公开(公告)号：CN101809016A

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN200880100987.7

申请日：2008-05-28

Applicant: 先灵公司

Inventor： 朱昭宁 ,  W·J·格林里 ,  黄江海 ,  B·A·麦基崔克 ,  J·W·克拉德 ,  M·D·麦布莱尔 ,  A·帕拉尼

IPC: C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D403/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 在本发明的许多实施方案中，提供一类新的作为γ分泌酶调节剂的下式杂环化合物，制备这样的化合物的方法，含有一或多种这样的化合物的药用组合物，制备包含一或多种这样的化合物的药物制剂的方法，及使用这样的化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与中枢神经系统有关疾病的方法。式I

公开(公告)号：CN101679445A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200880020262.7

申请日：2008-04-09

Applicant: 先灵公司

Inventor： 黄贤海 ,  A·帕拉尼 ,  R·G·亚斯兰安

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/522 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及嘧啶二酮衍生物、包含嘧啶二酮衍生物的组合物和使用所述嘧啶二酮衍生物治疗或预防代谢障碍、异常脂血症、心血管疾病、神经障碍、血液疾病、癌症、炎症、呼吸疾病、肠胃疾病、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、肥胖相关病症或非酒精性脂肪肝病的方法。

公开(公告)号：CN1182114C

公开(公告)日：2004-12-29

申请号：CN00807167.5

申请日：2000-05-01

Applicant: 先灵公司

Inventor： B·M·布罗蒂 ,  J·W·克拉德 ,  H·B·约斯恩 ,  S·W·麦坎比 ,  B·A·麦基特里克 ,  M·W·米勒 ,  B·R·纽斯塔德特 ,  A·帕拉尼 ,  E·M·史密斯 ,  R·斯特恩斯马 ,  J·R·塔加特 ,  S·F·维斯 ,  M·A·劳林 ,  E·吉尔博特 ,  M·A·拉布罗利

IPC: C07D211/58 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D401/10 ,  C07D413/06 ,  C07D409/06 ,  A61K31/496 ,  A61P31/12 ,  A61P19/00

Abstract: 公开了式(I)的CCR5拮抗剂或其药用盐的用途，其中R是任选取代的苯基，吡啶基，噻吩基或萘基；R1是氢原子或烷基；R2是取代的苯基，取代的杂芳基，萘基，芴基，二苯基甲基或任选取代的苯基-或杂芳基-烷基；R3是氢原子，烷基，烷氧基烷基，环烷基，环烷基烷基，或任选取代的苯基，苯基烷基，萘基，萘基烷基，杂芳基或杂芳基烷基；R4，R5和R7是氢原子或烷基；R6是氢原子，烷基或链烯基；该化合物用于治疗HIV，实体器官移植排斥，移植物抗宿主病，关节炎，类风湿性关节炎，炎症性肠病，特应性皮炎，牛皮癣，哮喘，变态反应或多发性硬化；以及新化合物，含有它们的药物组合物，本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂和用于治疗炎症疾病的药物结合的联合用药。

公开(公告)号：CN1151131C

公开(公告)日：2004-05-26

申请号：CN00807168.3

申请日：2000-05-01

Applicant: 先灵公司

Inventor： B·M·巴罗蒂 ,  J·W·克拉德 ,  H·B·约斯恩 ,  S·W·麦坎比 ,  B·A·麦基特里克 ,  M·W·米勒 ,  B·R·纽斯塔德特 ,  A·帕拉尼 ,  R·斯特恩斯马 ,  J·R·塔加特 ,  S·F·维斯 ,  M·A·劳林

IPC: C07D211/58 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4523 ,  A61P31/12 ,  A61P19/00

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了式(I)CCR5拮抗剂或其可药用盐在治疗HIV、实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、关节炎、类风湿性关节炎、炎症性肠病、特应性皮炎、牛皮癣、哮喘、变态反应或多发性硬化中的用途，其中X为-C(R13)2-，-C(R13)(R19)-，-C(O)-，-O-，-NH-，-N(烷基)-，(a)，(b)，(c)，(d)，(e)，(f)，(g)，(h)，(i)，(j)，(k)，(l)，(m)或(n)；R为任选取代的苯基、吡啶基、噻吩基或萘基；R1为H，烷基或链烯基；R2为任选取代的苯基，苯基烷基，杂芳基或杂芳基烷基，萘基，芴基或二苯甲基；R3为任选取代的苯基、杂芳基或萘基；R4为H，烷基，氟代-烷基，环丙基甲基，-CH2CH2OH，-CH2CH2-O-烷基，-CH2C(O)-O-烷基，-CH2C(O)NH2，-CH2C(O)-NH烷基或-CH2C(O)-N(烷基)2；R19为任选取代的苯基，杂芳基或萘基，环烷基，环烷基烷基或烷氧基烷基；以及R5、R13、R14、R15和R16为氢或烷基。本发明还提供了新的化合物、包含这些化合物的药物组合物、以及本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂或用于治疗炎症性疾病的药物的联合用药。

