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公开(公告)号：CN112645952B
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202011549680.4
申请日：2020-12-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D473/34 , C12P17/18
Abstract: 本发明涉及基因工程与酶工程技术领域，尤其是一种(R)‑(+)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的合成方法，其合成路线如下：具体为，化合物Ⅳ中加入X来成盐，所述X为盐酸、硫酸、磷酸或柠檬酸；然后以化合物Ⅲ为底物，在pH 6.0的PB缓冲溶液中，在辅酶和辅酶循环酶的存在下，以羰基还原酶为催化剂，不对称还原Ⅲ，获得化合物Ⅱ；然后加入碱获得化合物Ⅰ；其中，所述羰基还原酶基因的氨基酸序列如SEQ ID NO：1所示。本发明进行底物成盐增加溶解性后进行反应，48h反应完全，催化率≥1，ee值＞99％，实现了(R)‑(+)‑9‑(2‑羟丙基)腺嘌呤的绿色经济合成。
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公开(公告)号：CN113354694A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110507877.X
申请日：2021-05-10
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07H1/00 , C07H19/073 , C07H1/06
Abstract: 本发明涉及制药领域，特别是涉及索非布韦中间体的制备，更为具体的说是涉及索非布韦中间体(2’R)‑2’‑脱氧‑2’‑氟‑2’‑甲基脲苷的制备方法，通过式Ⅱ所示结构的化合物与三乙胺/甲醇发生脱羟基保护反应制得。采用本发明所公开的技术方案后，总收率高，目标产物的纯度高，产品稳定性好，适合于大规模生产。同时，由于本发明所采用的原料成本低，工艺条件温和不苛刻，因此该方法易操作，易推广。
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公开(公告)号：CN119241361A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411342091.7
申请日：2024-09-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种孟鲁司特钠生产用原料的高效制备方法，属于药物中间体合成技术领域。提供一种孟鲁司特钠生产用原料的高效制备方法，所述孟鲁司特钠中间体原料为邻溴苯甲酸甲酯，其制备方法包括以下步骤：将原料式3化合物2‑溴苯甲醛与式2化合物叔丁基过氧化氢在铜催化剂的作用下反应生成邻溴苯甲酸甲酯；本发明中将连续流管式反应器应用在孟鲁司特原料的制备中，能够将反应时间控制在几百秒内，从而大大缩短反应时间，极大简化反应步骤，同时通过该连续流反应工艺，可以高收率、高纯度获得目标产物。
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公开(公告)号：CN119120442A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411529391.6
申请日：2024-10-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12N11/089 , C12N9/10
Abstract: 本发明涉及一种转氨酶固定化方法，属于酶固定化技术领域。为了解决提高酶固定活性的问题，提供一种转氨酶固定化方法，转氨酶固定化方法为共价有机框架固定化转氨酶，转氨酶固定化方法包括构建共价有机框架并对转氨酶进行固定化筛选，共价有机框架的原料包括均苯三甲醛以及二胺和二酸单体，二胺和二酸单体选用1,4‑苯二胺、对苯二胺、对苯二甲酸其中一种，构建共价有机框架过程中使用的溶剂为DMF、THF、二氧六环其中一种，构建共价有机框架过程中使用的催化剂为冰醋酸；本发明整体上具有酶固定化后酶活回收率高的优点。
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公开(公告)号：CN112941124B
公开(公告)日：2023-12-29
申请号：CN202110175317.9
申请日：2021-02-09
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种全细胞催化制备依利格鲁司特中间体的方法，以化合物II为底物，在全细胞、NADP+、NADPH、氢供体、助溶剂和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成依利格鲁司特中间体，即化合物I；合成路线如下： 本发明的制备方法简单方便，经济实用，实现了依利格鲁司特手性中间体的高效合成。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113373187B
