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公开(公告)号：CN102219724A
公开(公告)日：2011-10-19
申请号：CN201010177055.1
申请日：2010-05-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D207/44 , A61K31/402 , A61P7/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一升高外周血白细胞类新药物化合物及其制备方法。所说的新药物化合物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐如下式II所示：本发明的小分子药物活性物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在促进骨髓成熟和分化，并迅速而较持久升高外周血白细胞方面有显著的效果，实验结果显示部分化合物在升高外周血白细胞的作用方面更优于目前认为作用最迅速的蛋白多肽类药物G-CSF。同时，本发明的小分子化合物制备方法简单、成本较低，因而价格便宜，且储藏运输方便，避免了现有蛋白多肽类药物易失活，半衰期较短和使用不方便的缺点。
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公开(公告)号：CN103694162B
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201410002658.6
申请日：2014-01-03
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D209/49
Abstract: 本发明提供了一种(1S,2R)‐1‐苯基2‐(酞酰亚胺)甲基‐N,N‐二乙基‐环丙甲酰胺(I)的制备方法，包括以下步骤：步骤一、将化合物(II)与活化试剂反应生成化合物(IX)，步骤二、化合物(IX)和酞酰亚胺钾盐经取代反应得到化合物(I)；反应式见下式：其中，化合物(IX)中的LG基团选自‐Cl、‐OSO2Me、‐OCOCF3、‐OSO2C6H4Me、‐OSO2C6H4NO2；对应地，活性试剂选自氯亚甲基二甲基氯化铵、甲基磺酰氯、三氟醋酸酐、对甲苯磺酰氯、对硝基苯磺酰氯。本发明方法中原料易得、价格便宜，反应条件温和、操作简单，杂质少，收率高，是一种环保且适合工业化生产左旋米那普仑的新合成路线。
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公开(公告)号：CN102219724B
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201010177055.1
申请日：2010-05-17
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D207/44 , A61K31/402 , A61P7/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明涉及一升高外周血白细胞类新药物化合物及其制备方法。所说的新药物化合物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐如下式II所示：本发明的小分子药物活性物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在促进骨髓成熟和分化，并迅速而较持久升高外周血白细胞方面有显著的效果，实验结果显示部分化合物在升高外周血白细胞的作用方面更优于目前认为作用最迅速的蛋白多肽类药物G-CSF。同时，本发明的小分子化合物制备方法简单、成本较低，因而价格便宜，且储藏运输方便，避免了现有蛋白多肽类药物易失活，半衰期较短和使用不方便的缺点。
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公开(公告)号：CN102850327B
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201210203997.1
申请日：2012-06-19
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D401/12
Abstract: 本发明属于制备达比加群酯的方法技术领域。本发明提供了如下式7的新中间体化合物，利用该中间体一步反应就可以高收率的得到目标化合物达比加群酯。与现有技术相比，本发明专利提供的达比加群酯的制备方法采用的试剂价格便宜，各步反应时间短，收率高，条件温和，中间体纯化方便，无疑是一种高收率低成本制备达比加群酯的优良方法。
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公开(公告)号：CN103694162A
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201410002658.6
申请日：2014-01-03
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D209/49
CPC classification number: C07D209/49
Abstract: 本发明提供了一种(1S,2R)‐1‐苯基2‐(酞酰亚胺)甲基‐N,N‐二乙基‐环丙甲酰胺(I)的制备方法，包括以下步骤：步骤一、将化合物(II)与活化试剂反应生成化合物(IX)，步骤二、化合物(IX)和酞酰亚胺钾盐经取代反应得到化合物(I)；反应式见下式：其中，化合物(IX)中的LG基团选自‐Cl、‐OSO2Me、‐OCOCF3、‐OSO2C6H4Me、‐OSO2C6H4NO2；对应地，活性试剂选自氯亚甲基二甲基氯化铵、甲基磺酰氯、三氟醋酸酐、对甲苯磺酰氯、对硝基苯磺酰氯。本发明方法中原料易得、价格便宜，反应条件温和、操作简单，杂质少，收率高，是一种环保且适合工业化生产左旋米那普仑的新合成路线。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103044250A
