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公开(公告)号：CN104710384A
公开(公告)日：2015-06-17
申请号：CN201310686928.5
申请日：2013-12-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D281/16 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/62
CPC classification number: C07D281/16 , C07C319/14 , C07C319/20 , C07C323/62
Abstract: 本发明公开了一种富马酸喹硫平有关物质及其制备方法和用途。所述有关物质的结构如式Ⅰ所示的化合物。
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公开(公告)号：CN103848868A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210514647.7
申请日：2012-12-04
Applicant: 蚌埠丰原涂山制药有限公司 , 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明提供一种制备替诺福韦的方法，其特征在于，包括如下步骤：1)在烃氧基镁存在下使9-(2-羟基丙基)腺嘌呤与如下式(1)化合物反应，制得替诺福韦乙酯；其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基或4-三氟甲基苯基；2)在脱烷基试剂存在下使替诺福韦乙酯水解得到替诺福韦。本发明制备替诺福韦的方法具有工艺安全、产品质量好、收率高、适于产业化的优点。
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公开(公告)号：CN103848866A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210514646.2
申请日：2012-12-04
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07F9/40
Abstract: 本发明提供一种制备式(1)所示的磺酰氧甲基膦酸二乙酯类化合物的方法，其特征在于，使式(4)所示的化合物与羟甲基磷酸二乙酯反应，其中Y选自甲基、三氟甲基、苯基、4-三氟甲基苯基或对氟苯基。所述式(1)所示的磺酰氧甲基膦酸二乙酯类化合物用作合成抗乙肝病毒和艾滋病病毒的化合物替诺福韦的中间体。
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公开(公告)号：CN103626759A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201210305294.X
申请日：2012-08-24
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 本发明公开了一种如式2所示的阿哌沙班的中间体的制备方法，其包含下列步骤：(1)以二氯甲烷为溶剂，在回流条件下，在有机碱的作用下，将化合物3和4进行反应；(2)在无机酸的作用下，将步骤(1)得到的反应液继续反应，即可；其中，化合物3和4的摩尔比为1∶1.1～1∶3。本发明的制备方法中，成本低，产物产率高，纯度高，简便易行，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101560204B
公开(公告)日：2013-11-13
申请号：CN200910051327.0
申请日：2009-05-15
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D403/06 , C07B57/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种抗高血压药物西拉普利中间体，为如下结构式1的化合物，是由对结构式2的化合物碱化去掉L-酒石酸后得到结构式3的化合物，结构式3的化合物同结构式4的化合物反应得到单一SS构型结构式1的化合物1。本发明结构式1的化合物经环合得到结构式8的化合物，结构式8的化合物可以经硼烷还原、去保护基、然后同侧链缩合，最后在盐酸气的作用下去掉叔丁基保护基得到抗高血压药物西拉普利13。本发明由于采用了前拆分，故得到了一个单一SS构型的新结构式1的化合物，避免了后续工作中的过柱拆分，简化了合成工艺、降低了成本、减少了三废，因而更加适用于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103382175A
公开(公告)日：2013-11-06
申请号：CN201210138146.3
申请日：2012-05-04
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/90
Abstract: 本发明公开了一种丁酸氯维地平晶型Ⅱ的制备方法，所述的方法包括步骤：（1）将丁酸氯维地平和乙二醇混合，溶解得到溶液1；和（2）将溶液1冷却至-10℃至50℃，得到丁酸氯维地平晶型Ⅱ。
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公开(公告)号：CN102452994A
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN201010523864.3
申请日：2010-10-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D263/22
Abstract: 本发明涉及制备N-取代的噁唑酮手性配体的方法技术领域。本发明所述的N-取代的噁唑酮手性配体的制备方法是将下式的化合物A与R1-COCl在碱性试剂叔丁醇钾、甲醇钠或NaNH2作用下反应得目标产物(1)：其中，R1代表碳原子数小于等于7的烷基；R2为苯基、苄基或异丙基。本发明使用叔丁醇钾等代替现有技术中常用的丁基锂、六甲基二硅基胺基锂等试剂能在常温下反应，且缩短了反应时间，投料完成后反应即完成，随后就可进行后处理操作，节约了动力学成本；后处理过程中没有大量气体放出，安全性高；获得的目标化合物高产率、高纯度，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102268029A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201110130019.4
申请日：2011-05-19
Applicant: 苏州二叶制药有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07F5/04
Abstract: 本发明公开了化合物（1S,2S,3R,5S）-蒎烷二醇-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸酯（结构式1）的制备方法。由L-苯丙氨酸与三光气反应得到结构式8的化合物，化合物8与结构式7的化合物缩合得到单一构型的结构式1的化合物。化合物1与吡嗪甲酸缩合得到结构式10的化合物，化合物10经水解，得到抗癌药硼替佐米。本发明合成方法操作简便，收率高，原料易得，环境污染少。适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101921183A
公开(公告)日：2010-12-22
申请号：CN201010162591.4
申请日：2010-04-10
Applicant: 浙江华海药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明涉及一种制备4-羟基-3-甲氧基苯乙酮的方法，即通过将乙酰愈创木酚在甲磺酸的五氧化二磷溶液中进行Fries重排合成4-羟基-3-甲氧基苯乙酮。所述的4-羟基-3-甲氧基苯乙酮是重要的化工及医药中间体。本发明反应步骤少，反应温和，溶剂甲磺酸可以回收，既减少了对环境的污染也节约了反应成本，反应收率可提高到70％以上，非常适合大规模的工业化生产。
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公开(公告)号：CN101514180A
公开(公告)日：2009-08-26
申请号：CN200810033721.7
申请日：2008-02-20
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D209/42 , A61K31/404 , A61P9/12 , A61P9/04
Abstract: 本发明公开了一种培哚普利叔丁铵的I晶型，所述I晶型的X－射线粉末衍射特征吸收峰2θ为：9.0，9.4，11.0，15.3，15.7，16.6，20.6，21.0，22.1，24.2和27.8。本发明还公开了该I晶型的制备方法、含有该I晶型的药物组合物以及该I晶型在制备治疗心血管疾病的药物中的应用。
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