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公开(公告)号：CN111138504A
公开(公告)日：2020-05-12
申请号：CN202010032704.2
申请日：2020-01-13
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H15/18 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种代表通式为99mTc-CNPEDG的配合物及其制备方法和应用，通过a.配体CNPEDG的合成及b.99mTc-CNPEDG的制备两个工艺步骤制备而成。99mTc-CNPEDG配合物的制备简便且价格低廉，放射化学纯度高、稳定性好。其在肿瘤中的摄取值高，肿瘤/非靶比值好，是一种有推广应用价值的新型99mTc标记的肿瘤放射性药物。
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公开(公告)号：CN110078768A
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201910465929.4
申请日：2019-05-31
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物及制备方法和应用，通过配体HYNICPBB的合成及99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物的制备两个步骤，得到99mTc(HYNICPBB)(tricine/TPPTS)配合物。该配合物制备简单、放射化学纯度高、稳定性好，有较好的水溶性，在MCF-7细胞中有一定的摄取，且摄取可以被帕博西尼显著抑制，表明其具有CDK4/6特异性。其在雌性荷MCF-7肿瘤Balb/c裸鼠肿瘤部位有较高的摄取和滞留以及较好的瘤/肉比值，肝脏等非靶器官的摄取明显降低，可用于制备新型靶向CDK4/6的肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN109320557A
公开(公告)日：2019-02-12
申请号：CN201811275057.7
申请日：2018-10-26
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(CO)3核标记的含异腈的帕博西尼衍生物，分子通式写为[99mTc(CO)3(CNPBB)3]+，结构式中：以99mTc(CO)3核为中心核，CNPBB配体分子中的异腈基团的碳原子取代[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体上的水分子后形成[99mTc(CO)3(CNPBB)3]+配合物，其中n等于2和3。通过配体CN2PBB和CN3PBB的合成，配合物[99mTc(CO)3(CN2PBB)3]+和[99mTc(CO)3(CN3PBB)3]+的合成等具体制备步骤，得到[99mTc(CO)3(CN3PBB)3]+配合物。该配合物放射化学纯度高、稳定性好，作为肿瘤显像剂应用在在核医学领域中。
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公开(公告)号：CN102977174B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201210552016.4
申请日：2012-12-19
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07H23/00 , C07H1/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(CO)3核标记的大环多胺三唑环类葡萄糖基配合物及制备方法和应用。该配合物简称99mTc(CO)3-[12]N3-G，是以99mTc(CO)3核为中心核，[12]N3-G配体分子中的3个氮原子取代[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体上的3个H2O分子后形成。该配合物通过配体[12]N3-G的合成及99mTc(CO)3-[12]N3-G配合物制备两个工艺步骤制备而成。本发明的放射化学纯度高、稳定性好、具有肿瘤摄取高，肿瘤/肌肉比值好等优点，是一种性能优良的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN103869022A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201410123241.5
申请日：2014-03-28
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: G01N30/02
Abstract: 本发明公开了一种用于盐酸奈必洛尔合成质量控制的检测分析方法，包括了6-氟-色满-2-羧酸的纯度检测、中间体2，2'环氧化物化学纯度检测、中间体2，2'环氧化物异构体杂质检测、中间体3N-苄基氨基醇纯度检测、中间体4N-苄基奈必洛尔纯度检测、盐酸奈必洛尔含量检测、盐酸奈必洛尔中6-氟-色满-2-羧酸、中间体2，2'环氧化物、中间体3N-苄基氨基醇含量检测、盐酸奈必洛尔中中间体4N-苄基奈必洛尔含量检测及盐酸奈必洛尔异构体检测等九个检测步骤。本发明具有分离度好、简单快速、专属性强、灵敏度高等特点，可用于监测盐酸奈必洛尔的合成工艺、合成品、原料药或其制剂的质量。
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公开(公告)号：CN102167711B
公开(公告)日：2013-08-07
申请号：CN201110049962.2
申请日：2011-03-02
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTcO核标记的美法仑氨荒酸盐配合物及制备方法和应用，其配合物的通式为99mTcO-MPLDTC。通过a.配体MPLDTC的合成和b.99mTcO-MPLDTC配合物制备的两个步骤制备而成。该配合物是一亲水性物质，其放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有较高的摄取值和较好的肿瘤/血、肿瘤/肌肉比值，可以作为一种新型肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN101885744B
公开(公告)日：2012-12-19
申请号：CN201010232674.6
申请日：2010-07-21
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F19/00 , C07F13/00 , A61K51/00 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种表达式为：99mTc(HYNIC-Lys-Pteroyl)(Tricine)(TPPTS)的99mTc标记的肼基烟酰胺基--蝶酰赖氨酸配合物及制备方法和应用，通过步骤a.配体蝶酰赖氨酸6-(2-N，N-二甲基苯甲醛亚肼基)烟酸的合成和b.99mTc标记的肼基烟酰胺基--蝶酰赖氨酸配合物两个步骤的制备，得到本目标配合物。本配合物具有放射化学纯度高、稳定性好、价格低廉，肿瘤摄取高并且滞留好，肿瘤/血、肿瘤/肌肉等靶/非靶比值好的优点，可作为一种新型99mTc标记叶酸受体肿瘤显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN102040631B
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201010581698.2
申请日：2010-12-06
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07F13/00 , C07D233/91 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc标记2-硝基咪唑类黄原酸盐配合物的制备方法，其代表通式为99mTc-2NMEtXT。通过a.配体2NMEtXT的合成和b.99mTc-2NMEtXT配合物的制备的两个步骤制备而成。该配合物的放射化学纯度高、稳定性好、在肿瘤中有高的摄取值和良好的滞留，肿瘤/血和肿瘤/肌肉比值好，可以作为一种新型肿瘤乏氧显像剂推广应用。
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公开(公告)号：CN102060880B
公开(公告)日：2012-07-25
申请号：CN201010581671.3
申请日：2010-12-06
Applicant: 北京师范大学 , 北京师宏药物研制中心
IPC: C07H5/06 , C07H1/00 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 本发明公开了一种99mTc(CO)3-DGDTC配合物及制备方法和应用，该配合物以99mTc(CO)3核为中心核，DGDTC配体分子中的2个硫原子取代[99mTc(CO)3(H2O)3]+中间体上的2个H2O分子后生成99mTc(CO)3-DGDTC配合物。本发明配合物的放射化学纯度高、稳定性好、具有肿瘤摄取高，肿瘤/肌肉、肿瘤/血等靶/非靶比值好的优点，是一种有推广应用价值的新型肿瘤显像剂。
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公开(公告)号：CN101732441B
公开(公告)日：2012-03-07
申请号：CN201010100295.1
申请日：2010-01-22
Applicant: 北京师范大学
IPC: A61K36/73 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61K127/00 , A61K135/00
Abstract: 本发明涉及中药领域，具体地，本发明涉及一种预防肥胖症和治疗高胆固醇血症的柳茶有效部位提取物及其制备方法和用途。根据本发明的预防肥胖症，所述柳茶有效部位提取物通过包括以下步骤和方法获得：(1)清洗并粉碎；(2)以水浸提得到水提总浸膏；(3)以甲醇或乙醇溶解总浸膏；(4)以氯仿或二氯甲烷萃取；(5)然后用乙酸乙酯萃取被氯仿或二氯甲烷脱脂后的水溶液，减压浓缩得有效部位。本发明提供了柳茶提取物中能够预防肥胖症和治疗高胆固醇血症的有效部位-乙酸乙酯浸膏，其可以抑制前体脂肪细胞增殖和分化，起到预防肥胖作用。
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