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公开(公告)号：CN103044277B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201310005226.6
申请日：2013-01-07
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C227/10 , C07C229/34 , C07D307/54 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种光学纯α-羟基-β-氨基丙酸酯衍生物的制备方法，以亚胺、水和重氮为原料，以路易斯酸和手性布朗斯特酸为催化剂，经共催化一步反应制备得到如式(I)所示的所述α-羟基-β-氨基丙酸酯衍生物。本发明运用高原子经济性反应，高收率，高立体选择性制备α-羟基-β-氨基丙酸酯衍生物，具有合成路线简短、一步到位、操作简单等优点。
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公开(公告)号：CN103910676B
公开(公告)日：2015-11-18
申请号：CN201310001172.6
申请日：2013-01-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明公开了一种多取代四氢异喹啉衍生物的合成方法，以重氮，烷氧酰胺，芳胺，邻丙烯酸酯苯甲醛，叔丁醇钾为原料，手性磷酸，酸添加剂，对伞花烃二氯化钌为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过反应后，除去溶剂得到粗产物，经柱层析，得到高非对映选择性高光学纯度的四氢异喹啉衍生物纯产品。本发明合成方法的原料简单易得，操作简单安全，具有高原子经济性，高收率，高选择性的优势。
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公开(公告)号：CN103044277A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201310005226.6
申请日：2013-01-07
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C227/10 , C07C229/34 , C07D307/54 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种光学纯α-羟基-β-氨基丙酸酯衍生物的制备方法，以亚胺、水和重氮为原料，以路易斯酸和手性布朗斯特酸为催化剂，经共催化一步反应制备得到如式(I)所示的所述α-羟基-β-氨基丙酸酯衍生物。本发明运用高原子经济性反应，高收率，高立体选择性制备α-羟基-β-氨基丙酸酯衍生物，具有合成路线简短、一步到位、操作简单等优点。
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公开(公告)号：CN105713001A
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201410728139.8
申请日：2014-12-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/107 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3,3’-二氢呋喃螺环氧化吲哚衍生物及其制备方法，以氰基亚甲基氧化吲哚、水和重氮为原料，过渡金属盐为催化剂，二氯甲烷和水作为混合溶剂，经一步反应制备得到如式(I)所示的化合物。本发明还提出了所述3,3’-二氢呋喃螺环氧化吲哚衍生物在制备肿瘤抑制药物中的应用，可作为一种潜在的生物活性骨架。本发明运用高原子经济性反应，高收率制备目标产物，具有合成路线短、绿色环保、操作简单等优点。
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公开(公告)号：CN103910676A
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201310001172.6
申请日：2013-01-04
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明公开了一种多取代四氢异喹啉衍生物的合成方法，以重氮，烷氧酰胺，芳胺，邻丙烯酸酯苯甲醛，叔丁醇钾为原料，手性磷酸，酸添加剂，对伞花烃二氯化钌为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过反应后，除去溶剂得到粗产物，经柱层析，得到高非对映选择性高光学纯度的四氢异喹啉衍生物纯产品。本发明合成方法的原料简单易得，操作简单安全，具有高原子经济性，高收率，高选择性的优势。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103864668A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201210546796.1
申请日：2012-12-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38
CPC classification number: C07D209/38
Abstract: 本发明公开了一种如式(1)所示的3-羟基氧化吲哚衍生物的制备方法，以靛红、水和重氮为原料，一步催化制备得到所述3-羟基氧化吲哚衍生物。本发明运用高原子经济性反应，通过绿色化操作流程，高收率制备3-羟基氧化吲哚衍生物。
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公开(公告)号：CN101531603B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200910044877.X
申请日：2009-01-05
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C227/12 , C07C229/34 , C07C229/22
Abstract: 一种制备α-羟基-β-氨基丙酸乙酯衍生物的方法，涉及一种合成抗癌药紫杉醇需用的C-13侧链的制备方法。先称取重氮∶水∶亚胺∶催化剂＝2∶2∶1∶0.01摩尔比，然后用溶剂将亚胺和催化剂溶解，并将水也加入其中制成亚胺和催化剂混合溶液，溶剂的用量是重氮量的50-100倍；接着，将重氮与另外称量的一份与上述同质同量的溶剂混合均匀制成重氮溶液，通过蠕动泵将重氮溶液注入亚胺和催化剂混合溶液中，常温搅拌1-2小时后，40℃-70℃旋蒸去除溶剂，再通过柱层析分离得到α-羟基-β-氨基丙酸乙酯衍生物粗品；粗品用体积比为1∶1-5∶1的石油醚和乙酸乙酯重结晶，得到纯品α-羟基-β-氨基丙酸乙酯衍生物。本发明具有高原子经济性，高效率，高收率等优势，且操作安全简单。
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公开(公告)号：CN102295582A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110125110.7
申请日：2011-05-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/22 , C07C269/06 , C07D233/32 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的制备方法。以重氮，烷氧酰胺，亚胺为原料，醋酸铑，手性磷酸和酸添加剂为催化剂，分子筛为吸水剂进行一步不对称催化，不同取代的手性磷酸能催化反应选择性地得到包括(2R，3R)-反式IIA，(2R，3S)-顺式IIB，(2S，3S)-反式IIC和(2S，3R)-顺式IID的结构式II的目标产物α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。本发明的应用是用II作为原料制备得到药物活性中间体(含季碳的咪唑啉衍生物IV)。本发明原料简单易得，操作简单安全，具有高原子经济性，高收率，高选择性的优势。该方法能能方便地同时得到顺式或反式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物，提供多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。
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公开(公告)号：CN101531603A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200910044877.X
申请日：2009-01-05
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C227/12 , C07C229/34 , C07C229/22
Abstract: 一种制备α－羟基－β－氨基丙酸乙酯衍生物的方法，涉及一种合成抗癌药紫杉醇需用的C－13侧链的制备方法。先称取重氮∶水∶亚胺∶催化剂＝2∶2∶1∶0.01摩尔比，然后用溶剂将亚胺和催化剂溶解，并将水也加入其中制成亚胺和催化剂混合溶液，溶剂的用量是重氮量的50－100倍；接着，将重氮与另外称量的一份与上述同质同量的溶剂混合均匀制成重氮溶液，通过蠕动泵将重氮溶液注入亚胺和催化剂混合溶液中，常温搅拌1－2小时后，40℃－70℃旋蒸去除溶剂，再通过柱层析分离得到α－羟基－β－氨基丙酸乙酯衍生物粗品；粗品用体积比为1∶1－5∶1的石油醚和乙酸乙酯重结晶，得到纯品α－羟基－β－氨基丙酸乙酯衍生物。本发明具有高原子经济性，高效率，高收率等优势，且操作安全简单。
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公开(公告)号：CN105713001B
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201410728139.8
申请日：2014-12-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/107 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3,3’‑二氢呋喃螺环氧化吲哚衍生物及其制备方法，以氰基亚甲基氧化吲哚、水和重氮为原料，过渡金属盐为催化剂，二氯甲烷和水作为混合溶剂，经一步反应制备得到如式(I)所示的化合物。本发明还提出了所述3,3’‑二氢呋喃螺环氧化吲哚衍生物在制备肿瘤抑制药物中的应用，可作为一种潜在的生物活性骨架。本发明运用高原子经济性反应，高收率制备目标产物，具有合成路线短、绿色环保、操作简单等优点。
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