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公开(公告)号：CN119219561A
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN202410851561.6
申请日：2024-06-28
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D231/56 , C07D405/06 , C07D403/06 , C07D413/12 , C07K5/062 , C07H13/04 , C07H15/04 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P27/02 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61K31/416 , A61K31/422 , A61K31/7056 , A61K38/05 , A61K31/5377 , A61K31/496
Abstract: 本发明提供一种式(Ⅰ)所示结构的萘酰胺1H‑吲唑类衍生物及其制备和应用。本发明通过前药分子设计，大大提高了化合物的溶解度，使其更适用于多种剂型开发；同时，引入的官能团可以在生物体内代谢酶的作用下脱除引入的官能团，得到活性药物分子，保证该类化合物的生物活性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN119095596A
公开(公告)日：2024-12-06
申请号：CN202480000403.8
申请日：2024-03-01
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/416 , A61P35/00 , A61P25/00
Abstract: 一种萘酰胺类化合物(I)或其药学上可接受的盐在制备治疗脑膜瘤的药物中的用途，并提供了相应的治疗方法，化合物(I)的结构如下所示。化合物(I)对于脑膜瘤具有优异的抑制作用，可以有效治疗脑膜瘤，且具有良好的安全性及耐受性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117919234A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311380825.6
申请日：2023-10-24
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/415 , A61K31/4188 , A61K45/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种萘酰胺化合物治疗耐药性肿瘤的用途。具体地，本发明公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐的用于制备用于治疗耐药性肿瘤的药物的用途，尤其是替莫唑胺耐药性肿瘤、EGFR抑制剂耐药性肿瘤。本发明还公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐与EGFR三代抑制剂ASK120067联用可逆转EGFR抑制剂耐药。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117919235A
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202311381221.3
申请日：2023-10-24
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/415 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种萘酰胺化合物治疗KRAS突变相关疾病的用途。具体地，本发明公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐用于制备用于治疗KRAS突变相关疾病尤其是KRAS突变肿瘤的药物的用途，所述化合物可有效抑制KRAS突变肿瘤的生长，尤其是KRAS G12C突变肿瘤和KRAS G12D突变肿瘤。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114478548A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202111235137.1
申请日：2021-10-22
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供一种作为布鲁顿酪氨酸激酶BTK抑制剂的化合物A或其药学上可接受的盐在用于制备治疗BTK相关肿瘤疾病的药物中的用途。体外及体内试验结果显示，化合物A对BTK激酶具有良好的抑制活性，对BTK高表达的人B细胞淋巴瘤细胞具有良好的抑制活性，亦具有良好的体内抗肿瘤活性。此外，化合物A具有较好的药代动力学性质和代谢稳定性，可用于开发治疗BTK相关肿瘤疾病的药物制剂，具有重要的临床应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114246864A
公开(公告)日：2022-03-29
申请号：CN202111112496.8
申请日：2021-09-22
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/416 , A61K31/423 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61P37/04 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P37/02
Abstract: 本申请提供一种CSF1R激酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐及其在治疗CSF1R激酶信号转导通路相关疾病的药物或者调节免疫中的用途。
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公开(公告)号：CN113318110A
公开(公告)日：2021-08-31
申请号：CN202110217864.9
申请日：2021-02-26
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P29/00 , A61P37/04
Abstract: 本申请提供一种CFS‑1R激酶抑制剂通式(A)的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗CSF‑1R激酶信号转导通路相关疾病的药物或者调节免疫的药物中的用途。体内、体外研究显示，所述化合物能够显著抑制CSF‑1R激酶活性；显著抑制CSF‑1/CSF‑1R驱动的小鼠骨髓性白血病细胞株增殖，抑制CSF‑1诱导的巨噬细胞的存活、逆转巨噬细胞偏M2极化表型，效果优于上市药物Pexidartinib；在TAMs富集性肿瘤模型(MC38模型)中，所述化合物显著拮抗肿瘤免疫抑制性微环境，体现了显著抗肿瘤的药效；所述化合物对免疫检查点药物不敏感肿瘤有抑制作用，并能增强免疫检查点药物的疗效，具有很好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN114478547A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202111235132.9
申请日：2021-10-22
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D487/14 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种化合物A、其溶剂合物或水合物的固体形式、结晶形式、晶型及制备方法和用途，所得化合物A的结晶形式具有结晶度好、稳定性好，化合物A具有良好的布鲁顿酪氨酸激酶抑制活性、细胞抑制活性、体内抗肿瘤活性、药代性质和代谢稳定性。
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公开(公告)号：CN114246864B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202111112496.8
申请日：2021-09-22
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/416 , A61K31/423 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61P37/04 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P37/02
Abstract: 本申请提供一种CSF1R激酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐及其在治疗CSF1R激酶信号转导通路相关疾病的药物或者调节免疫中的用途。
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公开(公告)号：CN119454695A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202410629833.8
申请日：2021-09-22
Applicant: 上海润石医药科技有限公司 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/416 , A61K31/423 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/519 , A61K45/06 , A61P37/04 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P37/02
Abstract: 本申请提供一种CSF1R激酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐及其在治疗CSF1R激酶信号转导通路相关疾病的药物或者调节免疫中的用途。
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