公开(公告)号：CN102391154A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110357986.4

申请日：2011-11-11

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  翟昌伟 ,  钱宇 ,  季竞竞 ,  马超群 ,  张霞 ,  周静 ,  杨琍苹

IPC: C07C271/18 ,  C07C269/06 ,  C07D307/52 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明公开了一种α-羟基-β-氨基酮衍生物的合成方法，以重氮化合物、羧酸化合物、亚胺为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以4分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到所述α-羟基-β-氨基酮衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率，操作简单安全等优点。本发明合成得到的α-羟基-β-氨基酮衍生物具有光学活性及生物活性，可在医药化工领域广泛应用。

公开(公告)号：CN102391154B

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201110357986.4

申请日：2011-11-11

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  翟昌伟 ,  钱宇 ,  季竞竞 ,  马超群 ,  张霞 ,  周静 ,  杨琍苹

IPC: C07C271/18 ,  C07C269/06 ,  C07D307/52 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明公开了一种α-羟基-β-氨基酮衍生物的合成方法，以重氮化合物、羧酸化合物、亚胺为原料，以金属路易斯酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步反应，得到所述α-羟基-β-氨基酮衍生物。本发明合成方法具有高原子经济，高选择性，高收率，操作简单安全等优点。本发明合成得到的α-羟基-β-氨基酮衍生物具有光学活性及生物活性，可在医药化工领域广泛应用。

公开(公告)号：CN1724553A

公开(公告)日：2006-01-25

申请号：CN200510026885.3

申请日：2005-06-17

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 肖元晶 ,  张健 ,  季竞竞 ,  杨琍苹

IPC: C07H19/073

Abstract: 一种2’－脱氧－2’，2’－二氟－胞苷合成的方法，以D－核糖为原料，经过依次制备中间体：甲基－β－D－核苷或甲基－2，3－氧－异亚丙基－β－D－核苷、甲基－3，5－O－(1，1，3，3－四异丙基二硅氧烷－1，3－二基)－β－D－核苷、甲基－3，5－O－(1，1，3，3－四异丙基二硅氧烷－1，3－二基)－2－氧代－β－D－核苷、甲基－3，5－O－二苄基－2－氧代－β－D－核苷、3，5－O－二苄基－2，2－二氟－β－D－核糖乙酸酯、3，5－O－二苄基－2，2－二氟－β－D－胞苷、3，5－O－二苄基－2，2－二氟－β－D－核糖乙酸酯、3，5－O－二苄基－2，2－二氟－β－D－胞苷，3，5－O－二苄基－2，2－二氟－β－D－胞苷去苄基保护，得2’－脱氧－2’，2’－二氟－胞苷，该方法的优点是原料廉价易得和合成路线中有些步骤只需要经过简单处理便可投入下步反应，有利于重复和扩大规模生产。

公开(公告)号：CN100391966C

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200510026885.3

申请日：2005-06-17

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 肖元晶 ,  张健 ,  季竞竞 ,  杨琍苹

IPC: C07H19/073

Abstract: 一种2’-脱氧-2’，2’-二氟-胞苷合成的方法，以D-核糖为原料，经过依次制备中间体：甲基-β-D-核苷或甲基-2，3-氧-异亚丙基-β-D-核苷、甲基-3，5-O-(1，1，3，3-四异丙基二硅氧烷-1，3-二基)-β-D-核苷、甲基-3，5-O-(1，1，3，3-四异丙基二硅氧烷-1，3-二基)-2-氧代-β-D-核苷、甲基-3，5-O-二苄基-2-氧代-β-D-核苷、3，5-O-二苄基-2，2-二氟-β-D-核糖乙酸酯、3，5-O-二苄基-2，2-二氟-β-D-胞苷、3，5-O-二苄基-2，2-二氟-β-D-核糖乙酸酯、3，5-O-二苄基-2，2-二氟-β-D-胞苷，3，5-O-二苄基-2，2-二氟-β-D-胞苷去苄基保护，得2’-脱氧-2’，2’-二氟-胞苷，该方法的优点是原料廉价易得和合成路线中有些步骤只需要经过简单处理便可投入下步反应，有利于重复和扩大规模生产。