公开(公告)号：CN116120152B

公开(公告)日：2025-01-21

申请号：CN202111343011.6

申请日：2021-11-12

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 杨洋 ,  陈旭东 ,  葛唱 ,  齐赛男 ,  马晓雪 ,  单晓燕

IPC: C07C33/035 ,  C07C29/147

Abstract: 本发明公开了一种(E)‑2‑丁烯‑1,4‑二醇的合成方法，其包括以下步骤：有机溶剂中，将式I所示化合物在NaBH4和Lewis酸的存在下进行还原反应得到所述(E)‑2‑丁烯‑1,4‑二醇；其中，所述Lewis酸为CaCl2和/或ZnCl2；所述式I所示化合物中，R和R’分别为C1‑3烷基。本发明(E)‑2‑丁烯‑1,4‑二醇的合成方法具有如下一个或多个优点：反应收率高、成本低、反应危险性低、后处理简单、污染小、易于应用于工业。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111320663A

公开(公告)日：2020-06-23

申请号：CN201811523942.2

申请日：2018-12-13

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 杨杰 ,  陈旭东 ,  王梓成 ,  吴志文 ,  单晓燕

IPC: C07J9/00

Abstract: 本发明公开了一种24-胆烯烯酸乙酯中间体的制备方法。本发明提供了一种如式03所示的24-胆烯烯酸乙酯中间体的制备方法，其包括如下步骤：在有机溶剂中，在锌、催化剂和碱性试剂存在下，将如式02所示的化合物与丙烯酸乙酯进行如下所示的烷基化反应，得到如式03所示的化合物即可；所述的锌与所述的式02所示的化合物的摩尔比为5:1～10:1。该制备方法，反应步骤短，收率高(至少在90％以上)，反应条件温和，试剂价格便宜，适合较大规模的合成。

公开(公告)号：CN108117550A

公开(公告)日：2018-06-05

申请号：CN201611073881.5

申请日：2016-11-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 马庆童 ,  单晓燕 ,  陈旭东 ,  陈雨

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种如式1所示化合物的制备方法，其包含以下步骤，水溶性有机溶剂中，60℃～85℃的温度下，在碱和催化剂的作用下，将化合物2和化合物3进行如下反应，即可；其中，所述催化剂为PdCl2；其中，所述X为Br或I；R为H或C1～C3的烷基。

公开(公告)号：CN108117524A

公开(公告)日：2018-06-05

申请号：CN201611073877.9

申请日：2016-11-29

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 马庆童 ,  单晓燕 ,  陈旭东 ,  陈雨

IPC: C07D239/553

Abstract: 本发明公开了一种5-溴尿嘧啶的制备方法，该方法以尿嘧啶为原料，在酸或酸/酸酐的作用下，将尿嘧啶与溴化试剂进行反应，即可；所述溴化试剂为1,3-二溴-5,5-二甲基乙内酰脲；所述酸/酸酐是指酸和酸酐的混合物；所述酸或酸酐/酸中的酸均为有机酸；所述酸酐为有机酸酸酐；

公开(公告)号：CN103910668B

公开(公告)日：2016-12-28

申请号：CN201310004365.7

申请日：2013-01-07

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李振伟 ,  毕万福 ,  单晓燕 ,  陈旭东 ,  时惠麟

IPC: C07D209/10 ,  C07D209/08

Abstract: 本发明公开了一种3-烷基吲哚的制备方法。所述方法包括步骤：在路易斯酸的存在下，将结构式如式2所示的化合物在有机溶剂中与配位氢化物反应，得到结构式如式1所示的化合物；所述路易斯酸选自三氯化铝、三氯化铁、三氟化硼或二氯化锌。

公开(公告)号：CN103086986A

公开(公告)日：2013-05-08

申请号：CN201110340591.3

申请日：2011-11-01

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 郭俊峰 ,  陈旭东 ,  单晓燕 ,  时惠麟

IPC: C07D243/20 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了1，4-苯二氮卓-N-亚硝胺类中间体的制备方法及其应用。所述1，4-苯二氮卓-N-亚硝胺类中间体的制备方法包括步骤：(1)将结构如式IV或式V所示的化合物和有机溶剂混合，通入甲胺气体；(2)加入四氯化钛和甲苯的混合溶液，然后升温至0℃至250℃反应20分钟-20小时，得到反应液1；(3)将反应液1和亚硝酸钠在有机酸或无机酸存在下混合，得到反应液2；和(4)将反应液2和水与甲苯混合，在有机层得到如结构式I所示的化合物。本发明还公开了中间体1，4-苯二氮卓-N-亚胺类化合物合成其他苯并二氮卓类衍生物的方法。

公开(公告)号：CN102766089A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201110117343.2

申请日：2011-05-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 毕万福 ,  陈旭东 ,  单晓燕 ,  时惠麟

IPC: C07D215/12

Abstract: 本发明涉及赛红霉素的一种新中间体化合物及其制备方法技术领域。所说的中间体如下式的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物：其中，X代表溴、氯或碘。本发明提供了一种新的中间体化合物3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物，通过该卤代物与红霉素A肟反应可以很方便的得到式(V)红霉素衍生物化合物。同时，本发明的新卤代物制备方法简单，根据现有化合物一步反应得到。

公开(公告)号：CN102153522A

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN201010134791.9

申请日：2010-03-29

Applicant: 武汉启瑞药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 马礼宽 ,  单晓燕 ,  陈旭东 ,  时惠麟 ,  王朝东 ,  陈蔚江 ,  刘勇

IPC: C07D265/32

Abstract: 本发明涉及一种N-取代的2-羟基-吗啉-3-酮化合物(通式(I)化合物)新的合成方法。将通式(IV)化合物在碱A存在下水解制得。一方面本发明提供了一种通式(I)化合物的新的制备工艺，另一方面采用本发明的方法制得的通式(I)化合物纯度和收率较高、成本较低，并且该方法适合工业化生产。通式(I)的化合物是重要的医药中间体，可用于制备止吐药物阿瑞吡坦。

公开(公告)号：CN1931855A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029738.1

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明提供具有光学活性的2－羟甲基－3－(3，4－亚甲二氧基)苯基丙酸及得到所述化合物的拆分方法。用取代苄基丙二酸二乙酯作为起始原料，经碱水解、还原、酸化制得2－羟甲基－3－取代苯基丙酸，经拆分得到其光学异构体。所用原料及其它试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN1931830A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029736.2

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C233/47 ,  C07C231/10 ,  C07C327/52

Abstract: 本发明公开了新颖的通式(1)制备右旋卡多曲的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备右旋卡多曲中的应用。