公开(公告)号：CN101402643A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200810202547.4

申请日：2008-11-11

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 王国平 ,  侯建 ,  孙志国 ,  邹强 ,  于振鹏

IPC: C07D495/04 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明可利用现有的环丙基－2－氟苄基酮，经烯醇酯化、氧化、磺酰化、缩合合成普拉格雷。和已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，对环境没有什么污染，生产过程中对设备也无腐蚀；同时操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。

公开(公告)号：CN101402642A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200810202546.X

申请日：2008-11-11

Applicant: 上海现代制药股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 王国平 ,  侯建 ,  孙志国 ,  邹强 ,  于振鹏

IPC: C07D495/04 ,  A61P7/02

Abstract: 本发明涉及抗血栓药物普拉格雷的制备方法技术领域。本发明利用2－环丙基－1－(2－氟苯基)－2－羰乙基甲磺酸酯和2－甲氧基－4，5，6，7－四氢噻吩并[3，2－c]吡啶缩合合成普拉格雷。与已有的方法相比较，本发明提供的普拉格雷制备方法所用原料及试剂均低毒，劳动防护要求低；而且原料及试剂都价廉易得，产生的三废较少，生产过程中对设备也无腐蚀；同时反应条件温和，操作简单，收率相比现有技术有了很大提高，适用于工业化大生产。

公开(公告)号：CN101381371A

公开(公告)日：2009-03-11

申请号：CN200710045600.X

申请日：2007-09-05

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  上海现代制药股份有限公司

Inventor： 王国平 ,  刘全海 ,  孙海燕 ,  吴渭 ,  侯建 ,  姚林 ,  李春刚 ,  刘珉宇 ,  李飞 ,  吴学军 ,  赵帅

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 一类如式I所示的二硫杂环戊烯并吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐；其中X＝O、NR4或S；R1选自未被取代或任选被取代的下述基团：C3－C8的环烷基、C5－C10的芳基或含有1－3个独立地选自N、O或S的杂原子的3－10元的杂环基；R2选自氢或C1－C10烷基；R3选自氢或未被取代或任选被取代的下述基团：C1－C10的烷基、C2－C10的烯基、C2－C10的炔基、C3－C10的环烷基、带C5－C10的芳基的C1－C10的烷基、C5－C10的芳基或含有1－3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3－10元的杂环基；R4选自氢或C1－C10的烷基。本发明还公开了上述化合物的制备方法以及其在制备升高外周血白细胞药物和在制备放疗或化疗中抑制外周血白细胞减少的辅助药物中的应用。本发明的化合物具有迅速而较持久的升高外周血白细胞的显著功效。

公开(公告)号：CN1931855A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029738.1

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明提供具有光学活性的2－羟甲基－3－(3，4－亚甲二氧基)苯基丙酸及得到所述化合物的拆分方法。用取代苄基丙二酸二乙酯作为起始原料，经碱水解、还原、酸化制得2－羟甲基－3－取代苯基丙酸，经拆分得到其光学异构体。所用原料及其它试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN1931830A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029736.2

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C233/47 ,  C07C231/10 ,  C07C327/52

Abstract: 本发明公开了新颖的通式(1)制备右旋卡多曲的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备右旋卡多曲中的应用。

公开(公告)号：CN1931821A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029737.7

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C59/48 ,  C07C51/42

Abstract: 本发明提供一种拆分2－羟甲基－3－苯基丙酸光学异构体的方法，通过用葡辛胺作为拆分剂与消旋的2－羟甲基－3－苯基丙酸在一定溶剂中形成两个非对映体，分离得到较小溶解度的非对映体，再通过重结晶、酸或碱游离得到；所用拆分溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、丁酮等或其与水的混合溶液。本发明方法的拆分效率高并且所采用的拆分剂容易获取，价格低廉且易于回收，适合工业化生产。