公开(公告)日：2023-11-10
申请号：CN202110576147.5
申请日：2021-05-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12P17/10
Abstract: 本发明涉及酶工程技术领域，尤其是一种氮杂环化合物C27H30FNO6的酶催化合成方法，所述氮杂环化合物C27H30FNO6为1H‑吡咯‑1‑庚酸,3‑羧基‑5‑(4‑氟苯基)‑β,δ‑二羟基‑2‑(1‑甲基乙基)‑4‑苯基‑,(βR,δR)‑(ACl)。在脂肪酶、助溶剂、缓冲液的存在下，催化化合物II制备所述氮杂环化合物C27H30FNO6，其合成路线为，#imgabs0#本发明方法制备操作简便，对环境友好，成本低，实现了氮杂环化合物C27H30FNO6生物法的制备，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116924928A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310941211.4
申请日：2023-07-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C231/10 , C07C233/09 , C07B53/00
Abstract: 本发明涉及一种阿利克仑中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。提供一种阿利克仑中间体的制备方法，该方法包括以(2S,4E)‑5‑氯‑2‑异丙基戊‑4‑烯酸甲酯为原料，经酶催化拆分制得(2S)‑5‑氯‑2‑异丙基‑4‑戊烯酸，在有机溶剂中，将制得的(2S)‑5‑氯‑2‑异丙基‑4‑戊烯酸与三嗪类催化物在碱性环境下进行反应，在中溶液内分批加入催化剂，制得最终产物(2S)‑5‑氯‑2‑异丙基‑N,N‑二甲基‑4‑戊酰胺；本发明整体上具有产物收率高、反应温度低、副产物较少、操作较为简单的优点。
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公开(公告)号：CN116789595A
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202310480844.X
申请日：2023-04-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明涉及一种孟鲁司特钠特殊中间体的制备工艺，属于药物合成技术领域，提供一种孟鲁司特钠特殊中间体的制备工艺，该方法包括在有机溶剂中，将间羟基苄基溴与催化剂反应制备磷叶立德，在有机溶剂中，将制得的磷叶立德与7‑氯喹啉‑2‑甲醛进行反应制备中间化合物式II化合物，在有机溶剂中，将式II化合物在催化剂的作用进行氧化反应生成式I化合物即孟鲁司特钠中间体；本发明整体上具有后处理简单生产成本低、产物纯度高、副产物及杂质生成少的优点。
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公开(公告)号：CN116655609A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310625158.7
申请日：2023-05-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种匹伐他汀关键中间体的制备方法，通过喹啉醛基的偕二氯化，得到偕二氯代产物化合物Ⅱ，偕二氯代产物化合物Ⅱ与(4R‑cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯(化合物Ⅲ)反应得到关键中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明路线的各步反应均有高选择性，副产物较少，反应收率高，反应原料转化率高，反应产生废弃物少易于处理，便于易于分离，产物污染性小，反应产物的纯度较高，便于后续分离提纯，且发明反应路线原料易得，操作简单，工艺路线短，反应条件相对温和，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN116514711A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202310480848.8
申请日：2023-04-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的合成新工艺，通过将2‑(甲氧基羰基)苯硼酸与3‑氯丙酸，在碱试剂及催化剂作用下通过硼酸基与卤代基的偶联反应反应得到化合物Ⅲ；将反应得到的化合物Ⅲ用氯化剂酰氯化的到酰氯化产物化合物Ⅳ；化合物Ⅴ与化合物Ⅵ反应得到的化合物Ⅶ；将反应物Ⅳ溶于有机溶剂，向溶液中加入第三步得到的反应物Ⅶ，加入有机碱及催化剂，加热反应，得到目标产物孟鲁司特钠中间体化合物Ⅷ。本发明的有益效果是：本发明通过硼酸基与卤代基及酰氯的偶联反应，提高了反应稳定性，增加了反应选择性，减少了副产物产生，本发明技术方案操作反简单，反应产物易于分离，反应步骤少，产率高，适合工业化生产的需求。
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