公开(公告)号：CN101754960A

公开(公告)日：2010-06-23

申请号：CN200880023464.7

申请日：2008-07-01

Applicant: 先灵公司

Inventor： 吴文连 ,  T·A·贝拉 ,  D·A·伯奈特 ,  J·W·克拉德 ,  M·S·度玛斯基 ,  Y·金 ,  H·B·乔西恩 ,  H·李 ,  X·梁 ,  D·A·彼萨尼斯基 ,  T·K·莎西库玛 ,  J·K·王 ,  R·徐 ,  赵志强 ,  P·玛克纳马拉

IPC: C07D311/78 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D493/04 ,  C07D311/78 ,  C07D407/12

Abstract: 本发明公开了通式的新颖γ-分泌酶抑制剂。本发明也公开了抑制γ-分泌酶的方法、治疗神经变性疾病的方法、和治疗阿尔茨海默氏病的方法。本发明也公开了在一个反应步骤中制备烯烃的方法，其应用醛(或酮)与被两个吸电子基团取代的烷基的混合物，并将混合物与以下物质反应：(a)磺酰卤(例如磺酰氯)和碱性叔胺，或(b)磺酰酐和碱性胺，或(c)芳基-C(O)-卤化物和碱性叔胺，或(d)芳基-C(O)-O-C(O)-芳基和碱性叔胺，或(e)杂芳基-C(O)-卤化物和碱性叔胺，或(f)杂芳基-C(O)-O-C(O)-杂芳基和碱性叔胺。

公开(公告)号：CN101405280A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200780009744.8

申请日：2007-01-18

Applicant: 先灵公司

Inventor： T·亚斯班洛 ,  T·贝拉 ,  C·E·班尼特 ,  D·A·伯奈特 ,  M·A·盖普兰 ,  J·W·克拉德 ,  D·J·柯尔 ,  M·S·度玛斯基 ,  H·B·乔西恩 ,  C·E·纳森 ,  李虹美 ,  M·D·麦布莱尔 ,  D·A·彼萨尼斯基 ,  强莉 ,  M·拉加戈帕兰 ,  T·K·沙西库玛 ,  苏菁 ,  唐汉君 ,  吴文连 ,  古若 ,  赵志强

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06

Abstract: 本发明公开新的下式的γ分泌酶抑制剂：R2和R3，或R2和R4，或R3和R4，与它们连接的原子一起可形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。所述环烷基环或杂环烷基环可被一个或多个取代基任选取代。一个或多个式(I)化合物，或含有这样的化合物的制剂可用于例如治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：CN1585747A

公开(公告)日：2005-02-23

申请号：CN02822671.2

申请日：2002-11-14

Applicant: 先灵公司

Inventor： D·A·伯奈特 ,  M·A·凯普琳 ,  M·F·塞尔尼基 ,  M·S·多马斯基 ,  G·D·何 ,  D·杜西安 ,  吴温良

IPC: C07D205/04 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D405/06 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/397 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D205/04 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明公开一种下式的痛敏素(NOCICEPTIN)ORL－1受体促效剂其中：(a)R1任选为取代的烷基、芴基、嘧啶基或任选为取代的哌啶基；R2为H；且R3为－C(H)(R)－NR7R8；R为H，任选为取代的芳基或芳烷基或杂芳基；R7为－(CH2)xR9，任选为取代的四氢萘基或环烷基；且R8为H；或R7及R8一起形成经取代的哌啶基或哌嗪基环；x为0－10；且R9为H、任选为取代的苯基、萘基、杂芳基、吡咯烷基、吡咯烷酮基，任选为取代的哌啶基或二苯基甲基；或(b)R2为－NHR7或且R3为H；医药组合物；及使用该化合物治疗咳嗽及疼痛的方法。

公开(公告)号：CN101405280B

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN200780009744.8

申请日：2007-01-18

Applicant: 先灵公司

Inventor： T·亚斯班洛 ,  T·贝拉 ,  C·E·班尼特 ,  D·A·伯奈特 ,  M·A·盖普兰 ,  J·W·克拉德 ,  D·J·柯尔 ,  M·S·度玛斯基 ,  H·B·乔西恩 ,  C·E·纳森 ,  李虹美 ,  M·D·麦布莱尔 ,  D·A·彼萨尼斯基 ,  强莉 ,  M·拉加戈帕兰 ,  T·K·沙西库玛 ,  苏菁 ,  唐汉君 ,  吴文连 ,  古若 ,  赵志强

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06

Abstract: 本发明公开新的下式的γ分泌酶抑制剂：R2和R3，或R2和R4，或R3和R4，与它们连接的原子一起可形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。所述环烷基环或杂环烷基环可被一个或多个取代基任选取代。一个或多个式(I)化合物，或含有这样的化合物的制剂可用于例如治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：CN101541805A

公开(公告)日：2009-09-23

申请号：CN200780042396.4

申请日：2007-09-13

Applicant: 先灵公司

Inventor： D·A·伯奈特 ,  B·麦基崔克

IPC: C07D487/10 ,  A61P25/02 ,  A61K31/4747 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D487/10

