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    一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法
    3.
    发明授权
    一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN112778120B

    公开(公告)日：2024-05-17

    申请号：CN201911084747.9

    申请日：2019-11-08

    Applicant: 上海现代制药股份有限公司

    Inventor： 张杰 ,  吴圣曦 ,  钟倩 ,  吴萍 ,  郭林华 ,  沈文婧 ,  吴嘉豪 ,  李卉 ,  叶天怡 ,  李敏 ,  周诚琳

    IPC: C07C51/41 ,  C07C59/54

    Abstract: 本发明公开了一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法。本发明提供了的如式III所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤：步骤(1)在溶剂中，在酸存在下，将如式III’所示的苯酚类化合物的钠盐的粗品进行如下所示的环合反应，得到如式IV所示的苯酚类化合物即可；步骤(2)在溶剂中，在碱存在下，将所述的如式IV所示的苯酚类化合物进行如下所示的内酯开环‑成盐反应，得到如式III所示的苯酚类化合物即可。该制备方法可高纯度的得到普伐他汀钠氧化杂质，用于产品的质量控制，提高用药安全性。#imgabs0#

    一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法
    4.
    发明公开
    一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN112778120A

    公开(公告)日：2021-05-11

    申请号：CN201911084747.9

    申请日：2019-11-08

    Applicant: 上海现代制药股份有限公司

    Inventor： 张杰 ,  吴圣曦 ,  钟倩 ,  吴萍 ,  郭林华 ,  沈文婧 ,  吴嘉豪 ,  李卉 ,  叶天怡 ,  李敏 ,  周诚琳

    IPC: C07C51/41 ,  C07C59/54

    Abstract: 本发明公开了一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法。本发明提供了的如式III所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤：步骤(1)在溶剂中，在酸存在下，将如式III’所示的苯酚类化合物的钠盐的粗品进行如下所示的环合反应，得到如式IV所示的苯酚类化合物即可；步骤(2)在溶剂中，在碱存在下，将所述的如式IV所示的苯酚类化合物进行如下所示的内酯开环‑成盐反应，得到如式III所示的苯酚类化合物即可。该制备方法可高纯度的得到普伐他汀钠氧化杂质，用于产品的质量控制，提高用药安全性。

    一种曲格列汀的制备方法
    5.
    发明公开
    一种曲格列汀的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN107337664A

    公开(公告)日：2017-11-10

    申请号：CN201610284601.9

    申请日：2016-05-03

    Applicant: 上海现代制药股份有限公司

    Inventor： 郭林华 ,  郑少军 ,  许冠兵

    IPC: C07D401/04

    CPC classification number: C07D401/04

    Abstract: 本发明提供了一种曲格列汀的制备方法，2-溴甲基-4-氟苯腈（Ⅰ）与3-甲基-6-氯尿嘧啶（Ⅱ）在碱性条件下、在醇类溶剂中反应，反应温度为80~120℃，反应完全后，冷却析晶得到化合物（Ⅲ），化合物（Ⅲ）与(R)-3-氨基-哌啶二盐酸盐（Ⅳ）在无机碱、吸水剂和无水乙醇中常压回流反应得到曲格列汀（Ⅴ）。本发明在N-烷基化反应中避免了高沸点、极性大溶剂DMSO的使用，反应结束后，产物从溶剂中直接析出，工艺过程简单易于操作，且产物收率和纯度很高（95%）。取代反应中添加吸水剂后，常压回流即可得到曲格列汀（Ⅴ），避免了密闭反应器的使用，且大大减少了反应副产物的生成，工艺操作简单易行，利于工业化生产。

    (1S,2R)-1-苯基2-(酞酰亚胺)甲基-N,N-二乙基-环丙甲酰胺的制备方法
    6.
    发明授权
    (1S,2R)-1-苯基2-(酞酰亚胺)甲基-N,N-二乙基-环丙甲酰胺的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN103694162B

    公开(公告)日：2015-09-02

    申请号：CN201410002658.6

    申请日：2014-01-03

    Applicant: 上海现代制药股份有限公司

    Inventor： 侯建 ,  郑少军 ,  戈耘 ,  郭林华

    IPC: C07D209/49

    Abstract: 本发明提供了一种(1S,2R)‐1‐苯基2‐(酞酰亚胺)甲基‐N,N‐二乙基‐环丙甲酰胺(I)的制备方法，包括以下步骤：步骤一、将化合物(II)与活化试剂反应生成化合物(IX)，步骤二、化合物(IX)和酞酰亚胺钾盐经取代反应得到化合物(I)；反应式见下式：其中，化合物(IX)中的LG基团选自‐Cl、‐OSO2Me、‐OCOCF3、‐OSO2C6H4Me、‐OSO2C6H4NO2；对应地，活性试剂选自氯亚甲基二甲基氯化铵、甲基磺酰氯、三氟醋酸酐、对甲苯磺酰氯、对硝基苯磺酰氯。本发明方法中原料易得、价格便宜，反应条件温和、操作简单，杂质少，收率高，是一种环保且适合工业化生产左旋米那普仑的新合成路线。

    (1S,2R)-1-苯基2-(酞酰亚胺)甲基-N,N-二乙基-环丙甲酰胺的制备方法
    7.
    发明公开
    (1S,2R)-1-苯基2-(酞酰亚胺)甲基-N,N-二乙基-环丙甲酰胺的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN103694162A

    公开(公告)日：2014-04-02

    申请号：CN201410002658.6

    申请日：2014-01-03

    Applicant: 上海现代制药股份有限公司

    Inventor： 侯建 ,  郑少军 ,  戈耘 ,  郭林华

    IPC: C07D209/49

    CPC classification number: C07D209/49

    Abstract: 本发明提供了一种(1S,2R)‐1‐苯基2‐(酞酰亚胺)甲基‐N,N‐二乙基‐环丙甲酰胺(I)的制备方法，包括以下步骤：步骤一、将化合物(II)与活化试剂反应生成化合物(IX)，步骤二、化合物(IX)和酞酰亚胺钾盐经取代反应得到化合物(I)；反应式见下式：其中，化合物(IX)中的LG基团选自‐Cl、‐OSO2Me、‐OCOCF3、‐OSO2C6H4Me、‐OSO2C6H4NO2；对应地，活性试剂选自氯亚甲基二甲基氯化铵、甲基磺酰氯、三氟醋酸酐、对甲苯磺酰氯、对硝基苯磺酰氯。本发明方法中原料易得、价格便宜，反应条件温和、操作简单，杂质少，收率高，是一种环保且适合工业化生产左旋米那普仑的新合成路线。

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