料简单易得，操作简单安全，具有高原子经济性，高收率，高选择性的优势，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104803864B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410042339.8
申请日：2014-01-29
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C229/36 , C07C227/18 , C07C255/59 , C07C253/30 , A61K31/223 , A61K31/277 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明涉及如式(I)所示的β-羟基-α-氨基酸衍生物及其化学合成方法，以α-芳基重氮酯、芳胺与芳醛为原料，以一价金属铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在室温条件下经过一步反应，柱层析提纯即得到产物。本发明制备方法具步骤经济性高、原子经济性强、非对映选择性较高、收率较高等优势，且反应条件温和，操作简单安全。本发明β-羟基-α-氨基酸新型衍生物是一类构筑多种生物活性天然产物和药物的重要化合物。本发明还公开了式(I)所示的β-羟基-α-氨基酸衍生物在抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶活性中的应用。
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公开(公告)号：CN104803864A
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201410042339.8
申请日：2014-01-29
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C229/36 , C07C227/18 , C07C255/59 , C07C253/30 , A61K31/223 , A61K31/277 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明涉及如式(I)所示的β-羟基-α-氨基酸衍生物及其化学合成方法，以α-芳基重氮酯、芳胺与芳醛为原料，以一价金属铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在室温条件下经过一步反应，柱层析提纯即得到产物。本发明制备方法具步骤经济性高、原子经济性强、非对映选择性较高、收率较高等优势，且反应条件温和，操作简单安全。本发明β-羟基-α-氨基酸新型衍生物是一类构筑多种生物活性天然产物和药物的重要化合物。本发明还公开了式(I)所示的β-羟基-α-氨基酸衍生物在抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶活性中的应用。本发明在医药化工领域具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN103910676A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201310001172.6
申请日：2013-01-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明公开了一种多取代四氢异喹啉衍生物的合成方法，以重氮，烷氧酰胺，芳胺，邻丙烯酸酯苯甲醛，叔丁醇钾为原料，手性磷酸，酸添加剂，对伞花烃二氯化钌为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过反应后，除去溶剂得到粗产物，经柱层析，得到高非对映选择性高光学纯度的四氢异喹啉衍生物纯产品。本发明合成方法的原料简单易得，操作简单安全，具有高原子经济性，高收率，高选择性的优势。
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公开(公告)号：CN102887808A
公开(公告)日：2013-01-23
申请号：CN201210414971.1
申请日：2012-10-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07B53/00 , C07C69/738 , C07C67/343 , C07C205/56 , C07C201/12 , C07C41/26 , C07C43/178 , C07D307/54
Abstract: 本发明公开了一种多取代茚醇衍生物的制备方法，以重氮化合物，醇，邻甲酰基查尔酮为原料，以金属催化剂为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应得到所述多取代茚醇纯衍生物。本发明制备方法原料简单易得，操作简单安全，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103910676B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201310001172.6
申请日：2013-01-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明公开了一种多取代四氢异喹啉衍生物的合成方法，以重氮，烷氧酰胺，芳胺，邻丙烯酸酯苯甲醛，叔丁醇钾为原料，手性磷酸，酸添加剂，对伞花烃二氯化钌为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过反应后，除去溶剂得到粗产物，经柱层析，得到高非对映选择性高光学纯度的四氢异喹啉衍生物纯产品。本发明合成方法的原料简单易得，操作简单安全，具有高原子经济性，高收率，高选择性的优势。
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