Abstract: 本发明公开式(I)的化合物，其中Z1为－CH2－或－C(O)－，R4和R5为碳链(并且可任选一起形成C2桥)，u和v独立为0－3的整数，使得它们的和为3至5，R2为杂芳基，并且R1和R3如本文所限定。本发明还公开用式(I)的化合物治疗疼痛的方法和抑制胆固醇吸收的方法。

公开(公告)号：CN101534818A

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：CN200780042302.3

申请日：2007-09-13

Applicant: 先灵公司

Inventor： B·麦基崔克 ,  E·M·史密斯 ,  C·E·班尼特 ,  D·A·伯奈特 ,  C·E·纳森

IPC: A61K31/397 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  A61K31/438 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D471/10 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明公开了式(I)化合物，其中Z1为－CH2－或－C(O)－，R4和R5为碳链(且任选可一起形成C2桥)，u和v独立为0－3的整数，使得总和为3－5，R2为杂芳基，R1和R3如文中定义。本发明还公开了使用式(I)化合物治疗疼痛的方法。

公开(公告)号：CN1777596A

公开(公告)日：2006-05-24

申请号：CN200480010904.7

申请日：2004-02-26

Applicant: 先灵公司

Inventor： T·K·赛希库马 ,  吴文连 ,  D·A·伯奈特 ,  强莉

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/165 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明公开了黑色素聚集激素(MCH)的新型拮抗剂化合物，以及制备这种化合物的方法。另一方面，本发明涉及包含这种MCH拮抗剂的药用组合物，以及用它们来治疗肥胖症、代谢紊乱、进食紊乱如高血脂症和糖尿病的方法。本发明化合物通常具有式(1)结构，其中取代基如本文所定义。

公开(公告)号：CN102702044A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210177832.1

申请日：2007-01-18

Applicant: 先灵公司

Inventor： T·亚斯班洛 ,  T·贝拉 ,  C·E·班尼特 ,  D·A·伯奈特 ,  M·A·盖普兰 ,  J·W·克拉德 ,  D·J·柯尔 ,  M·S·度玛斯基 ,  H·B·乔西恩 ,  C·E·纳森 ,  李虹美 ,  M·D·麦布莱尔 ,  D·A·彼萨尼斯基 ,  强莉 ,  M·拉加戈帕兰 ,  T·K·沙西库玛 ,  苏菁 ,  唐汉君 ,  吴文连 ,  古若 ,  赵志强

IPC: C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C315/04 ,  C07C315/02 ,  C07C317/22 ,  C07D211/58 ,  C07D311/22 ,  C07D405/12 ,  C07D311/94 ,  C07D311/80 ,  C07D311/00 ,  C07D409/12 ,  C07D491/052 ,  C07D407/12 ,  C07D335/06 ,  C07D493/04 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04 ,  C07D311/92 ,  C07F7/08 ,  A61K31/352 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61K31/407 ,  A61K31/736 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/353 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/422 ,  A61K31/382 ,  A61K31/365 ,  A61K31/433 ,  A61K31/397 ,  A61K31/453 ,  A61K31/10 ,  A61K31/216 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D311/22 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明涉及作为γ分泌酶抑制剂的碳环和杂环芳基砜化合物，所述化合物是式(IF)化合物，并且可用于例如治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：CN101291937A

公开(公告)日：2008-10-22

申请号：CN200680038496.5

申请日：2006-08-16

Applicant: 先灵公司

Inventor： C·E·班尼特 ,  W·J·格林里 ,  C·E·纳森 ,  D·A·伯奈特

IPC: C07D495/14 ,  A61P25/00 ,  A61P13/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/22 ,  A61P25/04

CPC classification number: C07D487/22 ,  C07D495/14

Abstract: 在本发明的许多实施方案中，其提供作为代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂，特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂使用的式I的三环化合物(其中J1－J3、X、Z及R1、R3和R4均如本文定义)，含有所述化合物的药用组合物，及使用所述化合物与组合物治疗与代谢型谷氨酸受体(例如mGluR1)相关疾病，例如疼痛、偏头痛、焦虑症、尿失禁及神经变性疾病，例如阿尔茨海默氏病的方法。

公开(公告)号：CN101291936A

公开(公告)日：2008-10-22

申请号：CN200680038468.3

申请日：2006-08-16

Applicant: 先灵公司

Inventor： C·E·班尼特 ,  吴文连 ,  D·A·伯奈特

IPC: C07D495/14 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D495/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14

Abstract: 在本发明的许多实施方案中，其提供作为代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂，特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂使用的式I的三环化合物(其中J1－J3、X、Z及R1－R4均如本文定义)，含有所述化合物的药用组合物，及使用所述化合物与组合物治疗与代谢型谷氨酸受体(例如mGluR1)相关疾病，例如疼痛、偏头痛、焦虑症、尿失禁及神经变性疾病，例如阿尔茨海默氏病的方法。