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公开(公告)号：CN110317169B
公开(公告)日：2022-06-03
申请号：CN201810273935.5
申请日：2018-03-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D217/24
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及1‑取代异喹啉酮化合物及其制备方法。苯并氮杂环1‑取代异喹啉骨架作为重要的杂环骨架存在于很多天然产物或药物中，表现出多种生物活性，主要包括抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗抑郁、抗氧化、抗病原微生物、降血压、降血糖、调节免疫、镇痛、抗心律失常等功能。因此，发展新的合成方法来实现1‑取代异喹啉酮化合物的大量合成将极大地有助于构效关系、临床新工艺等研究，以便发现活性更高、毒副作用更少的一系列优秀的先导化合物。
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公开(公告)号：CN109422759B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201710725352.7
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D409/12 , C07D305/14 , A61K31/337 , A61K31/397 , A61K31/385 , A61K31/4188 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种小分子修饰的新型紫杉烷类水溶性前药及其药用用途。本发明提供如下式(1)所示的新型紫衫烷水溶性前药以及该新型紫杉烷水溶性前药在制备治疗抗乳腺癌、非小细胞肺癌和宫颈癌药物中的用途。本发明以氧杂环丁烷和氮杂环丁烷为水溶性基团，以具有较好抗癌活性的多烯紫杉烷为母药，通过桥链分子将二者连接组成的前药，能够避免或减少临床中表面活性剂(聚氧乙烯蓖麻油，吐温80等)使用量，开发出一类新型的紫杉醇类水溶性前药，降低其毒副作用。
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![取代的苯并噻吩并[2，3-c]四氢吡啶衍生物及其制备方法和用途](/CN/2016/1/251/images/201611258939.jpg)
公开(公告)号：CN108264509B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201611258939.3
申请日：2016-12-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D495/04 , C07F5/04 , A61K31/444 , A61K31/69 , A61K31/506 , A61K31/4365 , A61K31/4725 , A61P35/00
Abstract: 本发明属药物化学和医药技术领域，涉及式（I)所示的取代的苯并噻吩并[2，3‑c]四氢吡啶衍生物及其制备方法和用作CYP17抑制剂的药用用途，同时包含此类化合物的组合物,及它们的使用方法。本发明进一步涉及包含至少一种如所述化合物的药物组合物，其用于治疗CYP17酶相关病症诸如癌症和其他增殖性疾病。式I中，X是S,NH以及N的取代物，R1包含但不限于:H,卤素,‑OH,‑CN,‑0Ra,‑NRaRb,‑NHCORa或‑C(O)ORa,被0至4个Ra取代的C1‑6烷基;被0至4个Ra取代的C3‑6环烷基;被0至6 Rb取代的芳基以及C1‑6氟代烷基或C3‑6氟代环烷基;R2包含但不限于:被取代的咪唑基以及被取代的吡啶基和嘧啶基；且R1、R2、Ra、Rb和Rc在申请中的定义。
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公开(公告)号：CN107082743B
公开(公告)日：2020-11-24
申请号：CN201610087379.3
申请日：2016-02-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/755 , C07C323/22 , C07D317/54 , C07D307/46 , C07D333/16 , C07D333/56 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P19/08 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型肿瘤坏死因子(TNF‑α)抑制剂，具体涉及小分子3‑芳基‑1‑茚酮衍生物TNF‑α抑制剂及其药用用途。本发明提供了如下式(1)所示的3‑取代‑1‑茚酮衍生物化合物：所制得的衍生物化合物经体外实验证实，对LPS刺激的巨噬细胞RAW264.7产生的肿瘤坏死因子(TNF‑α)有特异性的抑制作用；该衍生物可用于制备小分子治疗溃疡性结肠炎药物，以及用作小分子的TNF‑α抑制剂，治疗人体内由于TNF‑α升高介导的免疫炎症性疾病，包括：溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn's disease)、类风湿性关节炎、骨关节炎、银屑病等。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111116559A
