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公开(公告)号：CN115873027A
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN202211265516.X
申请日：2022-10-17
Applicant: 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC: C07F5/02 , B01J31/02 , C07H1/00 , C07H15/203 , C07H13/08 , C07C209/28 , C07C211/45 , C07J41/00 , C07C213/02 , C07C217/74 , C07D473/04 , C07C217/62 , C07C217/58
Abstract: 本发明涉及一类三芳基硼化合物及其制备方法和催化还原胺化反应的应用，属于有机化学合成技术领域，该三芳基硼化合物是具有式I所示的化合物，能够通过多氟取代的苯基格式试剂与取代的苯基三氟硼酸钾盐反应制备，其主要结构特点是三个多取代的苯基与硼原子相连。该类化合物可以作为高效催化剂在水相中催化醛或者酮类化合物的还原胺化反应，制备有机胺类化合物。
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公开(公告)号：CN115850269A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211382590.X
申请日：2022-11-07
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D471/04 , C07D471/10 , C07D471/20 , C07D491/20 , C07H1/00 , C07H15/26 , C07J43/00
Abstract: 本发明公开了一种四氢‑β‑咔啉类化合物及其制备方法与应用。该四氢‑β‑咔啉类化合物是具有式I所示的化合物。本发明在氮气的氛围下，能够通过色胺和醛在离子对盐催化的条件下一步制得式I所示的四氢‑β‑咔啉类化合物。本发明提供四氢‑β‑咔啉类化合物的新合成路线具有新颖、高效、原子经济性高、反应条件温和和底物适用范围广等优点，在天然产物活性物质或者小分子药物分子合成领域具有潜在的应用前景。
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公开(公告)号：CN115353478A
公开(公告)日：2022-11-18
申请号：CN202210984796.3
申请日：2022-08-17
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/42
Abstract: 本发明公开了一种吲哚化合物的制备方法，属于有机化学合成技术领域。本发明提供吲哚化合物的新合成路线，引入稀土催化剂，具有新颖、高效、原子经济性高、反应条件温和为60℃和底物适用范围广等优点，不需要添加额外的氧化剂，只需要氧气参与，可有效降低化学废料的产生。操作简单且只需要加入7.5mol％稀土催化剂和15mol％的DDQ添加剂，相比于其他添加化学计量添加剂的反应来说成本低，反应效率高。本发明制备方法中所需的稀土催化剂与与传统的贵金属催化剂相比，稀士催化材料在资源丰度、成本、制备工艺及性能等方面优势明显。既能提高生产效率，又可节约资源和能源，还能减少环境污染，符合可持续发展的需求。
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公开(公告)号：CN115073351A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210787700.4
申请日：2022-07-06
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/34 , C07D209/18 , C07D401/14 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D209/12 , C07H15/26 , C07H1/00 , C07H13/08 , C07J1/00 , C07J43/00 , C07D473/04
Abstract: 本发明公开了一种3,3'‑双吲哚基甲烷类化合物的制备方法，其结构通式如下所示：其制备方法如下：取反应装置，依次加入离子对催化剂Ph3C+[B(C6F5)4]‑、取代的吲哚类化合物式、羰基类化合物式，然后加入溶剂，将反应瓶转移至加热装置中加热，并快速搅拌反应，TLC检测反应完成后，经分离纯化，得相应得目标产物。本发明为绿色、高效、原子经济性高、反应条件较温和以及底物适用范围较广的方法制备，本发明制备方法中所需的催化剂为非金属类型的催化剂，与现有的金属催化的合成方法相比，合成过程更易于纯化，不存在金属残留的问题。
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公开(公告)号：CN110141665A
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201910432284.4
申请日：2019-05-23
Applicant: 南京工业大学
IPC: A61K47/64 , A61K39/395 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种氮杂环丙烯在抗体偶联药物连接体的应用修饰的方法，该方法包括以下步骤：往pH值为7.0～7.6的Tris-HCl缓冲溶液中加入氮杂环丙烯化合物，在室温、氮气氛围环境下加入多肽链进行反应，反应结束后将溶剂旋干，经过制备液相色谱分离得到二聚的硫代缩醛。本发明方法可在水相中直接反应，无需采用金属催化剂，反应条件简单、温和，底物范围广泛，反应产率高；本发明所制备产物是通过2H-氮杂环丙烯对多肽链的修饰反应得到的，这类产物为将来此反应在抗体偶联药物中的应用提供一定的技术支持，使得这个反应有可能被应用到靶向药物的合成之中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107915650A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201711314497.4
