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公开(公告)号:CN106243063B
公开(公告)日:2018-06-26
申请号:CN201610495673.8
申请日:2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D295/182 , C07C233/13 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX‑D及其制备方法,其制备方法包括下列步骤:1)取西红花酸、EDCl(1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐)、HOBt(1‑羟基苯并三唑)于反应瓶中;冰浴条件下,加入Et3N、CH2Cl2,再加入有机胺类化合物,在0℃下反应2‑8小时,室温过夜;2)反应完全后,停止反应;将反应液过滤,除去溶剂,加入EA溶解,洗涤;除去溶剂后,得到粗品;3)将粗品用硅胶柱进行分离,洗脱,得到产物;本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX‑B克服了西红花酸脂溶极低导致的生物利用度低的问题,可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病,临床应用广泛。
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公开(公告)号:CN106397253A
公开(公告)日:2017-02-15
申请号:CN201610495674.2
申请日:2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07C233/09 , C07C233/13 , C07C231/02 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: C07C233/09 , C07C231/02 , C07C233/13
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX-E及其制备方法,其制备方法包括下列步骤:1)取西红花酸、EDCl(1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐)、HOBt(1-羟基苯并三唑)于反应瓶中;冰浴条件下,加入Et3N、CH2Cl2,再加入有机胺类化合物,在0℃下反应2-8小时,室温过夜;2)反应完全后,停止反应;将反应液过滤,除去溶剂,加入EA溶解,洗涤;除去溶剂后,得到粗品;3)将粗品用硅胶柱进行分离,洗脱,得到产物;本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX-B克服了西红花酸脂溶极低导致的生物利用度低的问题,可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病,临床应用广泛。
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公开(公告)号:CN103698421B
公开(公告)日:2015-10-14
申请号:CN201310648531.7
申请日:2013-11-27
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司 , 国家中药现代化工程技术研究中心
Abstract: 本发明涉及以天然提取物为原料制成的三花注射液的质量控制方法。本发明方法包括以下步骤:1)对照品溶液的制备;2)三花注射液供试品溶液的制备;3)采用快速高效液相色谱梯度洗脱法检测;4)图谱辨认。本发明将所得到三花注射液样品的特佂图谱采用计算相对保留时间及相对峰面积的方法确定特征图谱的辨认,从而建立起三花注射液的快速HPLC特佂图谱,从色谱的整体面貌特佂上控制三花注射液质量情况,避免了因只测定一、两个化学成分而评价三花注射液整体质量的片面性,能够较全面、有效地控制产品质量。本发明具有方法简便、快速、稳定、精密度高、重现性好、易于掌握等特点,可以全面监控原料、半成品和成品的质量,通过特征图谱的辨认,对其进行质量控制和防伪,实用性突出,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN111850086A
公开(公告)日:2020-10-30
申请号:CN202010741521.8
申请日:2020-07-29
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C12Q1/04
Abstract: 本发明涉及药物检测技术领域,具体而言,涉及注射用伏立康唑的无菌检测方法。本发明提供一种注射用伏立康唑的无菌检测方法,采用薄膜过滤法对注射用伏立康唑进行无菌检查时,冲洗液采用浓度不高于1%的磺丁基β环糊精钠溶液。该无菌检测方法,能够显著降低伏立康唑的抑菌性,提升对注射用伏立康唑无菌检测的结果的准确性,同时,还可以提升薄膜过滤时,每张薄膜处理的样品量,降低企业的检测成本。
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公开(公告)号:CN106431950B
公开(公告)日:2018-06-29
申请号:CN201610495555.7
申请日:2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/76 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX‑Ring及其制备方法,其制备方法包括下列步骤:A、取西红花酸、CH2Cl2于反应瓶中;冰浴条件下,加入草酰氯、DMF,室温搅拌反应4‑6小时。继续加入酰胺进行反应,室温过夜,加入H2O搅拌反应;B、将反应液过滤,除去溶剂,加入EA溶解,洗涤;除去溶剂后,得到粗品;C、将粗品用硅胶柱进行分离,洗脱,得到产物;本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX‑Ring可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病,其临床应用更为广泛。
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公开(公告)号:CN106187806B
