公开(公告)号：CN119490463A

公开(公告)日：2025-02-21

申请号：CN202311045246.6

申请日：2023-08-18

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  纪健 ,  胡宗静 ,  管丛 ,  刘进华 ,  邓亚琦 ,  陈绪文 ,  曹雪梅

IPC: C07D249/04 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种高选择性β‑三氮唑(β‑三氮唑三氟甲基、β‑三氮唑酮、β‑三氮唑硫代、β‑三氮唑硒代)衍生物及其合成方法与应用，以三氮唑化合物、烷基化合物/醛/二硫醚/二硒醚以及苯乙烯为原料，在氧化剂、添加剂以及有机溶剂中，经过一步反应可以高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全且高效等优点。本发明所涉及的β‑三氮唑酮衍生物类化合物是一类全新的结构，具有良好的抗骨肉瘤活性，生物活性分析显示，部分化合物在10μM浓度下可以对骨肉瘤(OS)细胞系143B，MNG/HOS以及SJSA‑1达到99％的抑制率。因此，该类化合物可作为重要的医药和化工的中间体，在药用领域具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN117285476A

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202311241564.X

申请日：2023-09-25

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  刘进华 ,  邓亚琦 ,  管丛 ,  陈绪文 ,  尹佳彬 ,  吴翔 ,  朱通

IPC: C07D249/06 ,  C07D401/12 ,  C07J43/00 ,  C07J63/00 ,  C07D405/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D401/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/58 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454

Abstract: 本发明提供了一种三氮唑‑乙酸酯类化合物及其制备方法和应用。一方面，本发明制备的化合物对骨肉瘤细胞具有良好的抑制增殖作用，可作为先导化合物继续开发应用，也可作为重要的医药和化工中间体广泛用于医药化工领域。另一方面，本发明提供了一种三氮唑‑乙酸酯类衍生物的合成方法，该方法采用一锅法合成，具有较高的原子经济性和步骤经济性、高选择性、底物适用性广、反应条件温和、收率高、操作简单安全等有益效果。本发明提供的合成方法还可用于PROTACs分子的合成，极大提高了PROTACs分子的合成效率。

公开(公告)号：CN118580146A

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：CN202310202184.9

申请日：2023-03-03

Applicant: 上海中医药大学 ,  华东师范大学

Inventor： 陈莉莉 ,  王如玉 ,  刘顺英 ,  陈绪文 ,  张卫东 ,  陈红专

IPC: C07C59/52 ,  C07C59/64 ,  C07C51/367 ,  C07C43/178 ,  C07C41/26 ,  C07C69/732 ,  C07C67/31 ,  C07C67/08 ,  C07C229/36 ,  C07C235/34 ,  C07C231/12 ,  A61P29/00 ,  A61P31/14 ,  A61K31/08 ,  A61K31/192 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/165

Abstract: 本发明涉及生物医药研发领域，具体涉及一种适用于抗病毒并具有抗炎作用的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物的结构如下式A所示，其中每个变量如本文所定义。本发明通过对结构优化和构效关系研究，首次发现：本发明所发现和提供的化合物是SARS‑CoV‑23CL蛋白酶的共价抑制剂，是活性更强的3CL蛋白酶抑制剂并具有抗炎作用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117486794A

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN202210875559.3

申请日：2022-07-25

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  宋龙龙 ,  倪丹 ,  何晓 ,  鲍劲霄 ,  熊露露 ,  薛建 ,  纪健 ,  陈绪文

IPC: C07D215/14 ,  C07D405/12 ,  C07D215/18 ,  C07D409/12 ,  C07D215/12 ,  C07D401/12 ,  C07D495/04 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明公开了一种多取代喹啉类衍生物，其结构如式(I)所示。本发明还公开了一种上述多取代喹啉衍生物的合成方法，所述方法以重氮化合物、喹啉烯烃和亲核试剂为原料，[Pd(C3H5)Cl]2为催化剂，消旋磷酸和三氟甲磺酸钪Sc(OTf)3为共催化剂，在有机溶剂中，分子筛为吸水的添加剂，经过一步三组分反应高选择性、高收率的得到产物。本发明的方法具有原子经济性高、选择性好、反应条件温和、收率高、操作简单安全等优点。本发明还公开了上述多取代喹啉衍生物在制备抗COVID‑19药物中的应用。此类化合物对COVID‑19 3CL有显著的抑制活性，最好的化合物抑制率达到100％，IC50在nM级别。

公开(公告)号：CN117567457A

公开(公告)日：2024-02-20

申请号：CN202311503289.4

申请日：2023-11-13

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 刘顺英 ,  陈绪文 ,  罗正丽 ,  何滢滢 ,  胡宗静 ,  孙东辉

IPC: C07D417/14 ,  C07D277/34 ,  C07D417/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及噻唑酮亚砜和砜类化合物及其制备方法和应用，该类化合物或者组合物可用于治疗骨肉瘤，结直肠癌，肺癌以及乳腺癌等相关疾病。本发明制备得到的化合物在体内减少氧化代谢，有发展成为更好抗肿瘤药物的潜力。