含有四氢萘酰胺化合物或其可药用盐的高药物载荷片剂

    公开(公告)号:CN103349652A

    公开(公告)日:2013-10-16

    申请号:CN201310174864.0

    申请日:2013-05-11

    Applicant: 辽宁大学

    Inventor: 陈烨 王洋

    Abstract: 本发明涉及一种含有N-{4-甲基-3-[(4-吡啶-3基)嘧啶-2-氨基]苯基}-5-(4-甲基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢萘-2-酰胺或其可药用盐的高药物载荷片剂。按重量百分比,包括30-75%的N-{4-甲基-3-[(4-吡啶-3基)嘧啶-2-氨基]苯基}-5-(4-甲基哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢萘-2-酰胺或其可药用盐、1-50%的稀释剂、5%-40%的崩解剂、0.1%-10%的助流剂和0.1%-5%的润滑剂制成片剂。本发明的片剂含有高含量的主药和相对小量的赋形剂,这使得能制备体积小的片剂,方便施用者。

    抗肿瘤药物羟地吗啉和其衍生物及制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101735238B

    公开(公告)日:2011-11-09

    申请号:CN201010010170.X

    申请日:2010-01-21

    Applicant: 辽宁大学

    Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物羟地吗啉和其衍生物及制备方法和应用。抗肿瘤药物羟地吗啉和其衍生物,具有通式[I]所示的结构。式中,R1表示羟基、羰基、酰胺、低级烷基、苄氧甲基、芳烷基或C2-5的不饱和烃基;R2表示四氮唑亚甲基、卤原子、卤代烃、氰基、氰甲基、低级烷基、苄氧甲基、芳烷基、=CH2或C2-5的不饱和烃基;R3表示羟基、羰基或酰胺。本发明得到的抗肿瘤药物羟地吗啉和其衍生物,具有更优良的抗肿瘤活性和安全性,可在治疗肝癌、肺癌、乳腺癌、白血病、结肠癌、卵巢癌胃癌及神经癌等肿瘤中的应用,因而治疗窗宽,所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。

    抗肿瘤药物羟地吗啉和其衍生物及制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101735238A

    公开(公告)日:2010-06-16

    申请号:CN201010010170.X

    申请日:2010-01-21

    Applicant: 辽宁大学

    Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物羟地吗啉和其衍生物及制备方法和应用。抗肿瘤药物羟地吗啉和其衍生物,具有通式[I]所示的结构。式中,R1表示羟基、羰基、酰胺、低级烷基、苄氧甲基、芳烷基或C2-5的不饱和烃基;R2表示四氮唑、卤原子、卤代烃、氰基、氰甲基、低级烷基、苄氧甲基、芳烷基或C2-5的不饱和烃基;R3表示羟基、羰基或酰胺。本发明得到的抗肿瘤药物羟地吗啉和其衍生物,具有更优良的抗肿瘤活性和安全性,可在治疗肝癌、肺癌、乳腺癌、白血病、结肠癌、卵巢癌胃癌及神经癌等肿瘤中的应用,因而治疗窗宽,所以在医药领域中作为抗肿瘤剂是非常有应用价值的。

    一种新型7-甲氧基-4-苯氧基喹啉-6-甲酰胺类化合物及其应用

    公开(公告)号:CN119143669A

    公开(公告)日:2024-12-17

    申请号:CN202411260778.6

    申请日:2024-09-10

    Applicant: 辽宁大学

    Abstract: 本发明属于医药领域,具体涉及一种新型7‑甲氧基‑4‑苯氧基喹啉‑6‑甲酰胺类化合物及其应用。本发明提供的新型7‑甲氧基‑4‑苯氧基喹啉‑6‑甲酰胺类化合物具有通式(I)的结构,具有强的抑制c‑Met激酶的作用,并提供一种新型7‑甲氧基‑4‑苯氧基喹啉‑6‑甲酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于c‑Met激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。本发明化合物特别适用于制备治疗和/或预防胃癌、肺癌和前列腺癌的药物。#imgabs0#

    含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其应用

    公开(公告)号:CN109096250A

    公开(公告)日:2018-12-28

    申请号:CN201811118996.0

    申请日:2018-09-25

    Applicant: 辽宁大学

    Abstract: 本发明公开具有通式(I)结构的含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物及其应用。体外细胞活性实验证明,本发明所涉及的含哒嗪酮的4-苯氧基吡啶类化合物对人肺腺癌A549、人胃癌细胞BGC-823,人胃癌细胞MKN-45、人肺癌细胞H460和人结肠癌细胞HT-29具有良好的抑制作用。本发明还涉及通式Ⅰ的化合物具有强的抑制VEGFR2激酶的作用,并且还涉及该类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药在制备治疗和/或预防由于VEGFR2激酶异常高表达所引起疾病的药物中的用途,特别是在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。

    一种藤甲酰苷的生产工艺
    50.
    发明授权

    公开(公告)号:CN102532212B

    公开(公告)日:2014-07-09

    申请号:CN201110443519.3

    申请日:2011-12-27

    Applicant: 辽宁大学

    Abstract: 本发明涉及一种藤甲酰苷生产工艺。采用的技术方案是:在缩合剂与催化剂存在下,氮气保护,藤黄酸与甲醇在有机溶剂中,10–70℃反应3-10小时,加水过滤,乙酸乙酯萃取,减压浓缩得藤黄酸甲酯;氮气保护下,将藤黄酸甲酯与4-(3,4,5,6-四-O-乙酰基-β-D-阿洛吡喃糖基)苯甲酰氯在催化剂存在下,于0-40℃在二氯甲烷中反应0.5-7小时,过滤,滤液减压浓缩后加水,乙酸乙酯萃取,滤液再减压浓缩得四乙酰藤甲酰苷;氮气保护下,四乙酰藤甲酰苷和脱乙酰试剂,在甲醇溶剂中于20-65℃反应5-14小时,过滤,滤液用活性碳脱除杂质,减压浓缩得藤甲酰苷。本发明反应条件温和,产率高、成本低、适合工业化生产。

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