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公开(公告)号：CN104173348A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310190436.7
申请日：2013-05-21
Applicant: 华东师范大学 , 上海交通大学医学院附属新华医院
IPC: A61K31/4709 , A61P25/02 , A61P25/04
CPC classification number: A61K31/4709
Abstract: 本发明公开了左旋甲氟喹在制备治疗或预防神经病理性疼痛的药物中的应用，其中，左旋甲氟喹作为有效活性成分。本发明还提出了一种包含治疗有效量的左旋甲氟喹和药学上可接受载体的药物组合物。本发明应用中，左旋甲氟喹能显著有效预防及治疗神经病理性疼痛症状的发生，无毒副作用，具有良好应用前景。
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公开(公告)号：CN102295582A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110125110.7
申请日：2011-05-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/22 , C07C269/06 , C07D233/32 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的制备方法。以重氮，烷氧酰胺，亚胺为原料，醋酸铑，手性磷酸和酸添加剂为催化剂，分子筛为吸水剂进行一步不对称催化，不同取代的手性磷酸能催化反应选择性地得到包括(2R，3R)-反式IIA，(2R，3S)-顺式IIB，(2S，3S)-反式IIC和(2S，3R)-顺式IID的结构式II的目标产物α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。本发明的应用是用II作为原料制备得到药物活性中间体(含季碳的咪唑啉衍生物IV)。本发明原料简单易得，操作简单安全，具有高原子经济性，高收率，高选择性的优势。该方法能能方便地同时得到顺式或反式α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物，提供多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。
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公开(公告)号：CN102153488A
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN201110037134.7
申请日：2011-02-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/22 , C07C269/06 , A61K31/27 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种α，β-二氨基酸衍生物及其合成方法和应用。本发明α，β-二氨基酸衍生物如结构式(A)所示，其合成方法是将亚胺、酰胺、催化剂和分子筛溶于溶剂中，再滴入重氮化合物，搅拌反应后，减压旋蒸除去所述溶剂，得到粗产物，经柱层析提纯得到所述α，β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明α，β-二氨基酸衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，并且其本身就具有一定的抗癌活性，在医药化工领域具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN102070510B
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：CN201110032360.6
申请日：2011-01-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种3-羟基吲哚衍生物及其合成方法和应用。本发明合成方法是将醇、靛红衍生物，三溴化铟，分子筛溶于有机溶剂中，于40℃回流，然后滴入重氮化合物的有机溶剂溶液，搅拌，除去溶剂得到粗产物，并用乙酸乙酯：石油醚体积比为1:20-1:5的溶液柱层析得到所述3-羟基吲哚衍生物。本发明方法中，重氮化合物:醇:靛红衍生物:三溴化铟摩尔比为2:2:1:0.2，分子筛投料量为4g/mmol。本发明一步形成一系列具有非对映选择性的3-羟基吲哚衍生物的合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，催化剂成本低，操作简单安全。本发明3-羟基吲哚衍生物具有很好的抗癌活性，在医药化工领域广泛应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102070510A
公开(公告)日：2011-05-25
申请号：CN201110032360.6
申请日：2011-01-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种3-羟基吲哚衍生物及其合成方法和应用。本发明3-羟基吲哚衍生物的合成方法是将醇、靛红衍生物，三溴化铟，4Å分子筛溶于有机溶剂中，于40℃回流，然后滴入重氮化合物的有机溶剂溶液，搅拌，除去溶剂得到粗产物，并用乙酸乙酯：石油醚体积比为1:20-1:5的溶液柱层析得到所述3-羟基吲哚衍生物。本发明方法中，重氮化合物:醇:靛红衍生物:三溴化铟摩尔比为2:2:1:0.2，4Å分子筛投料量为4g/mmol。本发明一步形成一系列具有非对映选择性的3-羟基吲哚衍生物的合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，催化剂成本低，操作简单安全。本发明3-羟基吲哚衍生物具有很好的抗癌活性，在医药化工领域广泛应用。
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公开(公告)号：CN104173348B
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201310190436.7
申请日：2013-05-21
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K31/4709 , A61P25/02 , A61P25/04
CPC classification number: A61K31/4709
Abstract: 本发明公开了左旋甲氟喹在制备治疗或预防神经病理性疼痛的药物中的应用，其中，左旋甲氟喹作为有效活性成分。本发明还提出了一种包含治疗有效量的左旋甲氟喹和药学上可接受载体的药物组合物。本发明应用中，左旋甲氟喹能显著有效预防及治疗神经病理性疼痛症状的发生，无毒副作用，具有良好应用前景。
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公开(公告)号：CN104173347B
公开(公告)日：2017-10-31
申请号：CN201310190390.9
申请日：2013-05-21
Applicant: 华东师范大学
IPC: A61K31/4709 , A61P25/00
CPC classification number: A61K31/4709
Abstract: 本发明公开了甲氟喹在制备预防神经病理性疼痛药物中的应用，其中，甲氟喹作为有效活性成分。本发明还提出了一种包含预防有效量的甲氟喹和药学上可接受载体的药物组合物。本发明应用中，活性成分甲氟喹通过阻断前扣带皮层Cx36表达从而有效预防/神经病理性疼痛症状的发生，无毒副作用，具有良好应用前景。
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公开(公告)号：CN102153488B
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201110037134.7
申请日：2011-02-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/22 , C07C269/06 , A61K31/27 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种α，β-二氨基酸衍生物及其合成方法和应用。本发明α，β-二氨基酸衍生物如结构式(A)所示，其合成方法是将亚胺、酰胺、催化剂和分子筛溶于溶剂中，再滴入重氮化合物，搅拌反应后，减压旋蒸除去所述溶剂，得到粗产物，经柱层析提纯得到所述α，β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明α，β-二氨基酸衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，并且其本身就具有一定的抗癌活性，在医药化工领域具有很大的应用前景。
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公开(公告)号：CN104173347A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310190390.9
申请日：2013-05-21
Applicant: 华东师范大学 , 上海交通大学医学院附属新华医院
IPC: A61K31/4709 , A61P25/00
CPC classification number: A61K31/4709
Abstract: 本发明公开了甲氟喹在制备预防神经病理性疼痛药物中的应用，其中，甲氟喹作为有效活性成分。本发明还提出了一种包含预防有效量的甲氟喹和药学上可接受载体的药物组合物。本发明应用中，活性成分甲氟喹通过阻断前扣带皮层Cx36表达从而有效预防/神经病理性疼痛症状的发生，无毒副作用，具有良好应用前景。
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