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公开(公告)号：CN102516147A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110335421.6
申请日：2011-10-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D207/16 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种制备多取代四氢吡咯衍生物的方法。以重氮化合物、胺以及β，γ-不饱和-α-酮酸酯为原料，以醋酸铑为催化剂，经过一个三组分串联反应，制备出一系列含有多个手性中心和多个官能团的四氢吡咯衍生物。本发明的反应机理为，金属催化下重氮分解形成金属卡宾，金属卡宾与胺原位形成的铵叶立德被β，γ-不饱和-α-酮酸酯经由1，4-加成的方式所捕捉，然后经由分子内关环得到相应的多取代四氢吡咯衍生物。本发明操作安全简单，反应温度低，且产率高达90％，得到的多取代四氢吡咯衍生物立体选择性比值最高达到了96∶4，具有高立体选择性特点，药物合成中的应用面更加广泛。
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公开(公告)号：CN102491931A
公开(公告)日：2012-06-13
申请号：CN201110357915.4
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3-取代吲哚酮衍生物的制备方法，以亚胺和重氮化合物为原料，以醋酸铑和手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到本发明3-取代吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率，且操作简单安全等优点。本发明制备得到的3-取代吲哚酮衍生物具有高非对映选择性和对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN102531995B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201110457307.0
申请日：2011-12-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/12 , A61K31/404 , A61P43/00
Abstract: 一种3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物及其制备方法和应用。本发明公开了一种3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物的制备方法，以靛红和重氮化合物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到产物3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率等优点，且操作简单安全。本发明制备得到3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物是一系列多吲哚并环生物碱的前体化合物。
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公开(公告)号：CN102391154B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201110357986.4
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/18 , C07C269/06 , C07D307/52 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种α-羟基-β-氨基酮衍生物的合成方法，以重氮化合物、羧酸化合物、亚胺为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到所述α-羟基-β-氨基酮衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率，操作简单安全等优点。本发明合成得到的α-羟基-β-氨基酮衍生物具有光学活性及生物活性，可在医药化工领域广泛应用。
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公开(公告)号：CN102503881A
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：CN201110357937.0
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/24 , C07D209/30 , C07D209/34 , C07B53/00 , A61K31/405 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种光学活性色胺衍生物的合成方法，以重氮化合物、亚胺、吲哚衍生物为原料，以醋酸铑、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，分子筛为吸水剂，在-10～50℃下经过一步反应，得到所述光学活性色胺衍生物。本发明光学活性色胺衍生物的合成方法具有高效原子经济，高选择性，高收率的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点。本发明得到的光学活性色胺衍生物具有良好的抗癌活性，可适用于医药化工领域的广泛应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102432485A
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：CN201110357971.8
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C229/36 , C07C227/10 , C07C229/28 , C07C229/26 , C07B53/00 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，以重氮化合物、苯胺、醛酸酯为原料，以金属路易斯酸、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应得到所述α，β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明α，β-二氨基酸衍生物具有抗癌活性和结构多样性，适用于抗肿瘤、抗生素、抗真菌药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN102391154A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110357986.4
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/18 , C07C269/06 , C07D307/52 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种α-羟基-β-氨基酮衍生物的合成方法，以重氮化合物、羧酸化合物、亚胺为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以4分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到所述α-羟基-β-氨基酮衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率，操作简单安全等优点。本发明合成得到的α-羟基-β-氨基酮衍生物具有光学活性及生物活性，可在医药化工领域广泛应用。
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公开(公告)号：CN102153488A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201110037134.7
申请日：2011-02-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/22 , C07C269/06 , A61K31/27 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种α，β-二氨基酸衍生物及其合成方法和应用。本发明α，β-二氨基酸衍生物如结构式(A)所示，其合成方法是将亚胺、酰胺、催化剂和分子筛溶于溶剂中，再滴入重氮化合物，搅拌反应后，减压旋蒸除去所述溶剂，得到粗产物，经柱层析提纯得到所述α，β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明α，β-二氨基酸衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，并且其本身就具有一定的抗癌活性，在医药化工领域具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN102153488B
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201110037134.7
申请日：2011-02-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/22 , C07C269/06 , A61K31/27 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种α，β-二氨基酸衍生物及其合成方法和应用。本发明α，β-二氨基酸衍生物如结构式(A)所示，其合成方法是将亚胺、酰胺、催化剂和分子筛溶于溶剂中，再滴入重氮化合物，搅拌反应后，减压旋蒸除去所述溶剂，得到粗产物，经柱层析提纯得到所述α，β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明α，β-二氨基酸衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，并且其本身就具有一定的抗癌活性，在医药化工领域具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN102503881B
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN201110357937.0
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/24 , C07D209/30 , C07D209/34 , C07B53/00 , A61K31/405 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种光学活性色胺衍生物的合成方法，以重氮化合物、亚胺、吲哚衍生物为原料，以醋酸铑、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，分子筛为吸水剂，在-10～50℃下经过一步反应，得到所述光学活性色胺衍生物。本发明光学活性色胺衍生物的合成方法具有高效原子经济，高选择性，高收率的优势，催化剂用量低，操作简单安全等优点。本发明得到的光学活性色胺衍生物具有良好的抗癌活性，可适用于医药化工领域的广泛应用。
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