公开(公告)号：CN102766091A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201110117345.1

申请日：2011-05-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 毕万福 ,  陈旭东 ,  单晓燕 ,  时惠麟

IPC: C07D215/14

Abstract: 本发明涉及3-(3-喹啉基)-2-丙炔-1-醇的制备方法技术领域。本发明所说的3-(3-喹啉基)-2-丙炔-1-醇的制备方法是在碱的存在下，在钯与碘化亚铜的催化下，三溴喹啉与炔丙醇于水中反应。本发明以水为溶剂，在常温或15℃至100℃的温度下，在碱的存在下，在钯与碘化亚铜的催化下，将式(I)的化合物与炔丙醇反应制备式(II)的化合物。通过该方法，可以以水为溶剂，减少了对环境的危害，成本也相对降低，而且反应产率也有提高。

公开(公告)号：CN102766090A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201110117342.8

申请日：2011-05-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 毕万福 ,  陈旭东 ,  单晓燕 ,  时惠麟

IPC: C07D215/14

Abstract: 本发明属于3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-醇碳酸叔丁基酯的纯化方法技术领域。本发明所说的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-醇碳酸叔丁基酯纯化方法是：先用乙酸乙酯将3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-醇碳酸叔丁基酯溶解，然后加入适量的正己烷，加热，使用硅胶进行过滤。本发明只需将3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-醇碳酸叔丁基酯粗品溶解于合适的溶剂中，稍微加热后使用少量的硅胶抽离即可，方法简单快速，效果好，适于工业化应用。

公开(公告)号：CN104098552A

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201310113634.3

申请日：2013-04-02

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李振伟 ,  毕万福 ,  单晓燕 ,  陈旭东 ,  时惠麟

IPC: C07D405/12

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 本发明涉及维拉佐酮的制备方法，具体是制备式1化合物的方法，该方法包括在醇盐的存在下，将式2化合物在有机溶剂中与酰胺化合物反应。

公开(公告)号：CN103910668A

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201310004365.7

申请日：2013-01-07

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李振伟 ,  毕万福 ,  单晓燕 ,  陈旭东 ,  时惠麟

IPC: C07D209/10 ,  C07D209/08

CPC classification number: C07D209/10 ,  C07D209/08

Abstract: 本发明公开了一种3-烷基吲哚的制备方法。所述方法包括步骤：在路易斯酸的存在下，将结构式如式2所示的化合物在有机溶剂中与配位氢化物反应，得到结构式如式1所示的化合物；所述路易斯酸选自三氯化铝、三氯化铁、三氟化硼或二氯化锌。

公开(公告)号：CN102766181A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201110117330.5

申请日：2011-05-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 毕万福 ,  陈旭东 ,  单晓燕 ,  时惠麟

IPC: C07H17/08 ,  C07H1/00

Abstract: 本发明涉及6-O-取代的红霉素衍生物的制备方法技术领域。本发明所说的6-O-取代的红霉素衍生物(V)的制备方法，是在强碱作用下，式(VI)红霉素衍生物化合物与3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物反应：本发明提供的6-O-取代的红霉素衍生物(V)新制备方法，通过一步反应即很方便的得到式(V)红霉素衍生物化合物，条件容易控制，操作简单，适合工业化大规模生产。

公开(公告)号：CN103910668B

公开(公告)日：2016-12-28

申请号：CN201310004365.7

申请日：2013-01-07

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  中国医药工业研究总院

Inventor： 李振伟 ,  毕万福 ,  单晓燕 ,  陈旭东 ,  时惠麟

IPC: C07D209/10 ,  C07D209/08

Abstract: 本发明公开了一种3-烷基吲哚的制备方法。所述方法包括步骤：在路易斯酸的存在下，将结构式如式2所示的化合物在有机溶剂中与配位氢化物反应，得到结构式如式1所示的化合物；所述路易斯酸选自三氯化铝、三氯化铁、三氟化硼或二氯化锌。

公开(公告)号：CN102766089A

公开(公告)日：2012-11-07

申请号：CN201110117343.2

申请日：2011-05-06

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 毕万福 ,  陈旭东 ,  单晓燕 ,  时惠麟

IPC: C07D215/12

Abstract: 本发明涉及赛红霉素的一种新中间体化合物及其制备方法技术领域。所说的中间体如下式的3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物：其中，X代表溴、氯或碘。本发明提供了一种新的中间体化合物3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-卤代物，通过该卤代物与红霉素A肟反应可以很方便的得到式(V)红霉素衍生物化合物。同时，本发明的新卤代物制备方法简单，根据现有化合物一步反应得到。