公开(公告)号：CN101821241A

公开(公告)日：2010-09-01

申请号：CN200880111464.2

申请日：2008-08-04

Applicant: 先灵公司

Inventor： A·帕拉尼 ,  秦钧 ,  祝孝宏 ,  R·G·亚斯兰安 ,  M·D·麦布莱尔

IPC: C07D233/60 ,  C07D417/10 ,  C07D419/10 ,  A61K31/4164 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D417/10 ,  C07D233/60 ,  C07D419/10

Abstract: 在本发明的许多实施方案中，提供一类新的作为γ分泌酶调节剂的下式杂环化合物，制备这样的化合物的方法，含有一或多种这样的化合物的药用组合物，制备包含一或多种这样的化合物的药物制剂的方法，及使用这样的化合物或药用组合物治疗、预防、抑制或改善一或多种与中枢神经系统有关疾病的方法。式I

公开(公告)号：CN101809019A

公开(公告)日：2010-08-18

申请号：CN200880023596.X

申请日：2008-05-05

Applicant: 先灵公司

Inventor： 朱昭宁 ,  W·J·格林里 ,  孙中岳 ,  G·加尔洛 ,  T·亚斯伯罗姆 ,  黄贤海 ,  祝孝宏 ,  M·D·麦布莱尔 ,  D·A·彼萨尼斯基 ,  赵志强 ,  R·徐 ,  李虹美 ,  A·帕拉尼 ,  R·D·小马兹佐拉 ,  J·克拉德 ,  H·乔西恩 ,  秦钧 ,  J·H·沃伊特

IPC: C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D498/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  A61K31/4245 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

Abstract: 在其许多实施方案中，本发明提供作为γ分泌酶调节剂的一类新颖的杂环族化合物、制备此类化合物的方法、含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法、以及使用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与中枢神经系统相关的疾病的方法。

公开(公告)号：CN101583612A

公开(公告)日：2009-11-18

申请号：CN200780039250.4

申请日：2007-09-13

Applicant: 先灵公司

Inventor： R·G·亚斯兰安 ,  C·E·班尼特 ,  D·A·伯奈特 ,  詹亭月 ,  E·Y·凯索高夫 ,  C·E·纳森 ,  J·M·哈里斯 ,  B·A·麦基崔克 ,  A·帕拉尼 ,  E·M·史密斯 ,  H·M·斐卡洛 ,  萧彤 ,  H·M·金

IPC: C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  A61P3/00

CPC classification number: C07D471/10

Abstract: 本发明涉及氮杂环丁酮衍生物；包含氮杂环丁酮衍生物的组合物；以及治疗或预防脂质代谢障碍、疼痛、糖尿病、血管病症、脱髓鞘作用或非酒精性脂肪肝疾病的方法，该方法包括给患者施用有效量的氮杂环丁酮衍生物。

公开(公告)号：CN100445266C

公开(公告)日：2008-12-24

申请号：CN02806900.5

申请日：2002-03-20

Applicant: 先灵公司

Inventor： J·W·克拉德尔 ,  H·B·乔西恩 ,  A·帕拉尼 ,  T-·Y·陈

IPC: C07D211/26 ,  A61K31/445 ,  C07D241/04 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D295/215 ,  A61K45/06 ,  C07D211/26 ,  C07D211/28 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D211/98 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明揭示黑色素浓缩激素(MCH)的新颖拮抗剂式(I)化合物，以及制备此种化合物之方法。在另一项具体实施方案中，本发明揭示包含此种MCH拮抗剂的药物组合物，以及使用它们治疗肥胖症、代谢紊乱、进食障碍(譬如摄食过度)及糖尿病的方法。

公开(公告)号：CN101115753A

公开(公告)日：2008-01-30

申请号：CN200580048054.4

申请日：2005-12-07

Applicant: 先灵公司

Inventor： 肖冬 ,  A·帕拉尼 ,  王澄 ,  徐汉忠 ,  黄贤海 ,  S·S·沙 ,  A·U·劳 ,  陈骁 ,  S·帕利沃尔 ,  施能扬

IPC: C07D471/18 ,  C07D498/18 ,  C07D471/22 ,  C07D498/22 ,  A61K31/48 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/22

CPC classification number: C07D471/08

Abstract: 一种具有式(I)显示的通用结构的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物，可用于治疗NK1受体介导的疾病或病症，如各种生理障碍、症状或疾病，包括呕吐、抑郁、焦虑和咳嗽。

公开(公告)号：CN101006074A

公开(公告)日：2007-07-25

申请号：CN200580028596.5

申请日：2005-06-29

Applicant: 先灵公司

Inventor： A·帕拉尼 ,  X·黄 ,  D·萧 ,  S·帕利瓦 ,  朱宏钟 ,  M·L·弗鲁布莱斯基 ,  A·U·劳 ,  C·王 ,  S·S·夏 ,  施能扬

IPC: C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4545

Abstract: 具有通式I结构的化合物或其药学上可接受的盐和/或溶剂合物可用于治疗由NK1受体介导的疾病或病症，例如各种生理性障碍、症状或疾病，包括呕吐、抑郁症、焦虑症和咳嗽。