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公开(公告)号：CN103570683B
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201210269204.6
申请日：2012-07-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D417/12 , C07D213/57 , C07D413/12 , C07D471/04 , C07D235/14 , A61K31/4439 , A61K31/4725 , A61K31/4709 , A61K31/444 , A61K31/4184 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61P31/18
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体地说，本发明提供了下述通式I所示的多取代胺类化合物或其异构体或其药剂学上可接受的盐、酯、前药或水合物，其药物组合物，其制备方法和其在制备治疗艾滋病药物中的用途。该化合物或包含该化合物的药物组合物可作为抑制剂用于抑制HIV整合酶与LEDGF/p75间的蛋白‑蛋白相互作用及HIV整合酶的二聚化，进而可用于治疗艾滋病。。
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公开(公告)号：CN102675305B
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：CN201110056076.2
申请日：2011-03-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , A61P31/18 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了如下结构式I所示的2，7-取代的3H-咪唑[4，5-b]吡啶类化合物或其药学上可接受的盐、酯、前药和或其水合物及其药物组合物，以及该类化合物的制备方法。该类化合物或其药学上可接受的盐、酯、前药和或其水合物及其药物组合物可作为CXCR4的拮抗剂，用于治疗或预防与CXCR4受体激活有关的疾病。
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公开(公告)号：CN102140104B
公开(公告)日：2014-11-12
申请号：CN201010104963.8
申请日：2010-02-03
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D519/00 , C07D471/08 , C07D401/12 , C07D295/135 , C07D211/58 , A61K31/4468 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/46 , A61K31/495 , A61P31/18 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P37/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了如下通式(I)所示的1-(3-(S)-氨基丙基)-哌啶-4-氨基酰胺类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。该类化合物或其药学上可接受的盐可作为CCR5的拮抗剂，用于制备治疗由CCR5介导的疾病的药物，特别是用于制备治疗HIV感染、哮喘、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病和慢性梗阻性肺病(COPD)的药物。
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公开(公告)号：CN102464631A
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：CN201010535107.8
申请日：2010-11-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D295/205 , C07D295/185 , C07D295/088 , C07D211/26 , C07D215/38 , C07D295/26 , C07D295/192 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P9/12 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/12
Abstract: 本发明涉及一类由以下通式(I)表示的哌嗪取代的1,3-二取代脲类化合物及哌嗪取代的酰胺类化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备可溶性环氧水解酶抑制剂中的用途。本发明的化合物具有与现有技术中一种化合物相当或者更高的活性，并且拥有适宜制剂和给药的水溶性以及优秀的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN1569803B
公开(公告)日：2011-04-13
申请号：CN03141640.3
申请日：2003-07-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C59/84 , C07C51/09 , C07C59/76 , C07C69/738 , C07C67/30
Abstract: 本发明公开了芳基β-二酮酸的新制备方法。用一定的草酰化试剂对不同结构的芳基酮进行偶联，碱性条件下，用一定的溶剂作为反应试剂和适当的反应温度下反应数小时即得相应的芳基β-二酮酸衍生物，本方法特点是反应速度快，收率高，反应条件温和，对结构多样的芳基酮有效，适合工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1858040B
公开(公告)日：2011-04-06
申请号：CN200510025663.X
申请日：2005-05-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/22 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了5，8-二取代喹唑啉及其制备方法和用途，如下具有通式1的化合物。其中R1代表芳基胺、烷基胺或烷氧基，R2代表硝基或氨基或磺酰氨基或烷氧基，这类具有5，8-二取代-4-羟基喹唑啉结构的新化合物展示非常高的抑制肿瘤细胞生长的活性，尤其对于EGFR或ErbB-2高表达的乳腺癌细胞和卵巢癌细胞的生长具有显著的抑制效果，半抑制浓度IC50能达到0.01μM。本发明也揭示了这类化合物的制备过程。
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公开(公告)号：CN101391978A
公开(公告)日：2009-03-25
申请号：CN200710046128.1
申请日：2007-09-19
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D213/53
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及一种HIV－1蛋白酶抑制剂阿扎那韦的新的合成方法，该方法采用汇聚型合成策略，在整个合成早期阶段引进结构单元甲氧羰基叔亮氨酰基作为N原子保护基，以氨基酮的非对映选择性还原作为新工艺的关键和最后反应步骤。该方法包括：式V化合物N－1－[N－(甲氧羰基)－L－叔亮氨酸基]－N－2－[4－(2－吡啶基)－苄基]肼与式VI化合物(S)－1－((S)－4－氯－3－羰基－1－苯基丁烷－2－基－2－氨基)－3，3－二甲基－1－羰基丁烷－2－基－氨基甲酸甲酯经亲核取代反应生成式VII化合物，1－[4－(2－吡啶基)苯基]－5(S)－2，5－双{[N－(甲氧羰基)－L－叔亮氨酸基]氨基}－4－羰基－6－苯基－2－氮杂己烷；式VII化合物通过还原反应生成阿扎那韦。本发明阐述的工艺路线步骤少，且反应条件易控制，操作简便，原料价廉易得，收率高，成本低，适合于大规模生产。
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公开(公告)号：CN1463967A
公开(公告)日：2003-12-31
申请号：CN02112204.0
申请日：2002-06-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D207/20 , A61K31/40 , A61P25/04
Abstract: 本发明提供一类结构式如下的阿片受体激动剂其中X代表4－卤素、硝基或C1－C5烷氧基或3，4－双氯取代，R代表异丙基或2－甲硫基乙基，R1为C1－C3烷基，是一类新型的κ－阿片激动剂，展示异常高的κ/μ选择性，而且在小鼠热板实验中显示强效的镇痛活性，小鼠镇痛半数有效量ED50能达到0.023mg/kg，镇痛效果比吗啡强295倍(吗啡在该测试系统中的ED50为6.8mg/kg)。本发明也揭示了这类含3－吡咯啉的芳基乙酰胺化合物的制备过程。
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公开(公告)号：CN108059607A
公开(公告)日：2018-05-22
申请号：CN201610986779.8
申请日：2016-11-09
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C317/44 , C07C381/00 , C07D213/61 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D261/08 , C07D277/24 , C07D333/34 , C07D213/30 , A61K31/192 , A61K31/165 , A61K31/198 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/42 , A61K31/426 , A61K31/415 , A61K31/381 , A61K31/505 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P3/00
Abstract: 本发明涉及下面通式(I)所示结构的亚砜基乙酸或砜基乙酸类衍生物、及其药学上可接受的盐或含有该类衍生物的药物组合物以及其制备方法。所述的亚砜基乙酸或砜基乙酸类衍生物对GPR40受体显示出较高的激动活性，可用作制备治疗糖尿病和/或代谢综合症的药物。
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公开(公告)号：CN103539731B
公开(公告)日：2018-01-05
申请号：CN201210239724.2
申请日：2012-07-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及如下通式I所示的吡啶‑2‑酰胺类化合物及其制备方法、其药物组合物和用途。所述化合物作为整合酶抑制剂用于制备治疗由包括HIV‑1整合酶在内的多种逆病毒整合酶介导的疾病的药物。
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