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公开(公告)号：CN107954923B
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN201610901258.8
申请日：2016-10-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/42
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种常山碱、常山酮关键手性中间体trans‑3‑羟基‑2‑烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的制备方法。本发明所述的制备trans‑3‑羟基‑2‑烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。该方法制备trans‑3‑羟基‑2‑烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的成本明显降低，在实验室中可方便实现100克级的制备，可适合大规模制备，所得目标化合物经简单转化即可得到常山酮或常山碱。
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公开(公告)号：CN109956966B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201711405007.1
申请日：2017-12-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种合成式1的常山碱关键手性中间体的方法，具体涉及一种合成常山碱关键手性中间体1((2S,3R)‑3‑叔丁基二甲基硅氧基‑2‑(2‑氧丙基)哌啶‑1‑羧酸苄酯)的方法。常山碱及其类似物具有显著的生理活性，不仅能够很好地抑制红外期疟疾，还能够环保、安全、有效地对抗鸡球虫病。本发明的制备常山碱关键手性中间体的方法其技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂，成本低，而且，可适合大规模制备，所得目标产物经简单转化即可得到常山碱，可用于多个具有重要生理活性天然产物的多样性合成研究。
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公开(公告)号：CN111848485A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN201910362371.7
申请日：2019-04-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/14
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种(Z)-烯烃吲哚化合物及其制备方法。本发明所述的(Z)-烯烃吲哚采用Lewis acid催化制备，方法简便，底物应用广泛，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。所述技术路线Lewis acid催化中制备(Z)-烯烃吲哚成本显著降低，可完成大量制备，本发明的方法可以良好地控制烯烃吲哚的构造异构体的选择性。
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公开(公告)号：CN110922412A
公开(公告)日：2020-03-27
申请号：CN201811100501.1
申请日：2018-09-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/147
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种具有抗精神病作用药物的新制备方法。具体涉及具有抗精神病作用药物化合物的不对称合成方法，本方法按不同的合成路线分别制备如下通式化合物中的四个异构体如12SS或12SR和12RS或12RR；本方法制得的不同立体异构体将对不同亚型的选择性以及对ɑ2C-AR的抑制、激动或拮抗等作用产生意想不到的影响。
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公开(公告)号：CN110684044A
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201810748596.1
申请日：2018-07-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07F7/18 , C07D207/273 , C07D207/12
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，涉及一种制备具有抗癌活性天然产物Tubulysin的关键片段Tuv的方法。本发明方法操作简单，路线简洁，收率较高，尤其本发明方法的技术路线高选择性、可放大制备Tubulysin V的Tuv片段。本发明方法制得的具有抗癌活性天然产物Tubulysin的关键片段Tuv有助于该类化合物的成药性评价及临床前评价。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107954923A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201610901258.8
申请日：2016-10-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/42
CPC classification number: C07D211/42 , C07B2200/07
Abstract: 本发明属化学合成领域，涉及一种常山碱、常山酮关键手性中间体trans-3-羟基-2-烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的制备方法。本发明所述的制备trans-3-羟基-2-烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的技术路线，操作简单，路线简洁，收率较高，所用的试剂均为常用试剂。该方法制备trans-3-羟基-2-烯丙基哌啶和哌啶及其类似物的成本明显降低，在实验室中可方便实现100克级的制备，可适合大规模制备，所得目标化合物经简单转化即可得到常山酮或常山碱。
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公开(公告)号：CN104418707B
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：CN201310401426.3
申请日：2013-09-05
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C37/055 , C07C39/19 , C07F7/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明为一种天然产物补骨脂酚及其对映体的不对称合成方法，属化学合成领域，涉及化学合成技术，具体涉及光学活性的天然产物Bakuchiol及其对映体ent‑Bakuchiol的制备方法。本发明以商业易得的惕恪酸和溴乙酸叔丁酯作为起始原料，合成关键中间体化合物11，然后从该关键中间体出发，经过两种简短的合成策略分别合成光学活性的天然产物Bakuchiol及其对映体ent‑Bakuchiol。本发明方法操作简单，分离方便，产率高，选择性好，且使用的试剂均为常用试剂。
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公开(公告)号：CN104341276B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201310330679.6
申请日：2013-07-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C39/19 , C07C37/055 , C07C43/23 , C07C41/26 , C07C33/30 , C07C29/147 , C07C33/28 , C07C33/48 , C07D317/54
Abstract: 本发明属于化学合成领域，提供了一中合成Δ3‑2‑羟基补骨脂酚的新方法，具体涉及一种Δ3‑2‑羟基补骨脂酚及类似物化合物的不对称合成方法。本发明中通过不对称合成的路线合成通式（Ⅰ）的Δ3‑2‑羟基补骨脂酚及类似物化合物，本方法克服了现有技术从植物中提取分离得到Δ3‑2‑羟基补骨脂酚含量极微，提取率非常低，以及在提取分离过程中易被氧化变质扥问题，能提供足够的样品供有关药学研究，为进一步的有关抗菌，抗感染，抗氧化，抗色素沉积，减少骨质流失，免疫抑制，肝损伤以及镇静催眠等药物研究提供了良好基础。其中：R1选自4‑羟基，3‑羟基，2‑羟基，氢，4‑甲基，4‑甲氧基，4‑三氟甲基，3,4‑[d][1,3]dioxole，3,4‑苯基；R2选自甲基，乙基，丁基；R3选自乙烯基，乙基，环丙基。
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公开(公告)号：CN101245066B
公开(公告)日：2010-11-10
申请号：CN200810032991.6
申请日：2008-01-23
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种实用有效的制备7-烷氧基-2，9-二氮芴的方法。本发明以取代苯基硼酸和4-氯-3-硝基吡啶为原料，采用Suzuki偶联反应制备3-硝基-4-取代苯基-吡啶；再经常压氢化还原、重氮化以及迭氮取代反应制备3-叠氮-4-取代苯基-吡啶化合物后，在惰性溶剂中热解反应成环制得7-烷氧基-2，9-二氮芴衍生物。本发明方法采用的原料廉价易得，总收率高于现有技术，能明显降低成本；同时不需要依赖高效液相色谱，具有大规模制备或工业生产的前景。
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公开(公告)号：CN101012210B
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200710037180.0
申请日：2007-02-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D305/14 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种新的式(1)的紫杉烷类衍生物，其特征是以紫杉醇或多烯紫杉醇的母核为中心骨架，分别在它们的C-13侧链N上不仅引入了甲酰氧基，而且在与甲酰氧基直接相连的C1″侧链上至少引入含有一个甲基取代的紫杉烷类衍生物或者在与甲酰氧基直接相连的C1″是具有手性特征的碳原子，且手性碳原子C1″侧链上至少也含有一个甲基取代的紫杉烷手性类衍生物。本发明紫杉烷类衍生物对人乳腺癌细胞、人肺癌细胞、人卵巢癌细胞和人胃癌细胞具有抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤新药物。
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