申请日：2017-12-12
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C221/00 , C07C225/14 , C07C231/14 , C07C235/34 , C07D295/104 , C07D295/185
Abstract: 本发明涉及一种选择性制备烯氨酮化合物的α-酰氧基化或β-酰氧基化产物的方法，选择性制备烯氨酮化合物的α-酰氧基化产物时，将烯氨酮化合物和PIDA按1.0：1.3的比例加入到三氟乙醇中，室温下搅拌0.5～3小时，即得；选择性制备烯氨酮化合物的β-酰氧基化产物时，将烯氨酮化合物和PIDA按(1：1)～(1：2)的比例加入到反应容器中，再加水和溶剂，室温下搅拌3～6小时，即得；本发明工艺简单，反应条件温和，能够有效且高收率得到烯胺化合物的α-乙酰氧基化的产物，并且能选择性使烯胺化合物的β-乙酰氧基化并发生重排得到β-乙酰氧基α,β-不饱和酰胺化合物。
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公开(公告)号：CN115650837A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202211284738.6
申请日：2022-10-17
Applicant: 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC: C07C45/69 , C07C49/792 , C07C49/76 , C07C49/784 , C07C49/84 , C07D307/46 , C07D333/22
Abstract: 本发明公开了一种利用α，β不饱和烯酮的1，4加成反应制备酮类化合物的方法。本发明通过将0.1mmol份α，β不饱和烯酮和0.1～02mmol份高价碘、0.03～0.1mmol份铜催化剂、0.03～0.1mmol份配体以及0.1～0.3mmol份碱加入到1～2ml反应溶剂中，在惰性气体氛围，常温和蓝光条件下搅拌反应12～24h，得到反应液；除去所述反应液的反应溶剂，再通过薄层层析法/柱层析法纯化，得到酮类化合物。本发明制备方法绿色、温和、成本低、收益高，所得化合物是在生物和药物活性分子中广泛存在的重要骨架，具有潜在的药物活性和生物活性。
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公开(公告)号：CN115626889A
公开(公告)日：2023-01-20
申请号：CN202211265495.1
申请日：2022-10-17
Applicant: 南京工业大学 , 南京耀佳源生物医药有限公司
IPC: C07D209/08 , C07D209/42 , C07D213/80 , C07D213/803 , C07D215/18 , C07D215/20 , C07D215/48 , C07D217/02 , C07D219/02 , C07D241/42 , C07D263/57 , C07D277/66 , C07D471/04 , B01J31/02
Abstract: 本发明提供一种含氮杂环化合物氧化脱氢的有机化学转化方法。本发明制备方法中所需的催化剂为非金属类型的催化剂，与现有的金属催化的合成方法相比，合成过程更易于纯化，不存在金属残留导致的毒性问题。本制备方法中所需反应原料(氮杂环化合物或者其衍生物)廉价易得，一步法得到脱氢芳构化后的化合物，避免了现有合成方法仍存在反应过于繁琐的问题，相比之下方法使用的条件温和温度为70℃，只需要氧气参与，操作简单且只需要加入3mol％Ph3C+[B(C6F5)4]‑和10mol％的TEMPO添加剂，相比于其他添加化学计量添加剂的反应来说成本低，反应效率高，原子经济性高，可有效降低化学废料的产生，减少环境污染。
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公开(公告)号：CN109704926B
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN201910086174.7
申请日：2019-01-29
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C41/30 , C07C43/215 , C07F7/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种抗癌活性分子骨架1,4‑烯炔类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将烯丙醇原料、端基炔、四(三苯基膦)钯、双(三氟甲基磺酰基)酰亚胺钙、添加剂依次加入到反应溶剂中，在氩气氛围、100℃温度以及搅拌状态下进行催化反应12～48h后，除去反应液中的反应溶剂并纯化，得到抗癌活性分子骨架1,4‑烯炔类化合物。该1,4‑烯炔类化合物可用于抑制人食管癌细胞药物。本发明方法所用的钯催化剂量为1％，钙催化剂用量为5％，用量极少但能达到预期效果；本发明方法底物适用范围广，如烯丙醇上可以是各种取代苯基、杂环、烷基；本发明方法适用于不同类型烯丙醇，可以10g规模合成1,4‑烯炔类化合物；本发明1,4‑烯炔类化合物具有较好的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN108658857B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201810615798.9
申请日：2018-06-14
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D215/40
Abstract: 本发明公开了一种合成羧酸衍生物的方法，包括如下步骤：在惰气氛下，向含有磁力搅拌子的干燥的Schlenk管中有序的加入三(二亚苄基茚丙酮)二钯，2‑(二环己基膦基)联苯，N‑(八氨基喹啉)丁‑3‑烯酰胺，1,8‑双二甲氨基萘，三氟甲磺酸芳基酯，无水N，N‑二甲基丙烯基脲和三氟乙酸；将管紧紧盖住，并将混合物在预热的130℃油浴中剧烈搅拌24小时即可反应结束，通过过柱纯化即可得到相应的产物；本发明具有反应区域选择性及得率高、反应条件温和、反应及后处理纯化过程简单的特点。
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