公开(公告)日:2018-06-29
申请号:CN201610495672.3
申请日:2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07C233/09 , C07C233/13 , C07C231/02 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX‑F及其制备方法,其制备方法包括下列步骤:a、取西红花酸、EDCl(1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐)、HOBt(1‑羟基苯并三唑)于反应瓶中;冰浴条件下,加入Et3N、CH2Cl2,再加入有机胺类化合物,在0℃下反应2‑8小时,室温过夜;b、反应完全后,停止反应;将反应液过滤,除去溶剂,加入EA溶解,洗涤;除去溶剂后,得到粗品;c、将粗品用硅胶柱进行分离,洗脱,得到产物;本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX‑F可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病,其临床应用更为广泛。
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公开(公告)号:CN106187949B
公开(公告)日:2018-05-22
申请号:CN201610495553.8
申请日:2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D295/185 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX‑B及其制备方法,其制备方法包括下列步骤:1)取西红花酸GX‑1、EDCl(1‑乙基‑(3‑二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐)、HOBt(1‑羟基苯并三唑)于反应瓶中;冰浴条件下,加入Et3N,再加入有机胺类化合物,在0℃下反应2‑8小时,室温过夜;2)反应完全后,停止反应;将反应液过滤,除去溶剂,加入EA溶解,洗涤;除去溶剂后,得到粗品;3)将粗品用硅胶柱进行分离,洗脱,得到产物;本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX‑B克服了西红花酸脂溶极低导致的生物利用度低的问题,可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病,临床应用广泛。
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公开(公告)号:CN111850086B
公开(公告)日:2023-12-29
申请号:CN202010741521.8
申请日:2020-07-29
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C12Q1/04
Abstract: 本发明涉及药物检测技术领域,具体而言,涉及注射用伏立康唑的无菌检测方法。本发明提供一种注射用伏立康唑的无菌检测方法,采用薄膜过滤法对注射用伏立康唑进行无菌检查时,冲洗液采用浓度不高于1%的磺丁基β环糊精钠溶液。该无菌检测方法,能够显著降低伏立康唑的抑菌性,提升对注射用伏立康唑无菌检测的结果的准确性,同时,还可以提升薄膜过滤时,每张薄膜处理的样品量,降低企业的检测成本。
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公开(公告)号:CN106431950A
公开(公告)日:2017-02-22
申请号:CN201610495555.7
申请日:2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/76 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: C07C231/02 , C07C235/76
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX-Ring及其制备方法,其制备方法包括下列步骤:A、取西红花酸、CH2Cl2于反应瓶中;冰浴条件下,加入草酰氯、DMF,室温搅拌反应4-6小时。继续加入酰胺进行反应,室温过夜,加入H2O搅拌反应;B、将反应液过滤,除去溶剂,加入EA溶解,洗涤;除去溶剂后,得到粗品;C、将粗品用硅胶柱进行分离,洗脱,得到产物;本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX-Ring可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病,其临床应用更为广泛。
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公开(公告)号:CN106243063A
公开(公告)日:2016-12-21
申请号:CN201610495673.8
申请日:2016-06-23
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D295/182 , C07C233/13 , A61P9/00 , A61P9/10
CPC classification number: C07D295/182 , C07C233/13
Abstract: 本发明涉及一种西红花酸酰胺GX-D及其制备方法,其制备方法包括下列步骤:1)取西红花酸、EDCl(1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐)、HOBt(1-羟基苯并三唑)于反应瓶中;冰浴条件下,加入Et3N、CH2Cl2,再加入有机胺类化合物,在0℃下反应2-8小时,室温过夜;2)反应完全后,停止反应;将反应液过滤,除去溶剂,加入EA溶解,洗涤;除去溶剂后,得到粗品;3)将粗品用硅胶柱进行分离,洗脱,得到产物;本发明涉及的西红花酰胺衍生物GX-B克服了西红花酸脂溶极低导致的生物利用度低的问题,可以制备成片剂、缓释片剂、颗粒剂、混悬剂等口服制剂用于预防或治疗心脑血管疾病,临床应用广泛。
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