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公开(公告)号：CN106432203B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201610802431.9
申请日：2016-09-05
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D403/14 , C09K9/02 , C09K11/06 , G01N21/64 , C12N15/87
Abstract: 本发明公开一种基于四苯乙烯基的Gemini型两亲性化合物及其制备方法和用途。本发明公开的化合物主要通过McMurry偶联反应、亲核取代反应和Click反应制备，其结构也通过红外、核磁和质谱确认；在水溶液中，本发明公开的化合物的衍生物分子自组装形成聚集诱导荧光增强的胶束(AIE micelles)；而与核酸作用后会共聚集形成易于细胞摄取的纳米颗粒；绿色荧光蛋白(GFP)和荧光素酶(Luciferase)表达实验证明了这种化合物本身以及与二油酰磷脂酰乙醇胺(DOPE)形成的脂质体可以作为非病毒基因载体；同时我们利用这类化合物自组装和与DNA的共组装的可逆性转变成功的将此种衍生物用于示踪pGL‑3和FAM‑DNA的细胞摄取和释放过程。
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公开(公告)号：CN107056628A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710169526.6
申请日：2017-03-21
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07C213/00 , C07C215/10 , C07C51/41 , C07C59/84 , A61K47/18
CPC classification number: C07C213/00 , A61K47/18 , C07C51/412 , C07C215/10 , C07C59/84
Abstract: 本发明提供一种芬布芬葡甲胺盐，芬布芬葡甲胺盐是以芬布芬与和葡甲胺为原料，由芬布芬中的羧基氢经质子转移至葡甲胺的氮原子上形成离子键结合而成。本发明还公开了芬布芬葡甲胺盐的制备方法，以芬布芬，成盐试剂葡甲胺为原料，通过溶剂辅助研磨法或混悬法获得。化合物单晶X射线衍射测定证实所得产物形成了离子键，属于药物盐型。所获得的药物盐型已利用热重法(TGA)，差示扫描量热法(DSC)，红外光谱和粉末X衍射等方法进行了结构表征，实验结果佐证了新的结晶形态已形成。通过芬布芬形成芬布芬葡甲胺盐解决芬布芬原料药溶解性差的问题，该盐与芬布芬相比，显著提高了水溶性，有利于芬布芬在医药临床研究上的应用。
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公开(公告)号：CN105777574A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201610154025.6
申请日：2016-03-17
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07C237/44 , C07C231/14 , B01J13/00
CPC classification number: C07C231/12 , B01J13/0052 , B01J13/0065 , C07C231/14 , C07C237/44
Abstract: 本发明提供一种凝胶因子及其形成的凝胶，所述凝胶因子的分子式为C40H61N5O14。本发明还公开了所述凝胶因子及其形成的分子凝胶的制备方法。本发明提供的凝胶因子可在低浓度0.8wt％?2wt％下，通过加热、冷却或者超声诱导，或者改变pH值等外部作用使水、苯、甲苯或者乙酸乙酯发生凝胶化，并且，凝胶化后形成的分子凝胶可通过加热、冷却的外部作用在溶液态和凝胶态间可逆转化，在催化、化学传感、药物传递、分离手性化合物的特效色介质和具有特定形状的纳米材料制备等方面，具有潜在的应用价值。
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公开(公告)号：CN102702056B
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201210176583.4
申请日：2012-05-31
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07C331/30
Abstract: 本发明涉及化合物合成领域，具体地，本发明涉及一种一锅法合成取代间苯二异硫氰酸酯的方法、合成的取代间苯二异硫氰酸酯化合物。根据本发明的方法，以间苯二胺以及间苯二胺衍生物和硫光气为原料，三乙胺为缚酸剂，一锅法合成取代间苯二异硫氰酸酯。与现有技术相比，根据本发明的方法利用间苯二胺以及间苯二胺衍生物，其优点在于：1）将多步反应改进为一步反应；2）后处理简单，易操作；3）反应条件温和；4）产率高；5）成本降低；6）从微量改进为大量反应，适用于工业化生产；7)应用广泛，适用于各种取代胺的反应。