公开(公告)日：2013-04-17
申请号：CN201310027709.6
申请日：2013-01-24
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C69/712 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C233/73 , C07C235/24 , C07C231/12 , C07C231/02 , A61K31/222 , A61K31/167 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种取代的芳酮衍生物与苯氧芳酸及其衍生物所构成的羧酸类化合物。本发明的化合物在药理学研究中效果好，能同时降低血中胆固醇，低密度脂蛋白和甘油三酯，在药效上是有明显优势的。现有对羟基苯乙酮或苯氧芳酸类化合物不具有同时减低这三种成分的能力，对羟基苯乙酮对甘油三酯几乎没有作用，而苯氧芳酸类化合物则对血中胆固醇和低密度脂蛋白作用不明显。本发明化合物在80mg/kg剂量时，其降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平与对羟基苯乙酮150mg/kg相似。
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公开(公告)号：CN102206208A
公开(公告)日：2011-10-05
申请号：CN201010604734.2
申请日：2010-12-24
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D405/14
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及奥美沙坦酯的制备方法技术领域。本发明以4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基咪唑-5-羧酸乙酯和4-[2-(三苯甲基四唑-5-基)苯基]苯甲基溴为原料，经过烷化、水解、酯化反应，最后去除保护基得到高纯度的奥美沙坦酯。本发明方法制得的奥美沙坦酯单一杂质的量均小于0.1％，解决了现有技术中奥美沙坦酯杂质数量多、含量较高，需要柱层析纯化而不利于工业化生产的问题。另外，本发明的制备方法条件温和，且避免了高毒溶剂的使用，符合工业生产中的环保要求。
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公开(公告)号：CN103044250B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201310027709.6
申请日：2013-01-24
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07C69/712 , C07C67/08 , C07C67/14 , C07C233/73 , C07C235/24 , C07C231/12 , C07C231/02 , A61K31/222 , A61K31/167 , A61P3/06 , A61P1/16
Abstract: 本发明公开了一种取代的芳酮衍生物与苯氧芳酸及其衍生物所构成的羧酸类化合物。本发明的化合物在药理学研究中效果好，能同时降低血中胆固醇，低密度脂蛋白和甘油三酯，在药效上是有明显优势的。现有对羟基苯乙酮或苯氧芳酸类化合物不具有同时减低这三种成分的能力，对羟基苯乙酮对甘油三酯几乎没有作用，而苯氧芳酸类化合物则对血中胆固醇和低密度脂蛋白作用不明显。本发明化合物在80mg/kg剂量时，其降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平与对羟基苯乙酮150mg/kg相似。
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公开(公告)号：CN102796115B
公开(公告)日：2015-07-15
申请号：CN201210168247.5
申请日：2012-05-25
Applicant: 上海现代制药股份有限公司 , 上海现代制药海门有限公司
IPC: C07D498/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明属于坦西莫司的制备方法技术领域。本发明中坦西莫司的制备方法包括如下步骤：1）将2,2-二（羟甲基）丙酸、有机碱和氯硅烷加入有机溶剂中反应得化合物Ⅰ；2）将化合物Ⅰ和碱溶于有机溶剂中，加入2,4,6-三氯苯甲酰氯，反应后将反应液加入化合物A和4-（N，N-二甲氨基）吡啶的有机溶剂中，反应生成化合物B；3）化合物B与酸反应得坦西莫司。本发明的制备方法相对于现有技术，制备路线短、收率高，且操作简单、成本低廉，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102775393B
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201110118176.3
申请日：2011-05-09
Applicant: 上海现代制药股份有限公司
IPC: C07D405/04
Abstract: 本发明涉及阿利克仑关键中间体的制备方法技术领域。本发明所说的3-烷基-5-(4-烷基-5-氧代-四氢呋喃-2-基)吡咯烷-2-酮的制备方法包括：步骤a，以式(3)化合物为原料，在氯代试剂作用下，制备得到酰氯中间体；步骤b，将酰氯中间体在酸作用下，用芳烃催化，得目标产物。本发明方法操作简单，条件温和，不必催化氢化后，再关环制备内酰胺，可以直接由叠氮基同酰氯作用得到内酰胺化合物。与现有技术相比，避免使用重金属，且后处理简单，收率较高，具有很大的进步和优势。
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