公开(公告)号：CN113968888B

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202010723584.0

申请日：2020-07-24

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张庆文 ,  张德杰 ,  陈晨

IPC: C07J9/00 ,  C07J71/00

Abstract: 本发明公开了一种胆甾衍生物的制备方法、其中间体及应用。本发明提供了一种如式V所示的化合物在用于合成如式20‑6或如式20‑1所示的胆甾衍生物中的应用。本发明提供的方法，以价廉易得的豆甾醇为起始原料，总反应步数12步，总收率12％。本发明提供的方法，提高了构建1,5,7‑三烯‑3β,25‑二醇骨架结构的关键反应的可重复性和可放大性，相比现有技术显著提高了总收率、减少了反应步数，具有绿色安全高效简便的技术优势。

公开(公告)号：CN108794530A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201710283169.6

申请日：2017-04-26

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 张庆文 ,  任杰 ,  刘秀萍 ,  余汝意

IPC: C07F9/6561 ,  A61K31/675 ,  A61P31/20 ,  A61P31/18 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了一种替诺福韦丙酚酰胺盐晶型及其制备方法和用途。本发明提供了一种如式I所示的替诺福韦丙酚酰胺盐的晶型甲，其X‑射线粉末衍射图在2θ值5.17±0.2°、7.30±0.2°、10.30±0.2°、10.91±0.2°、11.13±0.2°、18.55±0.2°、19.42±0.2°、21.14±0.2°和26.50±0.2°处有特征峰。该晶型具有制备简便、去除非对映异构体杂质能力强和稳定性高的优点。

公开(公告)号：CN102958921B

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：CN201280001660.0

申请日：2012-04-11

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  周后元

IPC: C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/42 ,  A61K31/506 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的脲类化合物或其药学上可接受的盐、多晶型物、溶剂合物或立体异构体；以及其制备方法，其中间体及其应用。本发明的脲类化合物在生物学测试中，对于多种蛋白激酶具有不同程度的抑制活性，并且在体外抗人肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞（HUVEC）增殖试验中分别显示具有不同程度的抗肿瘤细胞生长和抗血管新生活性，在动物体内也显示出较佳的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN104487437A

公开(公告)日：2015-04-01

申请号：CN201380038748.4

申请日：2013-11-20

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  唐飞 ,  戈耘 ,  侯建 ,  王国平

IPC: C07D411/04

CPC classification number: C07D411/04 ,  C07B2200/13

Abstract: 本发明公开了恩曲他滨水杨酸盐的晶型及其制备方法和用途。所述恩曲他滨水杨酸盐的化学结构式如式2所示：其中，式2中，n＝0时代表恩曲他滨水杨酸盐无水物以及n＝1时代表恩曲他滨水杨酸盐一水合物。

公开(公告)号：CN103420978A

公开(公告)日：2013-12-04

申请号：CN201210150561.0

申请日：2012-05-15

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 唐飞 ,  张庆文 ,  李晓刚 ,  府莹 ,  赵海涛

IPC: C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑类化合物的镁盐的制备方法，其包含下列步骤：在含1～4个碳原子的醇类溶剂中，将苯并咪唑类化合物与叔丁醇镁进行反应，即可；其中，所述的苯并咪唑类化合物为如式3、4、5或6所示的化合物，所述的苯并咪唑类化合物为外消旋体或任一对映异构体；化合物3、4、5或6中，R为氢、叔丁氧羰基、或取代或未取代的苄氧羰基；当R不为氢时，化合物3中的甲氧基连接于1H-苯并咪唑的5或6位，化合物4中的二氟甲氧基连接于1H-苯并咪唑的5或6位；所述的取代的苄氧羰基中的取代基为卤素或C1～C3烷基。本发明的制备方法操作简便，安全性高，耐用性高，收率可达到90％，有利于工业化。

公开(公告)号：CN101570552B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200810036946.8

申请日：2008-05-04

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  益兵 ,  袁博 ,  何云松

IPC: C07H13/02

Abstract: 本发明公开了一种如式A的2-脱氧-D-核糖衍生物的制备方法，它的合成路线为：本发明提供的方法简便高效，制备的产物纯度高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102206239A

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN201010134093.9

申请日：2010-03-29

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  马志龙

IPC: C07H19/06 ,  C07H1/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种卡培他滨的制备方法，所述的方法包括步骤：(i)将如结构式A所示化合物、碳酸双(三氯甲基)酯和正戊醇混合，得到如结构式B所示化合物；(ii)将如结构式B所示化合物脱保护得到如式I所示卡培他滨；其中，R是羟基保护基。

公开(公告)号：CN101191787B

公开(公告)日：2011-07-27

申请号：CN200610118553.2

申请日：2006-11-21

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 李懿睿 ,  张敏如 ,  张庆文 ,  潘红娟 ,  周一萌 ,  刘莉

IPC: G01N30/02 ,  G01N30/28 ,  G01N33/15

Abstract: 本发明公开了一种高效液相色谱法测定多利培南含量的方法，采用紫外检测器进行测定，其特征在于，该方法采用的色谱柱为辛烷基硅烷键合硅胶色谱柱，流动相为磷酸的钠盐水溶液和乙腈，且磷酸的钠盐水溶液的pH为5.0～6.0。本发明方法操作简单、灵敏度高，在pH5.0～6.0范围内都可以测定多利培南，且峰形良好。

公开(公告)号：CN100572383C

公开(公告)日：2009-12-23

申请号：CN200610028746.9

申请日：2006-07-07

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  唐志军 ,  时惠麟

IPC: C07D477/20 ,  A61K31/4025 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明公开了两种多利培南1.5水合物结晶，在粉末X线衍射图中，一种多利培南结晶在衍射角度2θ＝6.45、13.05、14.99、15.31、15.89、16.64、17.50、18.07、19.67、20.65、21.07、22.17、23.44、23.90、24.49、26.08、27.57、28.22、29.00、31.69、34.97、38.08和39.87度处有主峰；另一种多利培南结晶在衍射角度2θ＝12.91、14.87、15.75、16.52、20.52、20.97、22.05、23.31、23.79、24.37、25.98、27.43、28.12、28.85和34.08度处有主峰。本发明还公开了这两种结晶的制备方法。本发明的结晶稳定性高，溶解性能好；而且其制备方法简便可靠，适宜工业上实施。

公开(公告)号：CN101570553A

公开(公告)日：2009-11-04

申请号：CN200810036947.2

申请日：2008-05-04

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张庆文 ,  益兵 ,  袁博

IPC: C07H13/06 ,  C07H19/12

Abstract: 本发明公开了一种2－脱氧－D－核糖的衍生物及其制备方法和用途，它是如式V的化合物，其中：R1、R2分别选自CH3(CH2)nCO－，CH3(CH2)n－Y－CH2CO－，X－CH2CO－，CH3(CH2)nCH(X)CO－，X2－CHCO－，CH3(CH2)nC(X)2CO－，或CX3CO－；Y选自氧或硫，X选自氟、氯、溴或碘，n＝0－5；且R1≠R2。本发明还公开了它的制备方法和用途及其作为中间体制备地西他滨的方法。