公开(公告)号：CN112778120B

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN201911084747.9

申请日：2019-11-08

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 张杰 ,  吴圣曦 ,  钟倩 ,  吴萍 ,  郭林华 ,  沈文婧 ,  吴嘉豪 ,  李卉 ,  叶天怡 ,  李敏 ,  周诚琳

IPC: C07C51/41 ,  C07C59/54

Abstract: 本发明公开了一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法。本发明提供了的如式III所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤：步骤(1)在溶剂中，在酸存在下，将如式III’所示的苯酚类化合物的钠盐的粗品进行如下所示的环合反应，得到如式IV所示的苯酚类化合物即可；步骤(2)在溶剂中，在碱存在下，将所述的如式IV所示的苯酚类化合物进行如下所示的内酯开环‑成盐反应，得到如式III所示的苯酚类化合物即可。该制备方法可高纯度的得到普伐他汀钠氧化杂质，用于产品的质量控制，提高用药安全性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112778120A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201911084747.9

申请日：2019-11-08

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 张杰 ,  吴圣曦 ,  钟倩 ,  吴萍 ,  郭林华 ,  沈文婧 ,  吴嘉豪 ,  李卉 ,  叶天怡 ,  李敏 ,  周诚琳

IPC: C07C51/41 ,  C07C59/54

Abstract: 本发明公开了一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法。本发明提供了的如式III所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤：步骤(1)在溶剂中，在酸存在下，将如式III’所示的苯酚类化合物的钠盐的粗品进行如下所示的环合反应，得到如式IV所示的苯酚类化合物即可；步骤(2)在溶剂中，在碱存在下，将所述的如式IV所示的苯酚类化合物进行如下所示的内酯开环‑成盐反应，得到如式III所示的苯酚类化合物即可。该制备方法可高纯度的得到普伐他汀钠氧化杂质，用于产品的质量控制，提高用药安全性。

公开(公告)号：CN112778256A

公开(公告)日：2021-05-11

申请号：CN201911084733.7

申请日：2019-11-08

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 张杰 ,  吴萍 ,  吴圣曦 ,  钟倩 ,  郭林华 ,  沈文婧 ,  吴嘉豪 ,  李卉 ,  孙飞行 ,  黄建军 ,  黄丽华 ,  丁勇 ,  廖春江 ,  李倩

IPC: C07D309/30 ,  C07C51/09 ,  C07C59/54

Abstract: 本发明公开了一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在氧化剂和微粉硅胶的作用下，将如式I所示的内酯类化合物进行如下所示的氧化反应得到如式II所示的羰基化合物即可。本发明的制备方法采取微粉硅胶作为氧化反应的催化剂，大大提高了该步反应的收率。

公开(公告)号：CN112778256B

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN201911084733.7

申请日：2019-11-08

Applicant: 上海现代制药股份有限公司

Inventor： 张杰 ,  吴萍 ,  吴圣曦 ,  钟倩 ,  郭林华 ,  沈文婧 ,  吴嘉豪 ,  李卉 ,  孙飞行 ,  黄建军 ,  黄丽华 ,  丁勇 ,  廖春江 ,  李倩

IPC: C07D309/30 ,  C07C51/09 ,  C07C59/54

Abstract: 本发明公开了一种降血脂类药物氧化杂质的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在氧化剂和微粉硅胶的作用下，将如式I所示的内酯类化合物进行如下所示的氧化反应得到如式II所示的羰基化合物即可。本发明的制备方法采取微粉硅胶作为氧化反应的催化剂，大大提高了该步反应的收率。