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公开(公告)号：CN103554118B
公开(公告)日：2015-08-19
申请号：CN201310482798.3
申请日：2013-10-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的四氢呋喃并苯并二氢吡喃多环化合物，其是通过将靛红重氮、邻位取代苯甲醛和苯基硝基烯在醋酸铑的催化下，经过【3+2】环加成构建多取代四氢呋喃环中间体，加碱后通过分子内麦克尔加成进一步关环合成制备得到的。本发明化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN103554120B
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310484843.9
申请日：2013-10-16
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开一种如式(I)所示的3，3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚多环状化合物的制备方法，靛红重氮，醛和邻位取代苯基硝基烯在醋酸铑的催化下，经过【3+2】环加成构建包含3，3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚结构中间体，加碱后通过分子内Michael加成进一步关环合成目的产物。本发明制备方法的原料价廉易得，采用一锅法一步构建五个环状结构，制备路线短，操作简单，反应条件温和，具有高原子经济性，高收率，无环境污染。按本发明方法制得的产物可用于提供多样性的化合物骨架，具有抑制AURKA活性的特性。
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公开(公告)号：CN104072449A
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201310572058.9
申请日：2013-11-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D307/24 , C07D307/34 , C07D307/38 , C07D307/30 , A61K31/341 , A61K31/345 , A61P35/00
CPC classification number: C07D307/24 , C07D307/30 , C07D307/34 , C07D307/38
Abstract: 本发明公开一种如式(I)所示的全取代四氢呋喃衍生物及其制备方法和应用，芳基乙酸酯重氮、醛和亲偶极体在醋酸铑的催化下反应合成所述全取代四氢呋喃衍生物。本发明制备方法的原料价廉易得，采用一锅法同时构建四个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，具有高原子经济性，高收率，无环境污染，便于制备得到全取代四氢呋喃衍生物，提供多样性的化合物骨架，可应用于新药筛选和制药工艺。
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公开(公告)号：CN103204786A
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201310132913.4
申请日：2013-04-17
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C311/19 , C07C303/40 , B01J31/26 , B01J31/02
Abstract: 本发明公开一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的共催化制备方法，芳基乙酸酯重氮、芳胺和磺酰胺亚胺在醋酸铑、方酸酰胺或金属镁盐的共催化下，实现三组分反应合成α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物；该α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物包括式(I)的苏式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物、式(II)的赤式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。本发明原料价廉易得，用一锅法同时构建两个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，催化剂易于合成，高原子经济性，高收率，无环境污染，能方便地同时得到苏式或/和赤式α-位季碳的α，β-二胺酸酯衍生物，提供多样性化合物骨架，对新药筛选及制药工艺具重要意义。
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公开(公告)号：CN104109108A
公开(公告)日：2014-10-22
申请号：CN201310571906.4
申请日：2013-11-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C311/19 , C07C303/40 , A61K31/216 , A61K31/63 , A61P3/10 , A61P3/04
Abstract: 本发明公开一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物及其共催化制备方法和应用。所述α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物包括式(I)所示的苏式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物、式(II)所示的赤式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。芳基乙酸酯重氮、芳胺和磺酰胺亚胺在醋酸铑、方酸酰胺或金属镁盐的共催化下，实现三组分反应合成产物。本发明原料价廉易得，采用一锅法同时构建两个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，催化剂易于合成，具有高原子经济性，高收率，无环境污染，能方便地同时得到苏式或/和赤式α-位季碳的α，β-二胺酸酯衍生物，提供多样性的化合物骨架，可应用于新药筛选和制药工艺。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101274894A
公开(公告)日：2008-10-01
申请号：CN200810037343.X
申请日：2008-05-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C205/56 , C07C201/12
CPC classification number: Y02P20/584
Abstract: 本发明涉及一种制备α，β－双羟基羧酸酯化合物的方法。使用离子液体[bmim]PF6与水构成两相反应介质，先通过苯基重氮酸酯或EDA在催化剂醋酸铑的催化下与水作用形成羟氧叶立德，再通过吸电子的醛来捕捉此活性中间体，从而构建出如式(I)和(II)的目标产物α，β－双羟基羧酸酯化合物的化合物。本发明的原料价廉易得，并采用"一锅法"同时构建两个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，催化剂能回收并能重复利用多次，合成成本低廉，无环境污染，有较好的经济和社会效益。便于工业化生产。式中Ar1为苯基或带有取代基团的苯基，Ar2为带有吸电子基团的取代苯基。
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公开(公告)号：CN103554121B
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310484866.X
申请日：2013-10-16
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新的如式(I)所示的3，3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚多环状化合物，其通过将靛红重氮，醛和邻位取代苯基硝基烯在醋酸铑的催化下，经过【3+2】环加成构建包含3，3-螺(2-四氢呋喃)氧化吲哚结构中间体，加碱后通过分子内Michael加成进一步关环合成制备得到的。本发明化合物具有抑制aurora激酶A的活性。
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公开(公告)号：CN103554119A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310482800.7
申请日：2013-10-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/20
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的四氢呋喃并苯并二氢吡喃多环化合物的制备方法，靛红重氮、邻位取代苯甲醛和苯基硝基烯在醋酸铑的催化下，经过【3+2】环加成构建多取代四氢呋喃环中间体，加碱后通过分子内麦克尔加成进一步关环合成所述四氢呋喃并苯并二氢吡喃多环化合物。本发明制备方法的原料价廉易得，采用一锅法一步构建五个环状结构，制备路线短，操作简单，反应条件温和，具有高原子经济性，高收率，无环境污染，便于制备得到四氢呋喃并苯并二氢吡喃环衍生物以及多元环状化合物，提供多样性的化合物骨架。
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公开(公告)号：CN103554118A
公开(公告)日：2014-02-05
申请号：CN201310482798.3
申请日：2013-10-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/20 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/20
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的四氢呋喃并苯并二氢吡喃多环化合物，其是通过将靛红重氮、邻位取代苯甲醛和苯基硝基烯在醋酸铑的催化下，经过【3+2】环加成构建多取代四氢呋喃环中间体，加碱后通过分子内麦克尔加成进一步关环合成制备得到的。本发明化合物对组蛋白去乙酰化酶具有很好的抑制活性。
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公开(公告)号：CN103204833A
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201310098499.X
申请日：2013-03-26
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D307/24 , C07D307/36
Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的全取代四氢呋喃衍生物的制备方法，芳基乙酸酯重氮、醛和亲偶极体在醋酸铑的催化下反应合成所述全取代四氢呋喃衍生物。本发明制备方法的原料价廉易得，采用一锅法同时构建四个手性碳，制备路线短，操作简单，反应条件缓和，具有高原子经济性，高收率，无环境污染，便于制备得到全取代四氢呋喃衍生物，提供多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。
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