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公开(公告)号：CN103274987A
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201310227607.9
申请日：2013-06-07
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34 , A61K31/405 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种如式(I)所示的3，3-二取代氧化吲哚衍生物及其化学合成方法和应用。以重氮靛红、吲哚、醛酸酯为原料，以金属催化剂为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在室温条件下经过一步反应，柱层析提纯即得到目的产物。本发明合成方法具有步骤经济性高、原子经济性强、非对映选择性高、收率高等优势，且反应条件温和，操作简单安全。本发明3，3-二取代氧化吲哚衍生物具有两个手性中心，具抗癌活性，是重要天然产物骨架和活性药物分子中间体，在医药化工领域具有广阔应用前景。
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公开(公告)号：CN103274981A
公开(公告)日：2013-09-04
申请号：CN201310222719.5
申请日：2013-06-05
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D207/16 , C07D409/04
Abstract: 本发明涉及一种3-羟基多取代四氢吡咯衍生物的化学合成方法。本发明以重氮化合物、苯胺以及4-羰基丁烯酸酯为原料，以三氧化二铝为添加剂，以分子筛为吸水剂，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，柱层析提纯即得到产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的具有三个手性中心的3-羟基多取代四氢吡咯衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，具有很大应用前景。
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公开(公告)号：CN102432485A
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：CN201110357971.8
申请日：2011-11-11
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C229/36 , C07C227/10 , C07C229/28 , C07C229/26 , C07B53/00 , A61P35/00 , A61P31/10 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，以重氮化合物、苯胺、醛酸酯为原料，以金属路易斯酸、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应得到所述α，β-二氨基酸衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明α，β-二氨基酸衍生物具有抗癌活性和结构多样性，适用于抗肿瘤、抗生素、抗真菌药物的制备应用。
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公开(公告)号：CN104693092B
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201510083031.2
申请日：2015-02-16
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34 , A61P3/04 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种具有PTP1B抑制作用的新型的手性3，3-二取代氧化吲哚衍生物的化学合成方法。本发明以重氮靛红、吲哚、芳胺和醛酸酯为原料，以金属催化剂为催化剂，以手性磷酸为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，以 分子筛为添加剂，在25℃条件下经过一步反应，柱层析提纯即得到产物。本发明具有步骤经济性、原子经济性、非对映选择性和对映选择性高及收率高的优势，且反应条件温和，操作简单安全。本发明合成的具有两个手性中心的光学纯3，3-二取代氧化吲哚衍生物是重要的化工、化学和医药中间体，在医药化工领域具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN103274957B
公开(公告)日：2015-10-28
申请号：CN201310222718.0
申请日：2013-06-05
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C229/36 , C07C227/30 , C07C227/14 , C07D333/24
Abstract: 本发明公开了α，α-二取代氨基酸衍生物的化学合成方法，以重氮化合物、苯胺以及4-羰基丁烯酸酯为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在40℃条件下，经过一步反应，柱层析提纯即得到产物。本发明合成方法具有高原子经济、高选择性、高收率的优势，并且反应条件温和，操作简单安全。本发明得到的具有两个手性中心的α，α-二取代氨基酸衍生物是重要的化工和医药中间体，在医药化工领域广泛应用，因此具有很大的应用前景。
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![一种螺[吡咯啉基-3,2’-氧化吲哚]衍生物及其合成方法和应用](/CN/2014/1/81/images/201410409368.jpg)
公开(公告)号：CN104230942A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201410409368.3
申请日：2014-08-19
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D487/10 , A61K31/407 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/10
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的螺[吡咯啉基-3，2’-氧化吲哚]衍生物及其合成方法，以3-重氮氧化吲哚和α，β-不饱和亚胺为原料，以过渡金属盐为催化剂，经一步反应制备得到螺[吡咯啉基-3，2’-氧化吲哚]。本发明方法具有避免使用对空气和水敏感的试剂，反应条件温和，反应步骤少，反应快，成本低，产生的废物少，原子经济性高、操作简单安全可靠等优点，具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN103044277A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201310005226.6
申请日：2013-01-07
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C227/10 , C07C229/34 , C07D307/54 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种光学纯α-羟基-β-氨基丙酸酯衍生物的制备方法，以亚胺、水和重氮为原料，以路易斯酸和手性布朗斯特酸为催化剂，经共催化一步反应制备得到如式(I)所示的所述α-羟基-β-氨基丙酸酯衍生物。本发明运用高原子经济性反应，高收率，高立体选择性制备α-羟基-β-氨基丙酸酯衍生物，具有合成路线简短、一步到位、操作简单等优点。
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公开(公告)号：CN104058980B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201310573482.5
申请日：2013-11-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07C229/36
Abstract: 本发明涉及一种如式(I)所示的具有光学活性的α‑胺基‑β‑羟基氨基酸衍生物及其制备方法和应用，通过以重氮化合物、N‑芳基取代甘氨酸酯、2，3‑二氯‑5，6‑二氰基‑1，4‑苯醌和水为原料，以醋酸铑、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，在‑10℃下经过三组分反应，得到本发明光学活性α‑胺基‑β‑羟基氨基酸衍生物。本发明原料价廉易得，同时构建两个手性碳，制备路线短，操作安全简单，反应条件温和，具有高原子经济性，高选择性，便于获得α‑胺基‑β‑羟基氨基酸衍生物，提供多样性化合物骨架，广泛应用于新药筛选和制药领域。
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公开(公告)号：CN105085369A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410205509.X
申请日：2014-05-15
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34
CPC classification number: C07D209/34
Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的3-芳基氧化吲哚的合成方法，以3-重氮氧化吲哚和芳烃为原料，以质子酸为催化剂经一步反应制备得到3-芳基氧化吲哚。本发明提出的方法避免使用昂贵的过渡金属催化剂、以廉价易得的芳烃为原料、反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废物少，原子经济性高、操作简单安全可靠。
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公开(公告)号：CN104693092A
公开(公告)日：2015-06-10
申请号：CN201510083031.2
申请日：2015-02-16
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D209/34 , A61P3/04 , A61P3/10
CPC classification number: C07D209/34
Abstract: 本发明涉及一种具有PTP1B抑制作用的新型的手性3，3-二取代氧化吲哚衍生物的化学合成方法。本发明以重氮靛红、吲哚、芳胺和醛酸酯为原料，以金属催化剂为催化剂，以手性磷酸为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为添加剂，在25℃条件下经过一步反应，柱层析提纯即得到产物。本发明具有步骤经济性、原子经济性、非对映选择性和对映选择性高及收率高的优势，且反应条件温和，操作简单安全。本发明合成的具有两个手性中心的光学纯3，3-二取代氧化吲哚衍生物是重要的化工、化学和医药中间体，在医药化工领域具有广泛应用前景。
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