公开(公告)号：CN116283916A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202211096410.1

申请日：2020-09-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张贺峰 ,  丁健 ,  艾菁 ,  彭霞 ,  季寅淳

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D403/14 ,  C07F7/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/695 ,  A61K31/5383

Abstract: 本发明涉及具有Axl与c‑Met激酶抑制活性的化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有式(I)所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在制备治疗和/或预防肿瘤相关疾病和/或激酶相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN116265452A

公开(公告)日：2023-06-20

申请号：CN202211615954.4

申请日：2022-12-15

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张贺峰 ,  艾菁 ,  兰垚瀚 ,  彭霞 ,  方晨 ,  季寅淳 ,  金泽宸 ,  冯大智 ,  丁健

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07F7/08 ,  C07F9/6558 ,  C07H15/26 ,  C07D471/10 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  A61K31/438 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/437 ,  A61K31/695 ,  A61K31/685 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/4709 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及含氮杂环化合物、其制备方法及其用途，含氮杂环化合物结构如通式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的含氮杂环化合物，作为治疗剂用于治疗炎症性疾病、缺血性疾病、退行性疾病、肿瘤等相关病症和疾病。

公开(公告)号：CN113318110A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202110217864.9

申请日：2021-02-26

Applicant: 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  艾菁 ,  王彩霞 ,  彭霞 ,  张阳 ,  丁健

IPC: A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/04

Abstract: 本申请提供一种CFS‑1R激酶抑制剂通式(A)的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗CSF‑1R激酶信号转导通路相关疾病的药物或者调节免疫的药物中的用途。体内、体外研究显示，所述化合物能够显著抑制CSF‑1R激酶活性；显著抑制CSF‑1/CSF‑1R驱动的小鼠骨髓性白血病细胞株增殖，抑制CSF‑1诱导的巨噬细胞的存活、逆转巨噬细胞偏M2极化表型，效果优于上市药物Pexidartinib；在TAMs富集性肿瘤模型(MC38模型)中，所述化合物显著拮抗肿瘤免疫抑制性微环境，体现了显著抗肿瘤的药效；所述化合物对免疫检查点药物不敏感肿瘤有抑制作用，并能增强免疫检查点药物的疗效，具有很好的临床应用前景。

公开(公告)号：CN106279176B

公开(公告)日：2020-09-08

申请号：CN201510319730.2

申请日：2015-06-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  艾菁 ,  丁健

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及氘代的3‑[(6‑喹啉基)二氟甲基]‑6‑[(1‑甲基)‑4‑吡唑基][1,2,4]三唑并[4,3‑b]哒嗪(式Ⅰ)、或其晶型、药学上可接受的盐、及包含所述化合物或其晶型或其药学上可接受的盐的药物组合物在制备用于预防或治疗由蛋白酪氨酸激酶，尤其是c‑Met激酶信号介导的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN110240587A

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201810191869.7

申请日：2018-03-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  宋子兰 ,  艾菁 ,  顾王婷 ,  刘博 ,  丁健

IPC: C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07H15/26 ,  C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类芳基二氟苄基醚类化合物、制备方法及用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐，其外消旋体、R-异构体、S-异构体、可药用盐或它们的混合物。所述的化合物在PD-1/PD-L1竞争抑制实验中表现出比现有的PD-1抑制化合物更好的结合抑制效果，因此可以用于制备治疗与PD-1/PD-L1结合通路相关的疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN105566307B

公开(公告)日：2019-04-23

申请号：CN201410534720.6

申请日：2014-10-11

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  宋子兰 ,  艾菁 ,  郭俊峰 ,  彭霞 ,  季寅淳 ,  丁健

IPC: C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  C07D487/10 ,  C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及一种杂环取代的吲哚并萘酮衍生物或其光学异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备酪氨酸激酶抑制剂，特别是酪氨酸激酶ALK选择性抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为酪氨酸激酶ALK选择性抑制剂可用于预防和/或治疗与渐变性淋巴瘤激酶相关的细胞异常增殖、形态变化或运动功能亢进等疾病，或者与血管新生或癌转移相关的疾病，尤其是用于治疗和/或预防肿瘤生长或转移等疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN109641908A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201780032658.2

申请日：2017-05-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  柳红 ,  耿美玉 ,  郑明月 ,  艾菁 ,  王玉兰 ,  吴小伟 ,  李双杰 ,  彭霞 ,  李淳朴 ,  陈凯先 ,  王宝

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

Abstract: 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的五元杂环并哒嗪酮类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN108864101A

公开(公告)日：2018-11-23

申请号：CN201710335418.1

申请日：2017-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  艾菁 ,  丁健

IPC: C07D487/04 ,  C07B59/00 ,  A61K31/5025 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及氘代SGX523及其用途，具体涉及下式(I)所示的氘代的6‑((6‑(1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑基)‑[1,2,4]‑三唑并[4,3‑b]哒嗪‑3‑基)硫)喹啉类化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法和药物组合物，以及在制备用于预防或治疗由蛋白酪氨酸激酶信号介导的疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN105175351B

公开(公告)日：2017-09-26

申请号：CN201410239301.X

申请日：2014-05-30

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  蒋晓龙 ,  艾菁 ,  彭霞

IPC: C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明提供一种具有通式(I)所示的结构的3‑氨基‑苯并五元杂环化合物，及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法，以及在制备用于抑制酪氨酸激酶c‑Met活性的药物中的用途；在制备用于预防或治疗与生物体内的肝细胞生长因子受体(c‑Met)相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进相关的疾病以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物中的用途，尤其是在制备用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。本发明实现了目标化合物对c‑Met与VEGFR2活性的分离，并且它们保留了较好的c‑Met抑制活性。

公开(公告)号：CN107151240A

公开(公告)日：2017-09-12

申请号：CN201610124218.7

申请日：2016-03-04

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 龙亚秋 ,  耿美玉 ,  李博文 ,  艾菁 ,  许忠良

IPC: C07D401/12 ,  C07D215/56 ,  C07D495/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明提供了一类多取代喹诺酮类化合物及其制备方法和用途，具体地，本发明提供了一种如下式Ⅰ所示的多取代喹诺酮化合物，其光学异构体，及药学上可接受的盐或溶剂合物，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的喹诺酮化合物具有优良的c-Met抑制活性，可以用于c-Met活性或表达量相关疾病的治疗。