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公开(公告)号：CN1690049A
公开(公告)日：2005-11-02
申请号：CN200410017836.9
申请日：2004-04-22
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明公开了一种(S)－6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉－3－羧酸的制备方法。本发明以外消旋6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉酸－3－羧酸或其衍生物为原料，以(1R)－10－樟脑磺酸、(1S)－10－樟脑磺酸、(S)－扁桃酸或(R)－扁桃酸为拆分剂，利用(S)－6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉－3－羧酸或其衍生物与其(R)构型光学对映体与上述拆分剂所成盐的溶解度在溶剂中的差异，得到纯的(S)－6，7－二甲氧基－1，2，3，4－四氢异喹啉－3－羧酸及其衍生物与拆分剂的盐。本发明对设备及反应条件的要求相对较低，适合大规模的生产。所用的方法仅涉及常用的原材料及试剂，所得产品的成本相对较低。
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公开(公告)号：CN1429835A
公开(公告)日：2003-07-16
申请号：CN02139936.0
申请日：2002-12-30
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种N－羧烷基二肽型血管紧张素转化酶抑制剂的制备方法。本发明使用碳酸双(三氯甲基)酯制备N－羧酸酐，再与相应的α－氨基酸偶合制备N－羧烷基二肽型ACE抑制剂，如马来酸依那普利和赖诺普利、盐酸喹那普利、雷米普利、培哚普利叔丁胺盐等。本发明工艺简便高效，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN111285919A
公开(公告)日：2020-06-16
申请号：CN201811487378.3
申请日：2018-12-06
Applicant: 浙江昌明药业有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种赖诺普利二聚物的制备方法、其中间体及制备方法。本发明提供了一种如式I所示的赖诺普利二聚物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：在水和有机溶剂1中，在碱性试剂1存在下，将如式II所示的化合物进行如下所示的脱保护基反应，得到如式I所示的赖诺普利二聚物即可；所述的碱性试剂1为碱金属氢氧化物。采用本发明提供的如式II所示的化合物中间体及制备方法，可大量制备得到赖诺普利杂质J，从而可建立赖诺普利质量控制的分析方法，提高临床应用的安全性和有效性。
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公开(公告)号：CN110540569A
公开(公告)日：2019-12-06
申请号：CN201810524970.X
申请日：2018-05-28
Applicant: 江苏佳尔科药业集团有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了一种醋酸四烯物的制备方法。本发明提供了一种醋酸四烯物的制备方法，包括以下步骤：在有机溶剂中，将化合物2、自由基型卤代试剂、二氧化硫和缚酸剂进行反应，得到化合物1，即可。本发明的制备方法，以廉价易得的市售泼尼松龙为起始原料，两种不同类型羟基在一步反应中同时消除并形成环内烯，减少了反应步骤，且反应条件温和、后处理简单、收率高和粗品的化学纯度较高，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106632312B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201510734364.7
申请日：2015-11-03
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/04 , C07D211/86 , A61K31/4545 , A61P7/02
Abstract: 本发明公开了一种阿哌沙班有关物质、中间体、制备方法及其应用。本发明提供了一种阿哌沙班有关物质I及其制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，甲醇钠存在的条件下，将化合物II与甲酰胺进行酰胺化反应，得到阿哌沙班有关物质I。本发明的合成方法收率较高，方便阿哌沙班制备过程中的后续质量控制研究。
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公开(公告)号：CN105461688B
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201410425737.8
申请日：2014-08-26
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/12 , C07C271/64 , C07C269/06 , C07C269/04
Abstract: 本发明提供了一种苯并咪唑化合物K的合成方法，包括以下步骤：1)、化合物1在还原剂的作用下生成化合物2，2)、化合物2与酰化试剂环合生成化合物3，3)、对硝基苯甲酰胺4与氯甲酸正己酯在强碱存在下生成化合物5，4)、化合物5在一定的氢压下催化氢化将硝基还原为氨基，生成化合物6，5)、将化合物3与化合物6在碘化钠与弱碱存在下在一定温度下生成苯并咪唑化合物K，合成路线见下，本发明采用廉价易得原料，经5步反应定向合成苯并咪唑化合物K，所得产物无需纯化，各步骤后处理简便，产物方便易得，适合大规模合成，为质量研究提供标准品。
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公开(公告)号：CN107286031A
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：CN201610206543.8
申请日：2016-04-05
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C219/10 , C07C213/02 , C07C49/82 , C07C45/57
Abstract: 本发明提供了化合物2-二乙氨基-1-甲基乙基-7-环己基-7-氧-庚酸酯(1)及其合成方法，该化合物1具有以下结构式： 此外，本发明还提供了将化合物1作为监控罗西维林原料药合成的杂质对照品的用途。采用环庚酮为起始原料经四步反应合成化合物1，所得产物各步骤后处理简单，产物方便易得，适合大量合成，为罗西维林原料药合成的质量研究提供有关物质或杂质对照品。
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![顺-1-羟基-[1,1’-双(环己烷)]-2-羧酸的制备工艺](/CN/2015/1/145/images/201510725406.jpg)
公开(公告)号：CN106631760A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201510725406.0
申请日：2015-10-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
Abstract: 本发明提供了罗西维林的中间体顺-1-羟基-[1,1’-双(环己烷)]-2-羧酸的制备工艺，包括：1)、依次将溴化钠，TEMPO加入顺-2-(羟甲基)-[1,1’-双(环己烷)]-1-醇(II)的有机溶剂中，再添加pH为8.6～9.5的5.2％的次氯酸钠NaClO水溶液，反应温度在-15～0℃，反应时间为3～60分钟，氧化得到中间体醛；2)、用盐酸稀溶液调体系的pH至弱酸性；添加叔丁醇，以及30％的双氧水作为HClO消除剂；3)、添加缓冲溶液调体系的pH至4～5，再滴加亚氯酸钠NaClO2水溶液在反应温度为-10～10℃下，反应时间为1～30小时，氧化得到中间体(I)。本发明制备工艺生产成本低、生产安全可靠、反应收率高、副产物主要为无机盐，基本没有三废产生，且产品纯度高、杂质少，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103626689B
公开(公告)日：2016-03-09
申请号：CN201210305258.3
申请日：2012-08-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/76
Abstract: 本发明公开了一种阿哌沙班的中间体的制备方法，其包含下列步骤：步骤(1)：有机溶剂中，在有机碱的作用下，将化合物3和化合物M进行如下所示的酰胺化反应，得含有化合物3’的反应液；步骤(2)：在无机强碱的作用下，将步骤(1)得到的反应液直接进行如下所示的亲核取代反应，制得化合物4；在浓硫酸和浓硝酸的作用下，将化合物4进行如下所示的硝化反应，即制得化合物5。本发明的制备方法成本低，操作简单，适于工业化。
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