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公开(公告)号：CN103319465A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201310256399.5
申请日：2013-06-25
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D405/06 , C07D405/04 , C09K11/07 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于杂环有机化合物领域，提出一种汉奇酯衍生物，其具有式I的结构式：本发明还提出所述汉奇酯衍生物作为NO荧光探针的应用。根据本发明提出的技术方案，利用汉奇酯衍生物与一氧化氮的特异性作用，生成相应吡啶衍生物类的性质，来实现荧光探针对一氧化氮的响应。通过检测作用前后荧光性质的改变来实现对一氧化氮的检测。方法简单可控，灵敏度高。
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公开(公告)号：CN102702056A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210176583.4
申请日：2012-05-31
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07C331/30
Abstract: 本发明涉及化合物合成领域，具体地，本发明涉及一种一锅法合成取代间苯二异硫氰酸酯的方法、合成的取代间苯二异硫氰酸酯化合物。根据本发明的方法，以间苯二胺以及间苯二胺衍生物和硫光气为原料，三乙胺为缚酸剂，一锅法合成取代间苯二异硫氰酸酯。与现有技术相比，根据本发明的方法利用间苯二胺以及间苯二胺衍生物，其优点在于：1）将多步反应改进为一步反应；2）后处理简单，易操作；3）反应条件温和；4）产率高；5）成本降低；6）从微量改进为大量反应，适用于工业化生产；7)应用广泛，适用于各种取代胺的反应。
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公开(公告)号：CN101362719A
公开(公告)日：2009-02-11
申请号：CN200710119982.6
申请日：2007-08-06
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07D215/44 , C07D471/04 , C07D215/20 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一系列的喹啉类衍生物，以及包含了这些喹啉类衍生物的组合物。活性测定结果表明，本发明提供的喹啉类衍生物对结肠癌细胞(HCT－8)，肝癌细胞(Bel－7402)，人胃癌细胞(BGC－823)，肺癌细胞(A549)和人卵巢癌细胞(A2780)均表现出较高的抗肿瘤活性。所述的喹啉类衍生物和组合物可以用于制备对抗(治疗)结肠癌，肝癌，胃癌，肺癌和卵巢癌的药物。
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公开(公告)号：CN101092431A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：CN200610090133.8
申请日：2006-06-23
Applicant: 北京师范大学
IPC: C07F9/6561 , A61K31/665 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种含有螺环/环丙烷结构有机磷衍生物，其为螺[1－溴－4－甲氧基－5－氧杂－6－氧代－双环[3.1.0]己烷－2，2′－(3′－S*－二乙基－α－对甲基苄氧基膦酸酯基－4′－甲氧基丁内酯)]，该含有螺环/环丙烷结构有机磷衍生物的结构式如式I所示。本发明利用α－羟基取代膦酸酯与外消旋底物5－甲氧基－3－溴－2(5H)－呋喃酮作用，发生串联的双Michael加成和分子内亲核取代反应，得到一对含有螺环/环丙烷结构有机磷衍生物的非对映异构体。本发明提供的含有螺环/环丙烷结构有机磷衍生物对人卵巢癌细胞和人胃癌细胞有较好的抑制作用，其IC50分别为6.21×10－6g/mL和3.81×10－6g/mL，可应用于制备抗卵巢癌和胃癌肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN106913523B
公开(公告)日：2019-11-05
申请号：CN201710039149.4
申请日：2017-01-19
Applicant: 北京师范大学
Abstract: 本发明提供一种一氧化氮响应的载药囊泡，所述载药囊泡的构成成分为含有1,4‑二氢吡啶单元的两亲分子VNO，其分子式为C57H101N2O9P，在涡流震荡、超声驱动以及挤压的外力作用下两亲分子VNO可以通过自组装形成预期粒径大小的囊泡，并通过葡聚糖凝胶柱纯化。本发明还公开了所述载药囊泡的制备方法以及其在亲水性或疏水性药物的包载及控制释放中的应用。本发明提供的载药囊泡可以专一性地与一氧化氮反应，从而在一氧化氮刺激下实现负载药物的释放，具有很好的生物相容性，可用于体内药物的传输及控制释放，制备方法简单。
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