公开(公告)号：CN118742543A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202380019535.0

申请日：2023-03-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  谢作权 ,  姚珊燕 ,  王玺渊 ,  周晓倩 ,  张燕 ,  周鸿飞 ,  丁健

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/404 ,  A61P37/00

Abstract: 涉及二氢异喹啉类化合物及其医药用途，具体地，所述化合物具有如式(I)所示结构的结构，其可作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为cGAS/STING信号通路靶向抑制剂，并且可用于制备预防和/或治疗炎症性疾病和自身免疫性疾病的药物中的医药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118347973A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202310078704.X

申请日：2023-01-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 沈爱军 ,  耿美玉 ,  洪宇

IPC: G01N21/64

Abstract: 本发明提供了基于荧光的新型谷胱甘肽过氧化物酶活性检测方法，具体地，本发明提供了一种检测GPX蛋白活性的方法，所述的方法包括步骤：(1)将荧光分子修饰的GSH与GPX蛋白、反应缓冲液混合，形成第一混合物，并检测对所述的第一混合物的荧光强度；(2)在所述的第一混合物中加入过氧化物底物，得到第二混合物，并检测所述第二混合物的荧光强度；(3)根据所述第一混合物和第二混合物的荧光强度变化，得到GPX蛋白的活性。

公开(公告)号：CN115246783B

公开(公告)日：2024-06-21

申请号：CN202110453020.4

申请日：2021-04-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 孟韬 ,  谢作权 ,  杜梦妍 ,  谢永乐 ,  于霆 ,  熊兵 ,  马兰萍 ,  王昕 ,  耿美玉

IPC: C07C323/62 ,  C07D241/12 ,  C07D213/40 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4965 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于药物化学和化学合成领域，具体而言，本发明涉及一种1,3‑环己二酮类化合物及其药物组合物和应用，1,3‑环己二酮类化合物的结构式如式I所示。本发明的1,3‑环己二酮类化合物不仅具有良好的水溶性和稳定性，在分子水平、细胞水平对LDHA具有较好的抑制活性，并在体内体现出抗肿瘤活性的化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117919234A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202311380825.6

申请日：2023-10-24

Applicant: 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 谢华 ,  段文虎 ,  丁健 ,  詹正生 ,  耿美玉 ,  杨汉煜 ,  吕永聪 ,  冯芳 ,  赵倩 ,  张阳

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4188 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种萘酰胺化合物治疗耐药性肿瘤的用途。具体地，本发明公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐的用于制备用于治疗耐药性肿瘤的药物的用途，尤其是替莫唑胺耐药性肿瘤、EGFR抑制剂耐药性肿瘤。本发明还公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐与EGFR三代抑制剂ASK120067联用可逆转EGFR抑制剂耐药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114981273B

公开(公告)日：2024-03-01

申请号：CN202080066382.1

申请日：2020-09-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国药科大学

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  张惠斌 ,  谢作权 ,  周金培 ,  杨一飞 ,  王玺渊 ,  杨晓骏 ,  张燕 ,  胡兆雪 ,  丁健

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00

Abstract: 一种通式(I)的杂环酰胺类化合物、其可药用的盐及其制备方法，以及所述化合物在制备治疗与STING活性相关的疾病的药物中的用途、在制备免疫佐剂中的用途、在制备激活STING药物中的用途。

公开(公告)号：CN115073425B

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202110280860.5

申请日：2021-03-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  丁健 ,  丁华倩 ,  谢华 ,  耿美玉 ,  邢莉 ,  宋子兰 ,  冯芳

IPC: C07D401/14 ,  C07D487/08 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/05 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  C07K5/062

Abstract: 本发明涉及一类作为TBK1抑制剂的化合物、包含其的药物组合物及其用途。所述化合物由以下通式I表示，所述通式I的化合物具有显著的TBK1抑制活性，具备开发成TBK1抑制剂类药物以及与TBK1相关疾病，例如恶性肿瘤、自身免疫及炎症疾病的治疗药物的潜力。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116768856A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202310263447.7

申请日：2023-03-17

Applicant: 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  李志怀 ,  郝红茹 ,  耿美玉 ,  曹泽峰 ,  宋子兰 ,  何影 ,  尹璐

IPC: C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明提供一种取代的氨基六元氮杂环类化合物的盐及其晶型、制备方法和应用。具体提供式(I)化合物的二盐酸盐，该盐可以制备成晶型，优选晶型具有如下优点：溶解性好、吸湿性小、质量稳定、晶型稳定，因此相较于式(I)化合物或其他盐更易于成药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112094266B

公开(公告)日：2023-03-21

申请号：CN202010552828.3

申请日：2020-06-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  陈菁菁 ,  沈爱军 ,  谢志铖 ,  刘红椿 ,  曾丽敏 ,  李亚磊 ,  彭润泽 ,  张敏敏 ,  张婕 ,  丁健

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 一种吡咯并吡啶酮类化合物或其药学上可接受的盐，以及它们的制备方法和用途。所述吡咯并吡啶酮类化合物具有I所示的结构。该化合物具有BRD4和HDAC双靶抑制活性的特点和/或具有靶向泛素化降解BRD4蛋白功能的特点，可应用于与该靶点相关的抗肿瘤等相关疾病。

公开(公告)号：CN110016014B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN201810016077.6

申请日：2018-01-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 南发俊 ,  丁健 ,  耿美玉 ,  陈奕 ,  胡有洪 ,  陈悦婷 ,  徐济民 ,  刘桦楠

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种EZH2抑制剂及其制备和抗肿瘤治疗中的应用。本发明EZH2抑制剂的结构如通式Ⅰ所示。本发明还公开了抑制剂的制备方法。本发明通式Ⅰ所示化合物，能有效抑制EZH2蛋白的活性，并能有效抑制EZH2异常的肿瘤细胞的增殖，可作为EZH2抑制剂并应用于抗肿瘤治疗。

公开(公告)号：CN112313213B

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN201980022751.4

申请日：2019-03-26

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  段云鑫 ,  戴阳 ,  涂正超 ,  陆小云

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。