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201811296151.0
申请日：2018-11-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , A61K31/444 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及吡啶脲类化合物及其制备方法和药用用途，特别是在制备抗革兰阳性菌药物中的应用。本发明所述吡啶脲类化合物及其盐的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明的实验结果表明，所述化合物具有单独或联用抗革兰阳性菌活性，具体可用于抗耐甲氧西林葡萄球菌、耐利奈唑胺葡萄球菌、耐万古霉素肠球菌、肠球菌、葡萄球菌和肺炎链球菌。
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公开(公告)号：CN109422800A
公开(公告)日：2019-03-05
申请号：CN201710726115.2
申请日：2017-08-22
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一类新型抗革兰氏阳性菌季铵盐糖肽类化合物及其药用用途。本发明提供了如式(1)所示的季铵盐类万古霉素衍生物，本发明中主要利用离子液体中的阳离子片段与多糖及蛋白分子中的氨基酸残基形成氢键，破坏细菌细胞壁的结构的特性，以万古霉素为起始原料，用季铵盐阳离子小分子对万古霉素糖氨基部位进行修饰，设计合成了新型季铵盐抗革兰氏阳性菌万古霉素衍生物，经试验表明，制得的季铵盐化合物有比万古霉素更好的抗菌活性。本发明的新型糖肽类万古霉素衍生物可进一步制成包含安全有效量新型糖肽类万古霉素衍生物类及药用载体的各种制剂。
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公开(公告)号：CN109021065A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710427295.4
申请日：2017-06-08
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K5/027
CPC classification number: C07K5/0205
Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及下式所示的具有抗癌活性海兔毒素Dolastatin 10的制备方法。本发明所述制备海兔毒素Dolastatin 10的技术路线中，所用的试剂均为常用试剂，该方法具有操作简单、产率高、成本低，便于扩大生产等优点。实验证实，采用本方法的技术路线制备海兔毒素Dolastatin 10的成本显著降低，在实验室中可方便实现1‑10克级的制备，适合大规模制备。
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公开(公告)号：CN108299545A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201710021396.1
申请日：2017-01-12
Applicant: 复旦大学
IPC: C07K7/06
Abstract: 本发明属药物合成技术领域，涉及一种具有抑制组织蛋白酶E活性的化合物Symplocin A及其差向异构体的制备方法；本发明方法采用新的合成路线完成了Symplocin A及其两个差向异构体的合成，制得Symplocin A并合成了Symplocin A的两个差向异构体，本方法具有产率高、易分离，成本低，便于扩大生产等优点；依据化合物Symplocin A的活性推测制得的2种Symplocin A异构体对组织蛋白酶E具有极强的抑制活性，有望成为肿瘤治疗的新靶点。
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公开(公告)号：CN107082743A
公开(公告)日：2017-08-22
申请号：CN201610087379.3
申请日：2016-02-16
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C49/755 , C07C323/22 , C07D317/54 , C07D307/46 , C07D333/16 , C07D333/56 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P19/08 , A61P19/02 , A61P17/06 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于药物化学和医药技术领域，涉及一种新型肿瘤坏死因子(TNF-α)抑制剂，具体涉及小分子3-芳基-1-茚酮衍生物TNF-α抑制剂及其药用用途。本发明提供了如下式(1)所示的3-取代-1-茚酮衍生物化合物：所制得的衍生物化合物经体外实验证实，对LPS刺激的巨噬细胞RAW264.7产生的肿瘤坏死因子(TNF-α)有特异性的抑制作用；该衍生物可用于制备小分子治疗溃疡性结肠炎药物，以及用作小分子的TNF-α抑制剂，治疗人体内由于TNF-α升高介导的免疫炎症性疾病，包括：溃疡性结肠炎、克隆氏病(Crohn's disease)、类风湿性关节炎、骨关节炎、银屑病等。
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