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公开(公告)号：CN102516147A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110335421.6
申请日：2011-10-30
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D207/16 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种制备多取代四氢吡咯衍生物的方法。以重氮化合物、胺以及β，γ-不饱和-α-酮酸酯为原料，以醋酸铑为催化剂，经过一个三组分串联反应，制备出一系列含有多个手性中心和多个官能团的四氢吡咯衍生物。本发明的反应机理为，金属催化下重氮分解形成金属卡宾，金属卡宾与胺原位形成的铵叶立德被β，γ-不饱和-α-酮酸酯经由1，4-加成的方式所捕捉，然后经由分子内关环得到相应的多取代四氢吡咯衍生物。本发明操作安全简单，反应温度低，且产率高达90％，得到的多取代四氢吡咯衍生物立体选择性比值最高达到了96∶4，具有高立体选择性特点，药物合成中的应用面更加广泛。
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公开(公告)号：CN102491931A
公开(公告)日：2012-06-13
申请号：CN201110357915.4
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3-取代吲哚酮衍生物的制备方法，以亚胺和重氮化合物为原料，以醋酸铑和手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到本发明3-取代吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率，且操作简单安全等优点。本发明制备得到的3-取代吲哚酮衍生物具有高非对映选择性和对映选择性，并具有生物活性，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN102531995B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201110457307.0
申请日：2011-12-31
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/12 , A61K31/404 , A61P43/00
Abstract: 一种3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物及其制备方法和应用。本发明公开了一种3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物的制备方法，以靛红和重氮化合物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到产物3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率等优点，且操作简单安全。本发明制备得到3，3'-二取代-3-羟基双吲哚酮衍生物是一系列多吲哚并环生物碱的前体化合物。
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公开(公告)号：CN102391154B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201110357986.4
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C271/18 , C07C269/06 , C07D307/52 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明公开了一种α-羟基-β-氨基酮衍生物的合成方法，以重氮化合物、羧酸化合物、亚胺为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到所述α-羟基-β-氨基酮衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率，操作简单安全等优点。本发明合成得到的α-羟基-β-氨基酮衍生物具有光学活性及生物活性，可在医药化工领域广泛应用。
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公开(公告)号：CN102516151B
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201110357925.8
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/38 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物的制备方法，以靛红、胺和重氮化合物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到产物3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物。本发明制备方法具有高效原子经济性，高选择性，高收率等优点，且操作简单安全。本发明制备得到3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物具有生物活性，适用于在制备抗肿瘤药物中的应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101851214B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010125682.0
申请日：2010-03-16
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D263/04
Abstract: 本发明涉及一种合成多芳基取代噁唑烷的方法。以重氮化合物、醛和亚胺三种组分为原料，以路易斯酸和羧酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应后，除去溶剂，得到粗产物；将粗产物用体积比为乙酸乙酯∶石油醚＝1∶50～1∶30的溶液进行柱层析，得到高非对映选择性的多芳基取代噁唑烷纯产品。上述投料量摩尔比为重氮化合物∶醛∶亚胺∶路易斯酸∶羧酸铑＝1.1∶1∶1∶0.1∶0.02；分子筛投料量为2-5g/mmol重氮化合物。本发明具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且操作简单安全。本发明方法得到的高非对映选择性多芳基取代噁唑烷是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用。
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公开(公告)号：CN102503976A
公开(公告)日：2012-06-20
申请号：CN201110357963.3
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明公开了一种α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物的合成方法，以重氮化合物，亚胺，氨基磷酸酯为原料，以手性磷酸、醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，分子筛为吸水剂，进行催化反应得到所述α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物。本发明合成方法具有原料简单易得，操作简单安全，高原子经济性，高收率，高选择性等优势。本发明方法所得到的α-位季碳的α，β-二胺酸衍生物具有多样性的化合物骨架，对新药筛选和制药工艺具有非常重要的意义。
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公开(公告)号：CN101851214A
公开(公告)日：2010-10-06
申请号：CN201010125682.0
申请日：2010-03-16
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D263/04
Abstract: 本发明涉及一种合成多芳基取代噁唑烷的方法。以重氮化合物、醛和亚胺三种组分为原料，以路易斯酸和羧酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应后，除去溶剂，得到粗产物；将粗产物用体积比为乙酸乙酯∶石油醚＝1∶50～1∶30的溶液进行柱层析，得到高非对映选择性的多芳基取代噁唑烷纯产品。上述投料量摩尔比为重氮化合物∶醛∶亚胺∶路易斯酸∶羧酸铑＝1.1∶1∶1∶0.1∶0.02；分子筛投料量为2-5g/mmol重氮化合物。本发明具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且操作简单安全。本发明方法得到的高非对映选择性多芳基取代噁唑烷是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用。
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公开(公告)号：CN101402582A
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200810202596.8
申请日：2008-11-13
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C227/18 , C07C227/32 , C07C229/34 , B01J31/24 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种具有光学活性的α－羟基－β－氨基酸的合成方法。以重氮化合物、醇、胺和醛四种组分为原料，以手性磷酸和羧酸铑，或手性磷酸和一价铜金属配合物为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以4分子筛和MgSO4为吸水剂，经过一步反应后，除去溶剂，得到粗产物；上述投料量摩尔比为重氮化合物∶醇∶胺∶醛∶手性磷酸∶羧酸铑或一价铜金属配合物＝1.1∶1∶1∶1.2∶0.02∶0.02；4分子筛和MgSO4投料量为2－5g/mmol重氮化合物；将粗产物用体积比为乙酸乙酯∶石油醚＝1∶50～1∶20的溶液进行柱层析，得到具有光学活性的α－羟基－β－氨基酸纯产品。本发明具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且操作简单安全。本发明方法得到的具有光学活性的α－羟基－β－氨基酸在医药化工领域广泛应用。
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公开(公告)号：CN103483254A
公开(公告)日：2014-01-01
申请号：CN201210193268.2
申请日：2012-06-12
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D215/36
CPC classification number: C07D215/36
Abstract: 本发明公开了一种3-甲基喹啉-8-磺酰氯的合成方法，以苯胺为起始原料经与丙酸反应得到N-苯基丙酰胺，然后再成环得到2-氯-3-甲基喹啉，再经过卤代烃还原得到3-甲基喹啉，再经氯磺化得到产物3-甲基喹啉-8-磺酰氯。本发明方法成本低廉，操作简便，经济效益好，产率高，适合工业化生产。利用本发明方法可高产率得到3-甲基喹啉-8-磺酰氯。
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