公开(公告)号：CN106496222A

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：CN201610807432.2

申请日：2016-09-07

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  席建备 ,  雷锐锐 ,  朱孟丽 ,  马明亮 ,  肖国兰 ,  章雄文 ,  方艳芬 ,  李宏宇

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种咪唑并[1,2-a]吡啶化合物及其应用，所述咪唑并[1,2-a]吡啶化合物作为一类结构新颖的NEK2小分子抑制剂，可以抑制NEK2激酶活性，同时本发明还公开了所述咪唑并[1,2-a]吡啶化合物可以通过诱导细胞周期停止和凋亡来抑制肿瘤细胞的增殖及在动物体内抑制肿瘤细胞生长的作用。

公开(公告)号：CN105017245B

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201410181135.2

申请日：2014-04-30

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  席建备 ,  马明亮 ,  吕思莹 ,  王文科 ,  章雄文 ,  方艳芬

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/625 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提出了一种式(1)咪唑并吡啶化合物及其制备方法，以2-氨基-4-羟基吡啶、4-溴-2-羟基苯甲酸甲酯、二甲基乙醇胺、2-(三氟甲基)苯基乙醇为原料，以碱、金属催化剂为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过多步反应后得到式(1)咪唑并吡啶化合物。本发明还提出式(1)咪唑并吡啶化合物作为NEK2抑制剂在调控肿瘤细胞生长中的应用。

公开(公告)号：CN106565544A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201510648787.7

申请日：2015-10-09

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  席建备

IPC: C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07C269/00 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07C317/32 ,  C07C315/00 ,  C07C233/18 ,  C07C231/00

Abstract: 本发明公开了β-羟基-α-氨基酸衍生物及其合成方法。所述β-羟基-α-氨基酸衍生物结构如结构式(A)所示，其合成方法是将醛、酰胺、醋酸铑、催化剂和分子筛溶于溶剂中，室温下加入重氮化合物，减压除去溶剂所得粗产物，经柱层析分离纯化得到所述β-羟基-α-氨基酸衍生物。该方法条件温和，收率高，立体选择性好，底物适用性广；同时具有底物廉价易得，反应快速方便，后处理简单、操作安全等优点。本发明所得β-羟基-α-氨基酸衍生物是重要的化工和医药中间体，作为合成砌块，可以快速合成多种抗生素，因此本发明的衍生物在制药方面具有重要的应用价值和商业前景。

公开(公告)号：CN102153488B

公开(公告)日：2014-02-12

申请号：CN201110037134.7

申请日：2011-02-14

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  席建备 ,  张霞 ,  江俊 ,  赵政 ,  张莉

IPC: C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  A61K31/27 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种α，β-二氨基酸衍生物及其合成方法和应用。本发明α，β-二氨基酸衍生物如结构式(A)所示，其合成方法是将亚胺、酰胺、催化剂和分子筛溶于溶剂中，再滴入重氮化合物，搅拌反应后，减压旋蒸除去所述溶剂，得到粗产物，经柱层析提纯得到所述α，β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明α，β-二氨基酸衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，并且其本身就具有一定的抗癌活性，在医药化工领域具有很大的应用前景。

公开(公告)号：CN102295582A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN201110125110.7

申请日：2011-05-13

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  江俊 ,  贾涛 ,  史滔达 ,  席建备 ,  何腾亮 ,  韦世阳 ,  赵政 ,  王伟莉

IPC: C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07D233/32 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的制备方法。以重氮，烷氧酰胺，亚胺为原料，醋酸铑，手性磷酸和酸添加剂为催化剂，分子筛为吸水剂进行一步不对称催化，不同取代的手性磷酸能催化反应选择性地得到包括(2R，3R)-反式IIA，(2R，3S)-顺式IIB，(2S，3S)-反式IIC和(2S，3R)-顺式IID的结构式II的目标产物α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。本发明的应用是用II作为原料制备得到药物活性中间体(含季碳的咪唑啉衍生物IV)。本发明原料简单易得，操作简单安全，具有高原子经济性，高收率，高选择性的优势。该方法能能方便地同时得到顺式或反式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物，提供多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。

公开(公告)号：CN102153488A

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN201110037134.7

申请日：2011-02-14

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  席建备 ,  张霞 ,  江俊 ,  赵政 ,  张莉

IPC: C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  A61K31/27 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种α，β-二氨基酸衍生物及其合成方法和应用。本发明α，β-二氨基酸衍生物如结构式(A)所示，其合成方法是将亚胺、酰胺、催化剂和分子筛溶于溶剂中，再滴入重氮化合物，搅拌反应后，减压旋蒸除去所述溶剂，得到粗产物，经柱层析提纯得到所述α，β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明α，β-二氨基酸衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，并且其本身就具有一定的抗癌活性，在医药化工领域具有很大的应用前景。