公开(公告)号：CN101245066B

公开(公告)日：2010-11-10

申请号：CN200810032991.6

申请日：2008-01-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王竝 ,  林国强 ,  钟铮

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种实用有效的制备7-烷氧基-2，9-二氮芴的方法。本发明以取代苯基硼酸和4-氯-3-硝基吡啶为原料，采用Suzuki偶联反应制备3-硝基-4-取代苯基-吡啶；再经常压氢化还原、重氮化以及迭氮取代反应制备3-叠氮-4-取代苯基-吡啶化合物后，在惰性溶剂中热解反应成环制得7-烷氧基-2，9-二氮芴衍生物。本发明方法采用的原料廉价易得，总收率高于现有技术，能明显降低成本；同时不需要依赖高效液相色谱，具有大规模制备或工业生产的前景。

公开(公告)号：CN101200463A

公开(公告)日：2008-06-18

申请号：CN200710172093.6

申请日：2007-12-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王竝

IPC: C07D333/32 ,  C07H13/02

Abstract: 本发明属于化学合成领域，提供了一种从廉价原料D－葡萄糖制得的全酰化－4－硫代－D－核糖及其制备方法。本发明制备了5－碘代－5－脱氧－α－L－塔罗呋喃糖苷衍生物(化合物V)并用于全酰化－4－硫代－D－核糖的制备；制备了5－硫代－α－D－阿罗呋喃糖苷衍生物(化合物VI)并用于全酰化－4－硫代－D－核糖的制备；制备了2，3，5－三－O－酰基－4－硫代－D－核糖甲基苷(化合物VII)并用于全酰化－4－硫代－D－核糖的制备。本发明与现有技术相比，具有下述特点以廉价的D－葡萄糖为原料，显著降低了成本，所用的试剂和操作简单，总得率在30％左右。

公开(公告)号：CN101200463B

公开(公告)日：2011-06-22

申请号：CN200710172093.6

申请日：2007-12-11

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王竝

IPC: C07D333/32 ,  C07H13/02

Abstract: 本发明属于化学合成领域，提供了一种从廉价原料D-葡萄糖制得的全酰化-4-硫代-D-核糖及其制备方法。本发明制备了5-碘代-5-脱氧-α-L-塔罗呋喃糖苷衍生物(化合物V)并用于全酰化-4-硫代-D-核糖的制备；制备了5-硫代-α-D-阿罗呋喃糖苷衍生物(化合物VI)并用于全酰化-4-硫代-D-核糖的制备；制备了2，3，5-三-O-酰基-4-硫代-D-核糖甲基苷(化合物VII)并用于全酰化-4-硫代-D-核糖的制备。本发明与现有技术相比，具有下述特点以廉价的D-葡萄糖为原料，显著降低了成本，所用的试剂和操作简单，总得率在30％左右。

公开(公告)号：CN101245066A

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200810032991.6

申请日：2008-01-23

Applicant: 复旦大学

Inventor： 王竝 ,  林国强 ,  钟铮

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明属于化学合成领域，涉及一种实用有效的制备7－烷氧基－2，9－二氮芴的方法。本发明以取代苯基硼酸和4－氯－3－硝基吡啶为原料，采用Suzuki偶联反应制备3－硝基－4－取代苯基－吡啶；再经常压氢化还原、重氮化以及迭氮取代反应制备3－叠氮－4－取代苯基－吡啶化合物后，在惰性溶剂中热解反应成环制得7－烷氧基－2，9－二氮芴衍生物。本发明方法采用的原料廉价易得，总收率高于现有技术，能明显降低成本；同时不需要依赖高效液相色谱，具有大规模制备或工业生产的前景。